biodostępność enoksaparyny
Biodostępność enoksaparyny to miara stopnia, w jakim lek dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępny w miejscu działania. Enoksaparyna to heparyna drobnocząsteczkowa (LMWH) stosowana jako lek przeciwzakrzepowy.
Po podaniu podskórnym biodostępność enoksaparyny wynosi około 90-92%, co stanowi znaczącą przewagę nad niefrakcjonowaną heparyną (UFH), której biodostępność przy tej drodze podania wynosi tylko około 30%. Maksymalne stężenie enoksaparyny w osoczu występuje po 3-5 godzinach od podania podskórnego.
Enoksaparyna nie jest skutecznie wchłaniana z przewodu pokarmowego ze względu na swoją wielkość cząsteczki i ujemny ładunek, dlatego nie jest dostępna w postaci doustnej. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany przez nerki, przy czym około 40% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
Wysoka biodostępność enoksaparyny przekłada się na przewidywalny efekt przeciwzakrzepowy, co pozwala na stosowanie leku w stałych dawkach bez konieczności rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia u większości pacjentów. Jest to istotna zaleta kliniczna w porównaniu do heparyny niefrakcjonowanej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin Forte 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność w zakresie zalecanych dawek, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania (np. 4000 j.m. raz/dzień lub 100 j.m./kg mc. dwa razy/dzień). Objętość dystrybucji aktywności anty-Xa wynosi około 4,3 l, a okres półtrwania to około 5 godzin po pojedynczym podaniu podskórnym i 7 godzin po wielokrotnym. Enoksaparyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej eliminacja jest jednofazowa z niskim klirensem (0,74 l/h dla dawki 150 j.m./kg mc.). Klirens nerkowy stanowi około 10% dawki, a całkowite wydalanie nerkowe 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność enoksaparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, właściwość farmakokinetyczna, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza