Właściwości farmakodynamiczne

Neo-Cardiol należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w chorobach serca, oznaczonej kodem ATC: C 01 EB 04. Produkt, zawierający wyciąg gęsty z kwiatostanu głogu, wykazuje szereg korzystnych działań na układ sercowo-naczyniowy, co zostało potwierdzone w licznych badaniach zarówno in vitro, jak i in vivo.¹

Wzrost kurczliwości serca (dodatnie działanie inotropowe)

Wyciąg z kwiatostanu głogu wykazuje zdolność do zwiększania siły skurczu mięśnia sercowego, co potwierdzono w badaniach eksperymentalnych. Dodatnie działanie inotropowe zostało udokumentowane zarówno w testach laboratoryjnych, jak i na modelach zwierzęcych.²

W badaniach in vitro wykorzystano różne modele doświadczalne, w tym model sercowy Langendorffa, wyizolowane mięśnie brodawkowe oraz izolowane komórki mięśnia sercowego. Szczególnie istotne wyniki uzyskano w modelu sercowym Langendorffa perfuzowanym w stałym ciśnieniu, gdzie zastosowanie wyciągu standaryzowanego na zawartość flawonoidów w stężeniu 3 µg/ml powodowało wzrost kurczliwości o 9,5%.³

Badania in vivo przeprowadzone na znieczulonych psach wykazały, że wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn, podawany dożylnie w dawkach 7,5-30,0 mg/kg, zwiększał maksymalną szybkość skurczu lewej komory (dp/dt max) o 16,8-31,1%. Efekt ten świadczy o znaczącym wpływie składników wyciągu z głogu na poprawę funkcji skurczowej mięśnia sercowego.⁴

Wzrost przepływu krwi w naczyniach wieńcowych i mięśniu sercowym

Kolejnym istotnym mechanizmem działania wyciągu z kwiatostanu głogu jest zdolność do zwiększania przepływu krwi w naczyniach wieńcowych, co przekłada się na lepsze ukrwienie mięśnia sercowego. Efekt wazodylatacyjny w obrębie naczyń wieńcowych został potwierdzony zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo.⁵

W badaniach laboratoryjnych na modelu sercowym Langendorffa perfuzowanym pod stałym ciśnieniem, zastosowanie wyciągu standaryzowanego na zawartość flawonoidów w stężeniu 3 µg/ml wywoływało znaczący, 64,3% wzrost perfuzji wieńcowej. Również niestandaryzowany wyciąg w wyższym stężeniu (100 µg/ml) powodował istotny, 32,1% wzrost perfuzji wieńcowej.⁶

W badaniach przeprowadzonych na znieczulonych psach wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn, podawany dożylnie w dawkach 7,5-30 mg/kg, wywoływał zależny od dawki wzrost wieńcowego przepływu krwi wynoszący od 46,7% do 89,4%. Tak znacząca poprawa perfuzji wieńcowej może mieć istotne znaczenie w zapewnieniu lepszego zaopatrzenia mięśnia sercowego w tlen i składniki odżywcze.⁷

Ujemne działanie batmotropowe

Efekt batmotropowy ujemny oznacza zmniejszenie pobudliwości elektrycznej mięśnia sercowego, co może mieć znaczenie w zapobieganiu zaburzeniom rytmu serca. Ten aspekt działania wyciągu z kwiatostanu głogu został potwierdzony w badaniach eksperymentalnych.⁸

W badaniach in vitro na modelu sercowym Langendorffa wykazano, że wyciąg standaryzowany na zawartość flawonoidów w stężeniu 500 ng/ml przedłużał efektywny czas refrakcji komorowej o 3,8%. Efekt ten wzrastał w sposób zależny od dawki, osiągając 9,9% przy stężeniu 10 µg/ml. Wydłużenie okresu refrakcji może stanowić mechanizm przeciwdziałający powstawaniu arytmii.⁹

Badania in vivo na szczurach z normalnym ciśnieniem krwi wykazały, że doustne podawanie maceratów i płynnych wyciągów z głogu powodowało spadek częstości skurczów serca. W szczególności macerat glicerolowo-etanolowy w dawce odpowiadającej 12,5 mg/kg wysuszonego surowca obniżał częstość pracy serca z 504 uderzeń/min do 450 uderzeń/min w czasie 2 godzin po podaniu. Ta redukcja częstości akcji serca może przyczyniać się do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.¹⁰

Ochrona przed uszkodzeniami indukowanymi niedokrwieniem-reperfuzją

Jednym z kluczowych aspektów działania wyciągu z kwiatostanu głogu jest jego zdolność do ograniczania uszkodzeń mięśnia sercowego, które mogą występować podczas niedokrwienia oraz następującej po nim reperfuzji. Efekt kardioprotekcyjny został udokumentowany w szeregu badań eksperymentalnych.¹¹

W badaniach in vitro na wyizolowanym, niedokrwionym i następnie reperfuzowanym, pracującym sercu wykazano, że wyciąg rozpuszczony w wodzie (0,05% roztwór) wykazywał znaczące działanie ochronne. Przejawiało się ono poprawą mechanicznej czynności serca podczas reperfuzji, przyśpieszeniem naprawy metabolizmu energetycznego oraz redukcją poziomu mleczanu podczas niedokrwienia. Te efekty świadczą o zdolności składników wyciągu do stabilizacji błon komórkowych i zachowania integralności komórek mięśnia sercowego w warunkach stresu niedokrwiennego.¹²

Badania in vivo dostarczyły dalszych dowodów na kardioprotekcyjne działanie wyciągu z głogu. Wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn, podany dożylnie w dawce 5 mg/kg na 5 minut przed wywołaniem niedrożności naczyń wieńcowych u szczurów, zmniejszał zarówno występowanie, jak i czas trwania migotania komór indukowanych reperfuzją oraz tachykardii. Co szczególnie istotne, doustne podawanie tego wyciągu w dawce 100 mg/kg przez 6 dni zapewniało całkowitą ochronę szczurów przed śmiertelnym migotaniem komór (0% w grupie leczonej wobec 100% w grupie kontrolnej) oraz przed kryzysem hipotensyjnym. Dodatkowo obserwowano redukcję występowania komorowej tachykardii (62% w grupie leczonej wobec 100% w grupie kontrolnej) oraz znaczące skrócenie czasu jej trwania (20 s w grupie leczonej wobec 47,1 s w grupie kontrolnej).¹³

Spadek obwodowego oporu naczyniowego

Wyciąg z kwiatostanu głogu wykazuje także zdolność do obniżania obwodowego oporu naczyniowego, co przekłada się na łagodne działanie hipotensyjne. Efekt ten został potwierdzony w różnych modelach eksperymentalnych.¹⁴

W badaniach na szczurach z normalnym ciśnieniem krwi oraz na szczurach z nadciśnieniem wywołanym octanem deoksykortykosteronu (DOCA) wykazano, że zarówno jednorazowe, jak i długotrwałe doustne podawanie płynnych wyciągów i maceratów z liści i kwiatów głogu powodowało obniżenie ciśnienia tętniczego. Dodatkowo, w badaniach na znieczulonych szczurach i psach, dożylne podawanie wyciągu standaryzowanego na zawartość oligomerycznych procyjanidyn (odpowiednio 30 mg/kg u szczurów i 15 mg/kg u psów) prowadziło do spadku całkowitego obwodowego oporu naczyniowego u obu gatunków, czemu u psów towarzyszył istotny spadek ciśnienia tętniczego krwi.¹⁵

Podsumowanie mechanizmów farmakodynamicznych

Neo-Cardiol, zawierający wyciąg gęsty z kwiatostanu głogu, wykazuje złożony mechanizm działania na układ sercowo-naczyniowy, obejmujący następujące efekty farmakodynamiczne:

• Dodatnie działanie inotropowe – zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego, poprawiające jego wydolność
• Działanie wazodylatacyjne w obrębie naczyń wieńcowych – zwiększenie przepływu krwi w mięśniu sercowym i poprawa jego ukrwienia
• Ujemne działanie batmotropowe – zmniejszenie pobudliwości elektrycznej mięśnia sercowego, co może przeciwdziałać arytmiom
• Efekt kardioprotekcyjny – ochrona mięśnia sercowego przed uszkodzeniami związanymi z niedokrwieniem i reperfuzją
• Działanie hipotensyjne – obniżenie obwodowego oporu naczyniowego, prowadzące do spadku ciśnienia tętniczego krwi

Ta wielokierunkowa aktywność farmakologiczna wyciągu z kwiatostanu głogu stanowi podstawę zastosowania produktu Neo-Cardiol w terapii schorzeń układu sercowo-naczyniowego.¹⁶