stężenie kaspofunginy
Stężenie kaspofunginy to parametr farmakokinetyczny istotny przy stosowaniu tego leku przeciwgrzybiczego z grupy echinokandyn. Monitorowanie stężenia kaspofunginy w osoczu może być niezbędne u pacjentów z ciężkimi zakażeniami grzybiczymi, szczególnie w przypadkach inwazyjnej kandydozy czy aspergilozy.
Kaspofungina osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1-2 godziny po podaniu dożylnym, a jej okres półtrwania wynosi około 9-11 godzin. Lek charakteryzuje się dużym wiązaniem z białkami osocza (około 97%) i dystrybucją do tkanek, zwłaszcza wątroby, gdzie ulega metabolizmowi.
Stężenie terapeutyczne kaspofunginy powinno być dostosowane do ciężkości infekcji, lokalizacji zakażenia oraz stanu pacjenta. Modyfikacja dawkowania może być konieczna u pacjentów z niewydolnością wątroby, natomiast niewydolność nerek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku. Przy stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych (np. ryfampicyny, efawirenzu) może być konieczne zwiększenie dawki kaspofunginy dla utrzymania odpowiedniego stężenia terapeutycznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kaspofungina – Właściwości farmakokinetyczne
Kaspofungina, stosowana w terapii inwazyjnych zakażeń grzybiczych, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5–7,6%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (około 92% dawki po 1,5–2 dniach). Jej eliminacja jest powolna, z klirensem 10–12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia, obejmującym fazę alfa, beta (okres półtrwania 9–11 h) oraz gamma (okres półtrwania 45 h). Kaspofungina ulega samoistnemu rozpadowi i dalszemu metabolizmowi (hydroliza peptydu, N-acetylacja), nie wykazując istotnej interakcji z izoenzymami CYP450 ani glikoproteiną P. Wydalanie jest powolne, z około 41% dawki wydalanej w moczu i 34% w kale w ciągu 27 dni, przy czym tylko 1,4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość, a masa ciała pacjenta wpływa na ekspozycję – u osób ważących 80 kg AUC jest o około 23% niższe niż u osób ważących 60 kg.
albuminy osocza, biotransformacja, eliminacja kaspofunginy, farmakokinetyka kaspofunginy, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, infuzja dożylna, interakcja lekowa, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, inwazyjne zakażenie grzybicze, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza przełyku, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, leczenie empiryczne, minimalne stężenie, pole pod krzywą stężenia, stężenie kaspofunginy, substancja przeciwgrzybicza, szczytowe stężenie, terapia przeciwgrzybicza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Viatris 70 mg
Kaspofungina charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką z wielofazową dystrybucją i eliminacją, z silnym wiązaniem do albumin osocza (frakcja wolna 3,5–7,6%). Maksymalna dystrybucja do tkanek następuje po 1,5–2 dniach, przy czym 92% dawki przenika do tkanek, a eliminacja zachodzi bez równowagi dystrybucji. Lek ulega samoistnemu rozpadowi do formy z otwartym pierścieniem, hydrolizie peptydu i N-acetylacji, z minimalnym wpływem na izoenzymy CYP450 i brak interakcji z glikoproteiną P. Klirens osoczowy wynosi 10–12 mL/min, a eliminacja przebiega w trzech fazach: alfa (krótka), beta (t½ 9–11 h) i gamma (t½ 45 h). Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% moczem, 34% kałem), z niewielkim wydalaniem niezmienionej substancji (1,4% w moczu). Farmakokinetyka jest umiarkowanie nieliniowa, z kumulacją zależną od dawki, a masa ciała istotnie wpływa na ekspozycję (AUC u pacjenta 80 kg jest o 23% niższa niż u pacjenta 60 kg). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby AUC wzrasta odpowiednio o 20% i 75%, co wymaga dostosowania dawki u umiarkowanych niewydolności wątroby (zalecane 35 mg/dobę). W niewydolności nerek, nawet zaawansowanej, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, a kaspofungina nie jest usuwana przez dializę.
biotransformacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka zależna od płci, frakcja niezwiązana, glikoproteina p, hemodializa, hydroliza peptydu, infuzja dożylna, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, izoenzym cytochromu P450, kandydoza przełyku, kaspofungina, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, N-acetylacja, nieliniowa farmakokinetyka, podanie wielokrotne, pole pod krzywą, powinowactwo do albumin, stężenie kaspofunginy, substancja macierzysta, zaburzenie czynności wątroby