zmienność wewnątrzosobnicza
Zmienność wewnątrzosobnicza (intraindividual variability) odnosi się do fluktuacji lub wahań parametrów biologicznych, fizjologicznych lub psychologicznych u tej samej osoby w różnych momentach czasowych. Jest to kluczowe pojęcie w medycynie, szczególnie istotne przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, monitorowaniu stanu pacjenta oraz personalizacji terapii.
W praktyce klinicznej zmienność wewnątrzosobnicza może dotyczyć wielu parametrów, takich jak ciśnienie tętnicze, poziom glukozy we krwi, markery biochemiczne czy odpowiedź na leki. Zjawisko to może być wynikiem naturalnych rytmów biologicznych (np. okołodobowych), wpływu czynników środowiskowych, stanu fizjologicznego organizmu lub zmian patologicznych związanych z chorobą.
Zrozumienie i uwzględnienie zmienności wewnątrzosobniczej jest niezbędne w diagnostyce i terapii, gdyż pozwala odróżnić naturalne wahania od istotnych klinicznie zmian. W badaniach klinicznych i epidemiologicznych zmienność ta stanowi ważny czynnik, który należy uwzględnić w projektowaniu badań i analizie statystycznej wyników, aby uniknąć błędnych wniosków diagnostycznych i terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Sandoz 750 mg
Metformina chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg jest zbliżone do AUC po 1000 mg podawanych dwukrotnie w formie natychmiastowej. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek nie wpływa istotnie na wchłanianie, z wyjątkiem dawki 1000 mg, gdzie po posiłku AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dystrybuuje się do erytrocytów i ma objętość dystrybucji 63-276 l. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, co podkreśla znaczenie funkcji nerek dla farmakokinetyki metforminy.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, biotransformacja, Cmax i AUC, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symformin XR 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Symformin XR) wykazuje opóźnione wchłanianie w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia (Cmax) po dawkach 1000 mg i 1500 mg wynoszą odpowiednio 1214 ng/ml i 1193 ng/ml. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg, nie wpływając istotnie na Tmax. Zmienność wewnątrzosobnicza parametrów jest porównywalna dla obu postaci leku, a kumulacja nie występuje przy dawkach do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między różnymi formami dawkowania (np. 1500 mg jako dwie tabletki po 750 mg vs. trzy tabletki po 500 mg).
AUC, biorównoważność dawki, Cmax, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 500 mg
Formetic SR to preparat zawierający metforminy chlorowodorek w dawce 500 mg (odpowiadającej 390 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Wchłanianie metforminy z Formetic SR jest opóźnione w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Parametry farmakokinetyczne Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy podawanej dwukrotnie dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, a spożycie pokarmu nie ma istotnego wpływu na wchłanianie. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów.
dystrybucja leku, ekspozycja na lek, erytrocyty, Formetic SR, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, maksymalne stężenie leku, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 500 mg
Farmakokinetyka metforminy chlorowodorku w postaci tabletek Valimar o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu 2000 mg metforminy w formie o przedłużonym uwalnianiu, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg dwa razy na dobę w formie natychmiastowej. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, natomiast podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, bez zmiany Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
AUC, białko osocza, biotransformacja w organizmie, Cmax, erytrocyt, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meladine SR 500 mg
Meladine SR, zawierający metforminę chlorowodorek w dawce 500 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Całkowita biodostępność (AUC) po jednorazowym podaniu 2000 mg Meladine SR jest porównywalna do podania 1000 mg metforminy dwa razy na dobę w formie natychmiastowego uwalniania. Wchłanianie metforminy nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, natomiast podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, bez wpływu na Cmax i Tmax. Farmakokinetyka leku wykazuje brak liniowości względem dawki, brak kumulacji nawet przy dawkach do 2000 mg oraz niskie wiązanie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 63-276 litrów, a metformina przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, biodostępność, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesanoid 10 mg
Tretynoina (kwas all-trans-retinowy, ATRA) po podaniu doustnym ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 3 godzin po podaniu. Charakteryzuje się znacznym wiązaniem z białkami osocza oraz krótkim okresem półtrwania fazy eliminacji wynoszącym średnio 0,7 godziny. Po pojedynczej dawce 40 mg stężenia osoczowe wracają do wartości endogennych w ciągu 7-12 godzin, a podczas stosowania wielokrotnych dawek nie obserwuje się kumulacji ani zatrzymywania leku w tkankach. Długotrwałe podawanie może prowadzić do indukcji enzymów cytochromu P450, co skutkuje zwiększonym klirensem i zmniejszoną biodostępnością tretynoiny.
biodostępność doustna, dawkowanie leku, indukcja cytochromu P450, izomeryzacja kwasu retinowego, klirens leku, kumulacja substancji czynnej, kwas all-trans-retinowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, reakcja utleniania, redukcja dawki, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie osoczowe, tretynoina, Vesanoid, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Inventia 500 mg
Metformina w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu dawki 2000 mg jednorazowo, AUC jest porównywalne do sumarycznego AUC po 2 dawkach 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu. Wartości Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a zmienność farmakokinetyczna jest podobna w obu formach. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, jednak Cmax i Tmax pozostają niezmienione, a skład posiłku nie wpływa na wchłanianie. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny, bez kumulacji nawet przy dawkach do 2000 mg.
AUC, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor SR 750 mg
Zenofor SR to preparat zawierający 750 mg chlorowodorku metforminy w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co odpowiada 585 mg metforminy. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się nieliniowym wzrostem Cmax i AUC w stanie stacjonarnym, podobnie jak w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu 1500 mg Zenofor SR osiąga się średnie Cmax 1193 ng/ml po około 5 godzinach (zakres 4-12 h). Spożycie posiłku zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, jest wydalana w postaci niezmienionej z klirensem nerkowym >400 ml/min, co wskazuje na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny i ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek.
biorównoważność, chlorowodorek metforminy, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, faza eliminacji, klirens nerkowy, krwinka czerwona, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, metformina w tabletkach, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, postać o natychmiastowym uwalnianiu, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor XR 1000 mg 1000 mg
Siofor XR 1000 mg, zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku (780 mg metforminy), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) metforminy w osoczu na poziomie 1214 ng/ml w około 5 godzin (zakres 4-10 godzin). Preparat jest biorównoważny z dwoma tabletkami Siofor XR 500 mg podanymi jednocześnie, zarówno na czczo, jak i po posiłku, z podobnymi parametrami Cmax i AUC. Wchłanianie metforminy jest istotnie zwiększone przez posiłek – AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina wykazuje brak kumulacji po wielokrotnym podaniu, nawet przy dawkach do 2000 mg, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do form o natychmiastowym uwalnianiu.
AUC, biorównoważność, Cmax, ekspozycja na lek, erytrocyty, farmakokinetyka, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etform SR 1 g
Metformina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Etform SR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z medianą tmax około 7 godzin (w porównaniu do 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu dawki 2000 mg metforminy SR, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg formy natychmiastowej dwa razy dziennie, przy czym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Wchłanianie metforminy SR jest stabilne niezależnie od składu posiłku, choć przyjmowanie na czczo zwiększa AUC o 30%. Po podaniu dawki 1500 mg (2×750 mg) średnie Cmax wynosi 1193 ng/ml (tmax 5 godzin), a po 1000 mg po posiłku Cmax to 1214 ng/ml (tmax 5 godzin), z biorównoważnością względem dawki 500 mg. Posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% przy dawce 1000 mg SR. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63–276 litrów.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, erytrocyt, Etform SR, farmakokinetyka metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinka czerwona, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 1000 mg
Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym Tmax w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu – dla dawki 500 mg Tmax wynosi około 7 godzin, a dla 750 mg i 1000 mg około 5 godzin (zakres 4-12 h i 4-10 h odpowiednio). Maksymalne stężenia Cmax dla dawki 1500 mg (2×750 mg) i 1000 mg wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Wpływ posiłku na farmakokinetykę jest dawko- i formo-zależny: dla 500 mg i 750 mg podawanych na czczo AUC zmniejsza się o 30% bez wpływu na Cmax i Tmax, natomiast dla 1000 mg podawanego po posiłku AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność, biotransformacja, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RANMET XR 500 mg
Ranmet XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg. Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu dawki 1000 mg po posiłku, Cmax wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągany jest po około 5 godzinach, a AUC wzrasta o 77%, natomiast Cmax o 26%. Przyjmowanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. Parametry farmakokinetyczne, takie jak objętość dystrybucji (63-276 l), klirens nerkowy (>400 ml/min) oraz okres półtrwania (~6,5 godziny), są zbliżone do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z eliminacją zarówno przez przesączanie kłębuszkowe, jak i wydzielanie kanalikowe.
białko osocza, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, postać niezmieniona, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etform SR 500 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Etform SR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z medianą tmax około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) oraz pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) nie rosną proporcjonalnie do dawki, a po jednorazowym podaniu 2000 mg Etform SR AUC jest porównywalne do podania 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu dwa razy dziennie. Wchłanianie jest stabilne niezależnie od składu posiłku, choć przy podaniu po posiłku obserwuje się wzrost AUC o 77% i Cmax o 26%. Nie stwierdzono akumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Średnie Cmax dla dawek 1000 mg i 1500 mg wynoszą odpowiednio 1214 ng/ml i 1193 ng/ml, osiągane po medianie 5 godzin (zakres 4-12 godzin). Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, a erytrocyty stanowią drugorzędny kompartment dystrybucji (Vd 63-276 l).
akumulacja leku, biorównoważność leku, Etform SR, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Apiksaban – Właściwości farmakokinetyczne
Apiksaban jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa o biodostępności około 50% dla dawek do 10 mg, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Farmakokinetyka apiksabanu jest liniowa do dawki 10 mg, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na AUC ani Cmax, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 87%, a objętość dystrybucji (Vss) to około 21 litrów. Całkowity klirens apiksabanu wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania około 12 godzin. Eliminacja odbywa się wielotorowo, z około 27% klirensu nerkowego i około 25% dawki wydalanej w postaci metabolitów, głównie z kałem. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 i 2J2, a lek występuje w osoczu głównie w formie niezmienionej. Apiksaban jest substratem dla transporterów P-gp i BCRP.
białko oporności raka sutka, białko transportowe, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, CYP3A4/5, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, działanie anty-Xa, hemodializa, hydroksylacja, inhibitor czynnika Xa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie apiksabanu w osoczu, szlak biotransformacji, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RANMET XR 1000 mg
Ranmet XR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu metforminy dostępne w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Po podaniu doustnym Tmax wynosi około 7 godzin, co jest znacznym opóźnieniem w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Ranmet XR jest porównywalne do AUC po 2 dawkach 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% (dla dawki 1000 mg), z nieznacznym wydłużeniem Tmax do około 5 godzin. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między pojedynczą tabletką 1000 mg a dwoma tabletkami 500 mg Ranmet XR.
AUC, biorównoważność metforminy, chlorowodorek metforminy, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, klirens nerkowy, kumulacja leku, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treftenin 5 mg
Apiksaban, substancja czynna leku Treftenin, charakteryzuje się około 50% bezwzględną dostępnością biologiczną dla dawek do 10 mg, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w 3-4 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka apiksabanu jest liniowa w zakresie dawek do 10 mg, z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (~20% CV) i wewnątrzosobniczą (~30% CV). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~87%) oraz umiarkowaną dystrybucję (Vss ~21 l). Apiksaban jest metabolizowany głównie przez CYP3A4/5 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 i 2J2, a jego eliminacja odbywa się przez nerki (~27% klirensu), metabolity w kale (~25%) oraz wydalanie żółciowe i jelitowe. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, a całkowity klirens około 3,3 l/h. Apiksaban jest substratem P-gp i BCRP, co ma znaczenie przy ocenie interakcji lekowych.
apiksaban, aPTT, BCRP, Cmax, CYP3A4/5, cytochrom P450, czas protrombinowy, dostępność biologiczna, działanie anty-Xa, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, INR, klirens całkowity, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abmetfina XR 750 mg
Abmetfina XR zawiera 750 mg metforminy chlorowodorku (odpowiadającego 585 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na charakterystyczny profil farmakokinetyczny. Po podaniu jednorazowej dawki 1500 mg Cmax wynosi średnio 1193 ng/ml i osiągany jest po około 5 godzinach (Tmax 4-12 h). Produkt jest biorównoważny z dawką 1500 mg metforminy w tabletkach o mocy 500 mg pod względem Cmax i AUC, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Wchłanianie metforminy jest zmniejszone o 30% przy podaniu na czczo, jednak przy regularnym stosowaniu pokarm nie wpływa na biodostępność. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów (stanowiących drugi kompartment dystrybucji), a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek.
AUC, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, Cmax, ekspozycja na metforminę, erytrocyty, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucophage XR 500 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Glucophage XR charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowym podaniu 2000 mg Glucophage XR jest porównywalne do AUC po 1000 mg podawanym dwukrotnie dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Zmienność wewnątrzosobnicza Cmax i AUC jest podobna dla obu form, co wskazuje na przewidywalny profil farmakokinetyczny. Przyjmowanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, a pokarm nie oddziałuje na wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg przy wielokrotnym podaniu.
AUC, biotransformacja, Cmax, cukrzyca typu 2, dysfagia, erytrocyty, filtracja kłębuszkowa, Glucophage XR, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabufor XR 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Diabufor XR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu 2000 mg metforminy XR, AUC jest porównywalne do podwójnej dawki 1000 mg formy natychmiastowej, podawanej dwa razy dziennie. Wartości Cmax dla dawek 750 mg (1500 mg łącznie) i 1000 mg po posiłku wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml, osiągane średnio po 5 godzinach. Podanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg XR. Nie obserwowano kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, szeroką objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, dystrybucja leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie we krwi, metformina, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wpływ posiłku na lek, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 750 mg
Farmakokinetyka chlorowodorku metforminy w preparacie Formetic SR (750 mg) charakteryzuje się osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) na poziomie 1193 ng/ml po jednorazowej dawce 1500 mg (2 tabletki), z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 godzin). Produkt o przedłużonym uwalnianiu wykazuje biorównoważność względem tabletek o mocy 500 mg podawanych w tej samej dawce, zarówno na czczo, jak i po posiłku, co potwierdza podobne wartości Cmax i AUC. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwukrotnie na dobę. Pokarm zmniejsza AUC o 30% przy podaniu na czczo, nie wpływając jednak na Cmax i Tmax, a zmienność wewnątrzosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
badanie biorównoważności, chlorowodorek metforminy, dysfagia, ekspozycja na metforminę, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meladine SR 1000 mg
Farmakokinetyka metforminy w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Meladine SR) charakteryzuje się istotnym opóźnieniem wchłaniania w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Maksymalne stężenia (Cmax) po podaniu 1500 mg wynoszą średnio 1193 ng/ml, a po 1000 mg podanych po posiłku 1214 ng/ml, osiągane po około 5 godzinach. AUC dla dawki 2000 mg raz dziennie jest porównywalne do 1000 mg podawanej dwa razy dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Wchłanianie metforminy jest istotnie modulowane przez posiłek: podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast po posiłku AUC wzrasta o 77%, a Cmax o 26%, z nieznacznym wydłużeniem Tmax o około 1 godzinę. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest porównywalna między obiema formami leku, a brak kumulacji obserwuje się przy dawkach do 2000 mg. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 mL/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
ADME, biorównoważność metforminy, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, profil farmakokinetyczny, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean XR 500 mg
Metcrean XR, zawierający metforminę chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg), charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 h). W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a ekspozycja po jednorazowej dawce 2000 mg XR jest porównywalna z podwójną dawką 1000 mg IR. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest podobna dla obu form. Podanie na czczo zmniejsza AUC o ~30%, bez wpływu na Cmax i Tmax, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77%, Cmax o 26% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę (dotyczy dawki 1000 mg). Nie obserwowano kumulacji po wielokrotnym podawaniu do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między dawkami 1500 mg w formie 750 mg i 500 mg oraz między 1000 mg w formie pojedynczej tabletki i dwóch tabletek 500 mg, zarówno na czczo, jak i po posiłku.
biorównoważność, ekspozycja systemowa, erytrocyt, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie leku, metformina, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abmetfina XR 500 mg
Metformina chlorowodorek w preparacie Abmetfina XR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu 500 mg) charakteryzuje się opóźnionym Tmax wynoszącym 7 godzin w porównaniu do 2,5 godziny w preparatach o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg jest porównywalne do AUC po 1000 mg podawanym dwukrotnie w formie natychmiastowej. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, natomiast obecność pokarmu nie modyfikuje wchłaniania. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest podobna do form natychmiastowych, a przy dawkach do 2000 mg nie obserwuje się kumulacji leku. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową.
AUC, białka osocza, biotransformacja, chlorowodorek metforminy, Cmax, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin Forte 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność w zakresie zalecanych dawek, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania (np. 4000 j.m. raz/dzień lub 100 j.m./kg mc. dwa razy/dzień). Objętość dystrybucji aktywności anty-Xa wynosi około 4,3 l, a okres półtrwania to około 5 godzin po pojedynczym podaniu podskórnym i 7 godzin po wielokrotnym. Enoksaparyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej eliminacja jest jednofazowa z niskim klirensem (0,74 l/h dla dawki 150 j.m./kg mc.). Klirens nerkowy stanowi około 10% dawki, a całkowite wydalanie nerkowe 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność enoksaparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, właściwość farmakokinetyczna, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 750 mg
Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin (zakres 4-12 h) dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia Cmax po jednorazowym podaniu wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml (750 mg, dawka 1500 mg) i 1214 ng/ml (1000 mg, po posiłku). Farmakokinetyka metforminy wykazuje nieliniowość, a podawanie dawki 2000 mg SR daje AUC porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Produkt nie wykazuje kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina jest słabo wiązana z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
biorównoważność, cukrzyca typu 2, dystrybucja metforminy, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meladine SR 750 mg
Metformina w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Meladine SR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin (vs. 2,5 godziny dla formy natychmiastowej). Po podaniu dawki 1500 mg SR średnie Cmax wynosi 1193 ng/ml, a po dawce 1000 mg SR po posiłku 1214 ng/ml, z medianą czasu osiągnięcia Cmax około 5 godzin. Podanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast po posiłku AUC wzrasta o 77%, a Cmax o 26%, z niewielkim wydłużeniem Tmax o około 1 godzinę. Farmakokinetyka metforminy SR jest nieliniowa, a AUC po 2000 mg SR jest porównywalne z podwójną dawką 1000 mg formy natychmiastowej. Nie obserwuje się kumulacji leku po wielokrotnym podaniu do 2000 mg, a zmienność wewnątrzosobnicza parametrów Cmax i AUC jest porównywalna z formą natychmiastową.
ADME, AUC, biodostępność, biorównoważność, ekspozycja na lek, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, maksymalne stężenie leku, metformina o przedłużonym uwalnianiu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – EpiPen Senior 0,3 mg/dawkę
Adrenalina (epinefryna) jest endogennym katecholaminą produkowaną przez rdzeń nadnerczy, podlegającą szybkiemu metabolizmowi głównie przez enzymy katecholo-O-metylotransferazę (COMT) oraz monoaminooksydazę (MAO), z dominującą rolą wątroby w degradacji, choć nie jest ona niezbędna. Po podaniu dawki 0,3 mg (300 µg) epinefryny, okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,5 minuty. Wchłanianie leku podawanego podskórnie lub domięśniowo może być opóźnione przez miejscowy skurcz naczyń krwionośnych, co wydłuża czas działania terapeutycznego. Zaleca się rozmasowanie miejsca wstrzyknięcia w celu poprawy dystrybucji substancji czynnej.
adrenalina, automatyczny wstrzykiwacz, katecholo-O-metylotransferaza, monoaminooksydaza, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie podskórne, profil farmakokinetyczny, rdzeń nadnerczy, skurcz naczyń krwionośnych, tkanka tłuszczowa podskórna, wstrząs anafilaktyczny, wstrzykiwacz EpiPen, wstrzyknięcie domięśniowe, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza