l-metylofenidat

L-metylofenidat to leworotacyjny stereoizomer metylofenidatu, substancji stosowanej w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). W przeciwieństwie do praworotacyjnego izomeru (d-metylofenidat), który wykazuje silne działanie terapeutyczne, l-metylofenidat charakteryzuje się znacznie mniejszą aktywnością farmakologiczną w ośrodkowym układzie nerwowym.

Z punktu widzenia farmakodynamiki, l-metylofenidat ma zdecydowanie słabsze powinowactwo do transportera dopaminy i noradrenaliny w porównaniu z izomerem d-metylofenidatu. Ta różnica w aktywności biologicznej jest podstawą do stosowania preparatów zawierających wyłącznie d-metylofenidat (deksmetylofenidat), które mogą zapewniać skuteczne działanie terapeutyczne przy mniejszej ilości podawanej substancji i potencjalnie zmniejszonym ryzyku działań niepożądanych.

L-metylofenidat podlega szybszemu metabolizmowi wątrobowemu niż d-metylofenidat, co dodatkowo przyczynia się do jego mniejszej aktywności biologicznej in vivo. W badaniach klinicznych wykazano, że izomer ten odpowiada głównie za niektóre działania niepożądane metylofenidatu, przy jednoczesnym minimalnym udziale w efekcie terapeutycznym, co stało się podstawą do opracowania preparatów zawierających wyłącznie d-metylofenidat.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 40 mg 40 mg

Produkt Medikinet CR, zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym z szybkim wzrostem stężenia w osoczu w pierwszej fazie oraz kolejnym wzrostem i 3-4 godzinną fazą plateau utrzymującą stężenie na poziomie ≥75% Cmax. Po podaniu dawki 20 mg po śniadaniu, Cmax wynosi 6,4 ng/ml, tmax 2,75 h, AUCinf 48,9 ng·h/ml, a okres półtrwania t½ to 3,2 h. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem, zwłaszcza tłustym, opóźnia tmax o około 1,5 h, nie zmieniając całkowitej biodostępności. Zaleca się podawanie leku podczas lub bezpośrednio po śniadaniu, aby uniknąć zbyt szybkiego wchłaniania i potencjalnych zaburzeń profilu terapeutycznego. Zawartość kapsułki może być wysypana na pokarm o odpowiedniej konsystencji bez utraty biorównoważności.
biorównoważność, chlorowodorek metylofenidatu, d-metylofenidat, dostępność biologiczna leku, dystrybucja tkankowa, erytrocyt, farmakokinetyka metylofenidatu, izomer, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, l-metylofenidat, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet 10 mg 10 mg

Metylofenidat, substancja czynna w tabletkach Medikinet (5 mg, 10 mg, 20 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak z powodu efektu pierwszego przejścia biodostępność biologiczna wynosi około 30% (zakres 11-51%). Maksymalne stężenie w osoczu po dawce 10 mg osiąga średnio 7 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z dużą zmiennością międzyosobniczą. Lek wykazuje krótki okres półtrwania około 2 godzin, co koreluje z czasem działania od 1 do 4 godzin. Dystrybucja obejmuje 57% w osoczu i 43% w erytrocytach, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (10-33%). Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 2,2 l/kg, z różnicami pomiędzy enancjomerami d- (2,65±1,1 l/kg) i l-metylofenidatu (1,8±0,9 l/kg).
biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek metylofenidatu, d-metylofenidat, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, enancjomer, hydroksymetylofenidat, klirens, klirens ogólnoustrojowy, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas hydroksyrytalinowy, kwas rytalinowy, l-metylofenidat, metabolit hydroksylowany, metylofenidat, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 20 mg 20 mg

Medikinet CR wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny, łączący cechy preparatu o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu chlorowodorku metylofenidatu. Po podaniu dawki 20 mg rano po śniadaniu, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 6,4 ng/ml, osiągane w czasie (tmax) około 2,75 godziny, z polem powierzchni pod krzywą (AUCinf) 48,9 ng∙h/ml oraz okresem półtrwania (t½) około 3,2 godziny. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Spożycie leku z pokarmem, zwłaszcza o wysokiej zawartości tłuszczu, opóźnia tmax o około 1,5 godziny, jednak nie wpływa na biodostępność, która wynosi około 30% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Medikinet CR może być podawany zarówno w postaci nienaruszonej kapsułki, jak i po wysypaniu zawartości na pokarm o odpowiedniej konsystencji, co jest korzystne u pacjentów z trudnościami w połykaniu.
ADHD, biodostępność leku, chlorowodorek metylofenidatu, d-metylofenidat, dostępność ogólnoustrojowa, dysfagia, dystrybucja metylofenidatu, enancjomer, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka metylofenidatu, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, l-metylofenidat, maksymalne stężenie w osoczu, Medikinet CR, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symkinet MR 30 mg

Symkinet MR to preparat zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg. Substancja czynna to racemiczna mieszanina enancjomerów d- i l-metylofenidatu w stosunku 1:1, różniących się farmakokinetyką. Lek charakteryzuje się dwufazowym profilem uwalniania z dwoma szczytami stężenia w osoczu oddzielonymi około 4 godzinami, co pozwala na podanie raz na dobę i zmniejsza wahania stężeń w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu. Biodostępność nie jest zależna od przyjmowania pokarmu, a kapsułki można podawać także po wysypaniu zawartości na miękki pokarm, np. mus jabłkowy. Po wchłonięciu, około 57% metylofenidatu pozostaje w osoczu, a 43% wiąże się z erytrocytami; stopień wiązania z białkami osocza wynosi 10-33%. Objętość dystrybucji wynosi 2,65±1,1 L/kg dla d-metylofenidatu i 1,8±0,9 L/kg dla l-metylofenidatu, a lek łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jego działanie ośrodkowe.
ADHD, bariera krew-mózg, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek metylofenidatu, dwufazowy profil uwalniania, dysfagia, enancjomer d-metylofenidatu, hydroksylowany metabolit, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karboksyloesteraza CES1A1, klirens ogólnoustrojowy, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, l-metylofenidat, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, okres półtrwania, upośledzona czynność nerek, wahania stężenia leku, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny, zmodyfikowane uwalnianie

l-metylofenidat

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 40 mg 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet 10 mg 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 20 mg 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Symkinet MR 30 mg