zyprazydon wodorosiarczan
Zyprazydon wodorosiarczan to atypowy lek przeciwpsychotyczny stosowany głównie w leczeniu schizofrenii oraz w terapii epizodów maniakalnych i mieszanych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Substancja ta należy do grupy pochodnych benzisotiazolilpiperazynowych i działa poprzez antagonizm wobec receptorów serotoninowych (5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT1D) oraz dopaminowych (D2).
Mechanizm działania zyprazydonu wodorosiarczanu polega na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT2A, co przyczynia się do redukcji objawów psychotycznych. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków, zyprazydon charakteryzuje się niższym ryzykiem wywoływania objawów pozapiramidowych oraz mniejszym wpływem na stężenie prolaktyny.
Zyprazydon wodorosiarczan dostępny jest w postaci kapsułek doustnych oraz w formie iniekcji domięśniowych o szybkim działaniu. Lek wykazuje korzystny profil metaboliczny – nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała ani zaburzeń gospodarki węglowodanowej i lipidowej. Należy jednak pamiętać o możliwym wpływie na wydłużenie odstępu QTc, co wymaga monitorowania pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Zypsila 40 mg
Produkt leczniczy Zypsila dostępny jest w formie kapsułek twardych zawierających zyprazydon w postaci wodorosiarczanu, w dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg. Substancje pomocnicze w rdzeniu kapsułki to laktoza jednowodna (w ilościach odpowiednio 57,43 mg, 114,86 mg, 172,30 mg i 229,73 mg na kapsułkę), skrobia żelowana kukurydziana, powidon K-25 oraz stearynian magnezu. Otoczka kapsułki zawiera dwutlenek tytanu (E171), żelatynę, indygokarminę (E132) oraz tlenek żelaza żółtego (E172). Kapsułki różnią się kolorem wieczka i korpusu w zależności od dawki, a proszek wewnątrz ma barwę od jasnoróżowej do brązowawej. Opakowania zawierają od 14 do 100 kapsułek, pakowanych w blistry PVC/PVDC/Aluminium, choć nie wszystkie wielkości opakowań są dostępne w obrocie.
blister PVC/PVDC/Aluminium, dwutlenek tytanu, indygokarmina, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, ochrona przed wilgocią, okres ważności leku, powidon, skrobia żelowana kukurydziana, środki ostrożności, stearynian magnezu, temperatura przechowywania leku, tlenek żelaza żółty, zgodność farmaceutyczna, zyprazydon, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zypsila 40 mg
Lek Zypsila zawiera zyprazydon w postaci wodorosiarczanu, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg. Jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych oraz epizodów maniakalnych i mieszanych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat (w przypadku zaburzenia dwubiegunowego). Skuteczność leku w profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej nie została potwierdzona, dlatego Zypsila jest stosowana głównie w leczeniu ostrych epizodów. Kapsułki różnią się kolorem wieczka i korpusu w zależności od dawki, a zawartość laktozy w kapsułkach wynosi odpowiednio: 57,43 mg (20 mg), 114,86 mg (40 mg), 172,30 mg (60 mg) oraz 229,73 mg (80 mg), co jest istotne przy nietolerancji laktozy lub galaktozy.
- Leksykon substancji czynnych
Zyprazydon – Wskazania do stosowania
Zyprazydon, będący lekiem przeciwpsychotycznym drugiej generacji, jest wskazany przede wszystkim w leczeniu schizofrenii u dorosłych oraz epizodów maniakalnych i mieszanych o umiarkowanym nasileniu w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat. Mechanizm działania opiera się na blokadzie receptorów dopaminowych i serotoninowych, co pozwala na kontrolę objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii oraz maniakalnych i mieszanych epizodów afektywnych. Skuteczność w prewencji nawrotów epizodów maniakalnych nie została jednoznacznie potwierdzona, co wymaga ostrożności przy długotrwałym stosowaniu. Preparat Zypsila dostępny jest w kapsułkach twardych o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg i 80 mg z zawartością laktozy od 57,43 mg do 229,73 mg na kapsułkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
anhedonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod mieszany, hipomania, nietolerancja laktozy, objawy negatywne, objawy pozytywne, pobudliwość, podwyższony nastrój, przyspieszenie toku myślenia, schizofrenia, spłycenie emocjonalne, titracja dawki, urojenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zapobieganie nawrotom, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zypsila 60 mg
Produkt leczniczy Zypsila zawiera zyprazydon w postaci wodorosiarczanu, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg. Każda dawka charakteryzuje się odmiennym wyglądem kapsułki, co ułatwia identyfikację. Substancją pomocniczą w rdzeniu kapsułki jest laktoza jednowodna, której zawartość proporcjonalnie wzrasta wraz z dawką: 57,43 mg w kapsułce 20 mg, 114,86 mg w 40 mg, 172,30 mg w 60 mg oraz 229,73 mg w 80 mg. Pozostałe składniki to skrobia żelowana kukurydziana, powidon K-25 oraz magnezu stearynian. Otoczka kapsułki zawiera tytanu dwutlenek (E171), żelatynę, indygokarminę (E132) oraz żelaza tlenek żółty (E172), które nadają kapsułkom charakterystyczne zabarwienie i nieprzezroczystość.
blister PVC/PVDC/Aluminium, indygokarmina, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, powidon, skrobia żelowana kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek żółty, zyprazydon, zyprazydon wodorosiarczan, Zypsila - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zypsila 40 mg
Lek Zypsila, zawierający zyprazydon w postaci wodorosiarczanu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały udokumentowane w badaniach klinicznych obejmujących około 6500 dorosłych pacjentów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bezsenność, senność, ból głowy oraz pobudzenie. Szczególną uwagę należy zwrócić na wpływ leku na układ sercowo-naczyniowy, gdzie stwierdzono wydłużenie odstępu QT w EKG, umiarkowane i zależne od dawki, z 12,3% zapisów EKG wykazujących wydłużenie QT o 30-60 ms oraz 1,6% z wydłużeniem powyżej 60 ms. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, torsade de pointes, reakcje anafilaktyczne oraz żylne choroby zakrzepowo-zatorowe. W badaniach długoterminowych obserwowano również przejściowe zwiększenie stężenia prolaktyny, z rzadkimi objawami klinicznymi hiperprolaktynemii, takimi jak ginekomastia czy mlekotok.
akatyzja, choroba zakrzepowo-zatorowa, dysfagia, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, dyzuria, działanie niepożądane, eozynofilia, ginekomastia, hiperprolaktynemia, hipokalcemia, limfopenia, mlekotok, napad toniczno-kloniczny, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy, odstęp QT, parkinsonizm, priapizm, prolaktyna, reakcja anafilaktyczna, schizofrenia, szczękościsk, tachykardia, torsade de pointes, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie pozapiramidowe, zespół DRESS, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zypsila 40 mg
Zypsila, zawierająca zyprazydon w dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg i 80 mg w postaci twardych kapsułek, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Badania przedkliniczne wykazały negatywny wpływ na reprodukcję przy dawkach toksycznych, jednak bez działania teratogennego. Ze względu na ograniczone dane kliniczne, stosowanie zyprazydonu w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentki w trzecim trymestrze ciąży, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, pobudzenie, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe oraz problemy z karmieniem. Zaleca się monitorowanie stanu neurologicznego, oddechowego i karmienia noworodków po ekspozycji na lek w tym okresie.
drżenie mimowolne, działanie teratogenne, kapsułki twarde, lek przeciwpsychotyczny, metoda antykoncepcji, nadmierna senność, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie leków do mleka, sedacja polekowa, trzeci trymestr ciąży, układ pozapiramidowy, wiek rozrodczy, zaburzenia karmienia, zaburzenia napięcia mięśniowego, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zypsila 60 mg
Lek Zypsila zawiera zyprazydon w postaci wodorosiarczanu, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg. Jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych oraz epizodów maniakalnych i mieszanych o umiarkowanej ciężkości w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat. Zyprazydon, jako atypowy lek przeciwpsychotyczny, skutecznie kontroluje objawy pozytywne i negatywne schizofrenii. W przypadku zaburzenia dwubiegunowego, skuteczność w profilaktyce nawrotów nie została jednoznacznie potwierdzona. Kapsułki różnią się kolorem wieczka i korpusu, co ułatwia identyfikację dawki, a proszek wewnątrz ma barwę od jasnoróżowej do brązowej.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, epizod maniakalny, epizod mieszany, kapsułka twarda, nietolerancja laktozy, objawy negatywne, objawy pozytywne, omamy, schizofrenia, spłycenie afektu, urojenia, wycofanie społeczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie wchłaniania, zyprazydon, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zypsila 20 mg
Lek Zypsila zawiera zyprazydon w postaci zyprazydonu wodorosiarczanu, dostępny w dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg w formie kapsułek twardych. Podczas terapii należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko senności, która może obniżać zdolności psychomotoryczne pacjenta, wydłużać czas reakcji oraz zaburzać ocenę sytuacji podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Zaleca się, aby lekarz przeprowadził szczegółowy wywiad dotyczący aktywności pacjenta, wyjaśnił mechanizm działania leku oraz poinformował o objawach wskazujących na obniżoną zdolność prowadzenia pojazdów, takich jak senność, zawroty głowy czy zaburzenia koncentracji. Szczególna ostrożność jest wskazana na początku leczenia oraz podczas dostosowywania dawki, gdy działania niepożądane mogą być bardziej nasilone.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zypsila 60 mg
Zyprazydon, substancja czynna leku Zypsila dostępnego w kapsułkach o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg i 80 mg, wykazuje w badaniach przedklinicznych negatywny wpływ na proces rozmnażania przy dawkach toksycznych dla samic, jednak nie stwierdzono działania teratogennego. Brak jest odpowiednich badań klinicznych dotyczących stosowania zyprazydonu u kobiet w ciąży, dlatego lek nie jest zalecany w tym okresie, chyba że korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki narażone na zyprazydon w trzecim trymestrze mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia oddechowe i problemy z karmieniem, co wymaga ich uważnej obserwacji po porodzie. Odstawianie leku w ciąży powinno odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarza, aby uniknąć nawrotu choroby i objawów odstawiennych.
działanie teratogenne, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, kapsułka twarda, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja laktozy, objaw odstawienny, objaw pozapiramidowy, pobudzenie psychoruchowe, sedacja polekowa, substancja czynna, trymestr ciąży, układ pozapiramidowy, wiek rozrodczy, zaburzenie oddechowe, zespół odstawienny, zyprazydon, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zypsila 20 mg
Lek Zypsila zawiera zyprazydon w postaci wodorosiarczanu i jest dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg. Wskazania do stosowania obejmują leczenie schizofrenii u dorosłych, zarówno w fazie ostrej, jak i w terapii podtrzymującej, dzięki działaniu na receptory dopaminergiczne i serotoninergiczne, co umożliwia kontrolę objawów pozytywnych i negatywnych. Ponadto Zypsila jest wskazana w leczeniu epizodów maniakalnych i mieszanych o umiarkowanej ciężkości w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat. Należy jednak zaznaczyć, że skuteczność w profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej nie została jeszcze w pełni potwierdzona klinicznie.
epizod maniakalny i mieszany, laktoza, leczenie podtrzymujące, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, populacja pediatryczna, profilaktyka nawrotów, receptory dopaminergiczne i serotoninergiczne, schizofrenia, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zyprazydon, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zypsila 40 mg
Preparat Zypsila, zawierający zyprazydon w postaci wodorosiarczanu, dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg. W leczeniu fazy zaostrzenia schizofrenii oraz epizodu manii w zaburzeniu dwubiegunowym zaleca się dawkę początkową 40 mg dwa razy na dobę, podawaną podczas posiłku, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 80 mg dwa razy na dobę, przy czym maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 160 mg. W leczeniu podtrzymującym schizofrenii stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę, często 20 mg dwa razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku standardowo nie wymaga się modyfikacji dawki początkowej, chyba że wskazania kliniczne sugerują inaczej. Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki. Należy pamiętać o ryzyku wydłużenia odstępu QT, które jest zależne od dawki leku.
choroba afektywna dwubiegunowa, dawka dobowa, dawka maksymalna dobowa, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dawka podzielona, epizod manii, kapsułka twarda, leczenie podtrzymujące schizofrenii, odpowiedź kliniczna, odstęp QT, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, profil bezpieczeństwa, skuteczność terapeutyczna, stan kliniczny pacjenta, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie dwubiegunowe, zaostrzenie schizofrenii, zyprazydon wodorosiarczan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zypsila 60 mg
Zyprazydon, obecny w preparacie Zypsila jako zyprazydon wodorosiarczan, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Po doustnym podaniu wielokrotnych dawek podczas posiłku, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 60% dla dawki 20 mg, przy czym obecność pokarmu może podwoić absorpcję leku. Zyprazydon charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1,1 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez redukcję i metylację (około 2/3 metabolizmu) oraz utlenianie (około 1/3), z udziałem enzymów oksydazy aldehydowej i CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP1A2. Średni okres półtrwania wynosi 6,6 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-3 dniach. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (66%) i mocz (20%), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1% mocz, <4% kał). Zarówno zyprazydon, jak i jego metabolity (S-metylodihydrozyprazydon, sulfotlenek zyprazydonu) mogą potencjalnie wydłużać odstęp QT w EKG.
biodostępność zyprazydonu, Cmax, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, glutation, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metylotransferaza tiolowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, odstęp QT, redukcja i metylacja, S-metylodihydrozyprazydon, sulfon BITP, T½, wiązanie z białkami osocza, zyprazydon wodorosiarczan