oligomeryczne procyjanidyny
Oligomeryczne procyjanidyny (OPC) to grupa związków polifenolowych należących do flawonoidów, występujących naturalnie w wielu roślinach. Są to dimery, trimery lub polimery katechin i epikatechin, które można znaleźć w skórce winogron, korze sosny nadmorskiej, nasionach winogron, kakao, jabłkach, herbacie oraz wielu innych roślinach.
Z punktu widzenia medycznego, oligomeryczne procyjanidyny wykazują silne właściwości antyoksydacyjne, wielokrotnie przewyższające działanie witamin C i E. Chronią komórki przed uszkodzeniami oksydacyjnymi powodowanymi przez wolne rodniki, co może być istotne w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych, nowotworowych oraz procesów starzenia się organizmu.
Badania kliniczne wskazują, że OPC mogą mieć korzystny wpływ na układ krążenia poprzez wzmacnianie ścian naczyń krwionośnych, zwiększanie ich elastyczności oraz poprawę mikrokrążenia. Wykazują również działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i przeciwobrzękowe. W okulistyce badane są pod kątem potencjalnego zastosowania w leczeniu retinopatii cukrzycowej i zwyrodnienia plamki żółtej.
W praktyce klinicznej, suplementy zawierające oligomeryczne procyjanidyny są stosowane wspomagająco w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej, obrzęków, żylaków oraz jako wsparcie w chorobach naczyniowych. Należy jednak pamiętać, że pomimo obiecujących wyników badań, konieczne są dalsze, szeroko zakrojone badania kliniczne, aby w pełni potwierdzić skuteczność i bezpieczeństwo długotrwałego stosowania OPC w różnych schorzeniach.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z głogu – Właściwości farmakodynamiczne
Wyciąg z głogu (Crataegi folii cum flore), klasyfikowany w grupie leków stosowanych w chorobach serca (kod ATC: C01EB04), wykazuje wielokierunkowe działanie na układ sercowo-naczyniowy. Jego główne efekty farmakodynamiczne obejmują dodatni efekt inotropowy potwierdzony w modelach in vitro i in vivo (np. wzrost kurczliwości mięśnia sercowego o 9,5% przy stężeniu 3 µg/ml w modelu Langendorffa oraz wzrost dp/dt max o 16,8-31,1% przy dawkach 7,5-30 mg/kg u psów), zwiększenie przepływu wieńcowego (wzrost perfuzji o 32,1-64,3% w modelu Langendorffa oraz 46,7-89,4% u psów), ujemny efekt batmotropowy (wydłużenie refrakcji komorowej o 3,8-9,9% przy stężeniach 500 ng/ml do 10 µg/ml), a także działanie chronotropowe ujemne (obniżenie częstości skurczów serca z 504 do 450 uderzeń/min po podaniu 12,5 mg/kg). Ponadto wyciąg wykazuje działanie kardioprotekcyjne w warunkach niedokrwienia i reperfuzji, poprawiając mechanikę serca, metabolizm energetyczny oraz redukując poziom mleczanu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych i izolowanych sercach.
działanie chronotropowe ujemne, działanie hipotensyjne, działanie kardioprotekcyjne, efekt inotropowy dodatni, efekt wazodylatacyjny, kryzys hipotensyjny, kurczliwość mięśnia sercowego, migotanie komór, model sercowy Langendorffa, niedokrwienie i reperfuzja, niewydolność serca, obwodowy opór naczyniowy, oligomeryczne procyjanidyny, perfuzja wieńcowa, pobudliwość mięśnia sercowego, przepływ wieńcowy, refrakcja komorowa, skurcz lewej komory, tachykardia, tachykardia komorowa, układ sercowo-naczyniowy, wyciąg z głogu, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-Cardiol 124,8 mg
Neo-Cardiol, zawierający wyciąg z kwiatostanu głogu bogaty w procyjanidyny, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od frakcji procyjanidyn. Badania na myszach z użyciem znakowanych radioaktywnie procyjanidyn 14C wykazały, że trimeryczne procyjanidyny mają najwyższy wskaźnik wchłaniania (40-81%) po dawce 1,08 mg, podczas gdy całkowita frakcja oligomerycznych procyjanidyn (OPC) wchłania się w 20-30% (dawka 0,87 mg), a wyższe oligomeryczne procyjanidyny w 16-42% (dawka 1,03 mg). Wydalanie substancji czynnych odbywa się głównie przez układ oddechowy i mocz, z dominującą eliminacją trimerycznych procyjanidyn przez wydech (47,5% wchłoniętej dawki) oraz całkowitej frakcji OPC przez nerki (6,4%).
Crataegus, dystrybucja tkankowa, kumulacja tkankowa, kwiatostan głogu, mięsień sercowy, Neo-Cardiol, oligomeryczne procyjanidyny, proces wydalania, procyjanidyny, trimeryczne procyjanidyny, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie substancji czynnych, właściwości farmakokinetyczne, wskaźnik wchłaniania, wyższe oligomeryczne procyjanidyny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Neo-Cardiol 124,8 mg
Neo-Cardiol, zawierający wyciąg gęsty z kwiatostanu głogu (kod ATC: C01EB04), wykazuje wielokierunkowe działanie na układ sercowo-naczyniowy potwierdzone badaniami in vitro i in vivo. Wyciąg zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego (dodatnie działanie inotropowe), co w modelu Langendorffa przy stężeniu 3 µg/ml flawonoidów podnosi kurczliwość o 9,5%, a w badaniach na psach dożylnie podawany w dawkach 7,5-30 mg/kg zwiększa dp/dt max o 16,8-31,1%. Ponadto, wyciąg wywołuje istotny efekt wazodylatacyjny w naczyniach wieńcowych, zwiększając perfuzję wieńcową o 64,3% przy 3 µg/ml flawonoidów in vitro oraz o 46,7-89,4% w badaniach na psach. Działanie batmotropowe ujemne objawia się wydłużeniem refrakcji komorowej o 3,8-9,9% (stężenia 500 ng/ml do 10 µg/ml), co może przeciwdziałać arytmiom, a doustne podawanie wyciągu w dawce 12,5 mg/kg obniża częstość akcji serca z 504 do 450 uderzeń/min. Wyciąg wykazuje także działanie kardioprotekcyjne, chroniąc mięsień sercowy przed uszkodzeniami niedokrwienno-reperfuzyjnymi, co potwierdzono m.in. redukcją migotania komór i tachykardii u szczurów oraz poprawą funkcji mechanicznej serca in vitro.
arytmia, ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca, dodatnie działanie inotropowe, działanie hipotensyjne, działanie wazodylatacyjne, efekt kardioprotekcyjny, efekt wazodylatacyjny, funkcja skurczowa mięśnia sercowego, kryzys hipotensyjny, kurczliwość serca, kwiatostan głogu, mięsień brodawkowy, migotanie komór, model sercowy Langendorffa, nadciśnienie, obwodowy opór naczyniowy, oligomeryczne procyjanidyny, perfuzja wieńcowa, przepływ krwi, przepływ wieńcowy, refrakcja komorowa, skurcz mięśnia sercowego, tachykardia, tachykardia komorowa, układ sercowo-naczyniowy, ukrwienie mięśnia sercowego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Waleriana – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Waleriana (Valeriana officinalis) wykazuje niski profil toksyczności zarówno w toksyczności ostrej, jak i przewlekłej, co potwierdzają dane przedkliniczne zawarte w monografiach ESCOP oraz charakterystykach produktów leczniczych, takich jak Antinervinum i Krople żołądkowe Aflofarm. Niemniej jednak, dla preparatu Krople żołądkowe Aflofarm brak jest szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. W zakresie mutagenności, karcynogenności oraz wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa, dane dotyczące waleriany są niewystarczające lub całkowicie nieobecne, co stanowi istotną lukę w ocenie bezpieczeństwa tej substancji, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub u pacjentek w wieku rozrodczym. Warto podkreślić, że badania mutagenności i teratogenności przeprowadzone dla innych składników preparatu Antinervinum, takich jak wodno-alkoholowy wyciąg z kwiatostanu głogu (zawierający 18,75% oligomerycznych procyjanidyn), nie wykazały działania mutagennego ani teratogennego przy dawkach do 1,6 g/kg u szczurów i królików.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Antinervinum (1032 mg + 903 mg + 645 mg)/5 ml
Przedkliniczne dane bezpieczeństwa preparatu Antinervinum, oparte na monografiach ESCOP dotyczących korzenia kozłka, kwiatostanu głogu oraz owocostanu chmielu, wskazują na niski profil toksyczności tych składników zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Testy mutagenności wykazały brak działania mutagennego dla wodno-alkoholowego wyciągu z kwiatostanu głogu zawierającego 18,75% oligomerycznych procyjanidyn, natomiast nalewka z owocostanu chmielu wykazała słaby potencjał mutagenny w teście Amesa z użyciem szczepów Salmonella typhimurium TA98 i TA100. Brak jest danych dotyczących mutagenności nalewki kozłkowej. W zakresie wpływu na reprodukcję, wyciąg z kwiatostanu głogu nie wykazał efektów teratogennych ani toksycznych u szczurów i królików przy dawkach do 1,6 g/kg masy ciała, a także nie wpłynął negatywnie na płodność i rozwój generacji F1.
aglikony flawonoidowe, badania toksykologiczne, chromatydy siostrzane, działanie mutagenne, efekt teratogenny, efekty toksyczne, korzeń kozłka, kwercetyna, kwiatostan głogu, nalewka kozłkowa, oligomeryczne procyjanidyny, owocostan chmielu, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, Salmonella typhimurium, test Amesa, toksyczność, wpływ na reprodukcję, wyciąg wodno-alkoholowy - Leksykon substancji czynnych
Głóg – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Głóg (Crataegus spp.) wykazuje niski potencjał toksyczny na podstawie dostępnych badań przedklinicznych, w tym testu Amesa, który nie wykazał mutagenności wodno-alkoholowego wyciągu z kwiatostanu o zawartości 18,75% oligomerycznych procyjanidyn. Badania reprodukcyjne na szczurach i królikach potwierdziły brak efektów teratogennych oraz toksycznych w dawce do 1,6 g/kg, zarówno w okresie okołoporodowym, jak i poporodowym, bez negatywnego wpływu na płodność generacji F1. Mimo to, dla większości preparatów leczniczych zawierających głóg, takich jak Cardiol C, Cravisol czy Neocardina, nie przeprowadzono kompleksowych badań toksykologicznych, mutagenności ani karcynogenności, a ich bezpieczeństwo opiera się głównie na wieloletniej tradycji stosowania i doświadczeniu klinicznym.
5-metoksypsoralen, 8-metoksypsoralen, aglikony flawonoidowe, badanie mutagenności, chromatydy siostrzane, dane toksykologiczne, działanie fotokancerogenne, działanie fototoksyczne, efekt teratogenny, furanokumaryny, genotoksyczność, głóg, karcynogenność, korzeń arcydzięgla, kwercetyna, kwiatostan głogu, niska toksyczność, oligomeryczne procyjanidyny, ostra reakcja skórna, podanie jednorazowe, podanie wielokrotne, potencjał karcynogenny, promieniowanie UV, test Amesa, wpływ na reprodukcję, wpływ toksyczny, wyciąg wodno-alkoholowy, wyciąg z głogu