Właściwości farmakokinetyczne leku Neo-Cardiol

Leczniczy produkt Neo-Cardiol zawierający wyciąg gęsty z kwiatostanu głogu (Crataegi folii cum flore) charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, odnoszącymi się głównie do jego składników aktywnych – procyjanidyn. Przeprowadzone badania farmakokinetyczne dostarczają istotnych informacji na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych zawartych w preparacie.¹

Wchłanianie substancji czynnych

Badania farmakologiczne z wykorzystaniem znakowanych radioaktywnie procyjanidyn 14C podawanych doustnie myszom wykazały zróżnicowany stopień wchłaniania w zależności od rodzaju związków. W czasie od 1 do 7 godzin po podaniu obserwowano następujące wskaźniki wchłaniania dla poszczególnych frakcji:²

Powyższe dane wskazują, że trimeryczne procyjanidyny charakteryzują się najwyższym stopniem absorpcji, a wyższe oligomeryczne procyjanidyny są wchłaniane w mniejszym stopniu.³

Wydalanie

Procyjanidyny zawarte w Neo-Cardiol podlegają złożonym procesom wydalania, które różnią się w zależności od rodzaju frakcji. Badania na modelu zwierzęcym wykazały, że po 7 godzinach od podania, wydalanie wchłoniętej radioaktywności zachodzi dwoma głównymi drogami – poprzez wydychane powietrze oraz z moczem.⁴

Profil wydalania poszczególnych frakcji przedstawia się następująco:

Dane te pokazują istotne różnice w szlakach eliminacji poszczególnych frakcji procyjanidyn. Trimeryczne procyjanidyny są wydalane głównie przez układ oddechowy (47,5%), natomiast całkowita frakcja OPC jest w większym stopniu eliminowana przez nerki (6,4%).⁵

Dystrybucja i kumulacja tkankowa

Badania dystrybucji tkankowej substancji czynnych Neo-Cardiol przy wielokrotnym podawaniu wykazały istotny efekt kumulacji w narządach docelowych. W eksperymentach modelowych stosowano dzienną dawkę doustną 0,12 mg (równoważną 145 nCi) całkowitej frakcji oligomerycznych procyjanidyn (OPC) przez okres 7 dni.⁶

Zaobserwowano, że wielokrotne podawanie preparatu powoduje akumulację radioaktywności w narządach na poziomie przeciętnie 2-3 razy wyższym niż po podaniu pojedynczej dawki. Szczególnie istotny jest wzrost stężenia w mięśniu sercowym, gdzie stężenie procyjanidyn (przyjmując dawkę dobową jako 100%) wynosiło:⁷

• 9% po 15 godzinach od podania pojedynczej dawki
• 28% po 7 dniach codziennego podawania

Ten znaczący wzrost stężenia w mięśniu sercowym (ponad 3-krotny) wskazuje na postępującą kumulację substancji czynnych w narządach docelowych przy systematycznym stosowaniu preparatu i może mieć istotne znaczenie dla efektu terapeutycznego Neo-Cardiol w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego.⁸