paliperydonu palmitynian
Paliperydonu palmitynian to długo działający lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, będący estrem palmitynowym paliperydonu (9-hydroksyrysperydon), który jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu. Lek został opracowany w celu zapewnienia stabilnego poziomu substancji czynnej w organizmie przy rzadszym dawkowaniu.
Preparat stosowany jest w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń schizoafektywnych u pacjentów dorosłych. Dostępny jest w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia podawanie leku w odstępach miesięcznych lub nawet trzymiesięcznych, znacząco poprawiając współpracę pacjenta w terapii.
Mechanizm działania paliperydonu palmitynianu polega na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5-HT2A, co prowadzi do złagodzenia objawów psychotycznych. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, z mniejszym ryzykiem wystąpienia objawów pozapiramidowych.
Farmakokinetyka paliperydonu palmitynianu jest złożona – po podaniu domięśniowym ester ulega powolnej hydrolizie do aktywnej formy paliperydonu, zapewniając długotrwałe działanie terapeutyczne. Dzięki tej właściwości możliwe jest utrzymanie stabilnego stężenia leku we krwi, co przekłada się na lepszą kontrolę objawów choroby i zmniejszenie ryzyka nawrotów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pratyria 100 mg + 150 mg
Pratyria to lek przeciwpsychotyczny zawierający paliperydonu palmitynian w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg. Terapia rozpoczyna się dawką inicjującą 150 mg podaną domięśniowo do mięśnia naramiennego w dniu 1., następnie 100 mg w dniu 8., a po miesiącu dawką podtrzymującą 75 mg co miesiąc. Dawkę podtrzymującą można modyfikować w zakresie 25-150 mg, dostosowując ją do indywidualnej tolerancji i skuteczności, z uwzględnieniem wyższych dawek u pacjentów z nadwagą lub otyłością. Dawkowanie można kontynuować w mięśniu naramiennym lub pośladkowym, przy czym dawki początkowe muszą być podane do mięśnia naramiennego dla szybkiego osiągnięcia stężenia terapeutycznego. W przypadku przejścia z doustnych form paliperydonu lub rysperydonu, stosuje się standardowy schemat inicjujący, a dawki podtrzymujące są dostosowywane odpowiednio do wcześniejszej terapii.
ampułko-strzykawka, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, lek przeciwpsychotyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, paliperydon doustny, paliperydonu palmitynian, rysperydon doustny, rysperydon w iniekcji, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne leku, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pratyria 100 mg + 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa paliperydonu palmitynianu, substancji czynnej preparatu Pratyria (75 mg, 100 mg, 150 mg), wykazały, że wielokrotne podanie domięśniowe u szczurów i psów powoduje głównie efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz zmiany związane z hiperprolaktynemią wpływające na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. Zaobserwowano również reakcje zapalne i ropnie w miejscu wstrzyknięcia. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach, przy dawkach do 160 mg/kg/dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg), nie stwierdzono embriotoksyczności ani wad rozwojowych, choć u potomstwa zwierząt leczonych antagonistami receptorów dopaminowych odnotowano zaburzenia rozwoju motorycznego i zdolności uczenia się. Paliperydon i jego palmitynian nie wykazują działania genotoksycznego.
antagonista receptorów dopaminowych, antagonizm receptorów D2, badanie genotoksyczne, badanie rakotwórczości, dysfagia, działanie prolaktyny, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, hormonalnie czynny gruczolak trzustki, narząd płciowy, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, paliperydonu palmitynian, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, reakcja zapalna w miejscu wstrzyknięcia, ropień, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu, wada rozwojowa, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pratyria 100 mg + 150 mg
Pratyria to lek w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierający paliperydonu palmitynian w dawkach 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Produkt dostępny jest również w opakowaniu startowym zawierającym ampułko-strzykawki z dawkami 150 mg i 100 mg. Zawiesina ma pH około 7,0 i osmolalność 280-310 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i neutralne środowisko. Substancje pomocnicze, takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy, bufory fosforanowe oraz woda do wstrzykiwań, wspierają stabilność i odpowiednie uwalnianie leku. Opakowanie zawiera ampułko-strzykawkę z kopolimeru cykloolefinowego, korek z gumy bromobutylowej oraz dwie igły (22G 38 mm i 23G 25 mm) do podania.
ampułko-strzykawka, bufor fosforanowy, disodu wodorofosforan, guma bromobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, paliperydonu palmitynian, polisorbat, przedłużone uwalnianie, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan, sodu wodorotlenek, substancja powierzchniowo czynna, woda do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Skład i postać leku – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperidone Teva to preparat zawierający paliperydonu palmitynian w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w trzech dawkach: 75 mg (0,75 ml zawiesiny zawierającej 117 mg paliperydonu palmitynianu), 100 mg (1 ml zawiesiny z 156 mg paliperydonu palmitynianu) oraz 150 mg (1,5 ml zawiesiny z 234 mg paliperydonu palmitynianu). Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 i białym do białawego kolorem. Substancje pomocnicze obejmują m.in. polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny oraz bufor fosforanowy, co zapewnia stabilność i odpowiednią lepkość zawiesiny. Produkt jest dostarczany w ampułkostrzykawkach z kopolimeru cykloolefinowego, wyposażonych w dwie igły ze stali nierdzewnej (22G x 1,5 cala oraz 23G x 1 cal) z zabezpieczeniem.
ampułkostrzykawka, bufor fosforanowy, disodu fosforan, emulgator, guma bromobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy jednowodny, makrogol 4000, odczyn pH, paliperydonu palmitynian, polisorbat 20, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu