enancjomer d-metylofenidatu
Enancjomer D-metylofenidatu (dekstro-metylofenidat, znany również jako deksmetylofenidat) to prawostronna forma optyczna cząsteczki metylofenidatu, substancji stosowanej w leczeniu ADHD (zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi). Metylofenidat występuje w formie dwóch enancjomerów: D- i L-metylofenidatu, które są swoimi lustrzanymi odbiciami pod względem budowy przestrzennej.
D-metylofenidat (deksmetylofenidat) wykazuje znacznie silniejsze działanie farmakologiczne niż jego enancjomer L-metylofenidat. Jest on odpowiedzialny za około 99% aktywności terapeutycznej racemicznej mieszaniny metylofenidatu. Mechanizm działania D-metylofenidatu opiera się głównie na blokowaniu transportera dopaminy (DAT) i w mniejszym stopniu transportera noradrenaliny (NET), co prowadzi do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej.
W praktyce klinicznej deksmetylofenidat jest dostępny jako lek o nazwie handlowej Focalin. W porównaniu do racemicznego metylofenidatu (np. Ritalin), stosowanie czystego D-enancjomeru pozwala na zmniejszenie dawki o połowę przy zachowaniu tej samej skuteczności terapeutycznej, a jednocześnie może potencjalnie redukować niektóre działania niepożądane związane z L-enancjomerem, choć profil bezpieczeństwa obu form jest zbliżony.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Symkinet MR to preparat zawierający metylofenidat w formie chlorowodorku, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów d- i l-metylofenidatu w stosunku 1:1. Dostępny jest w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg, co umożliwia podanie leku raz na dobę z profilem dwufazowego uwalniania i dwoma szczytami stężenia w osoczu oddalonymi o około 4 godziny. Biodostępność leku o zmodyfikowanym uwalnianiu jest porównywalna z podawaniem metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu dwa razy dziennie, przy czym preparat MR charakteryzuje się mniejszą amplitudą wahań stężenia, co przekłada się na stabilniejszy efekt terapeutyczny. Lek można podawać z posiłkiem lub na czczo, a zawartość kapsułek można wysypać na miękki pokarm bez wpływu na farmakokinetykę. Metylofenidat wykazuje dobrą penetrację do OUN, a jego metabolizm zachodzi głównie przez karboksyloesterazę CES1A1, z powstaniem głównego metabolitu – kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie w osoczu jest 30-50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej, ale nie wykazuje on istotnego działania farmakologicznego.
bariera krew-mózg, biodostępność względna, chlorowodorek metylofenidatu, dysfagia, enancjomer d-metylofenidatu, hydroksymetylofenidat, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karboksyloesteraza CES1A1, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, kwas rytalinowy, metabolit hydroksylowany, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, metylofenidat o zmodyfikowanym uwalnianiu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, zespół ADHD, zespół hiperkinetyczny -
Leksykon leków
Symkinet MR to preparat zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg. Substancja czynna to racemiczna mieszanina enancjomerów d- i l-metylofenidatu w stosunku 1:1, różniących się farmakokinetyką. Lek charakteryzuje się dwufazowym profilem uwalniania z dwoma szczytami stężenia w osoczu oddzielonymi około 4 godzinami, co pozwala na podanie raz na dobę i zmniejsza wahania stężeń w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu. Biodostępność nie jest zależna od przyjmowania pokarmu, a kapsułki można podawać także po wysypaniu zawartości na miękki pokarm, np. mus jabłkowy. Po wchłonięciu, około 57% metylofenidatu pozostaje w osoczu, a 43% wiąże się z erytrocytami; stopień wiązania z białkami osocza wynosi 10-33%. Objętość dystrybucji wynosi 2,65±1,1 L/kg dla d-metylofenidatu i 1,8±0,9 L/kg dla l-metylofenidatu, a lek łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jego działanie ośrodkowe.
ADHD, bariera krew-mózg, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek metylofenidatu, dwufazowy profil uwalniania, dysfagia, enancjomer d-metylofenidatu, hydroksylowany metabolit, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karboksyloesteraza CES1A1, klirens ogólnoustrojowy, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, l-metylofenidat, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, okres półtrwania, upośledzona czynność nerek, wahania stężenia leku, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny, zmodyfikowane uwalnianie
