receptory 5HT

Receptory 5-HT (receptory serotoninowe) to grupa białek receptorowych aktywowanych przez neuroprzekaźnik serotoninę (5-hydroksytryptaminę). Podzielone są na siedem głównych rodzin (5-HT1 do 5-HT7), z których każda zawiera różne podtypy, łącznie tworząc 14 różnych receptorów.

Z wyjątkiem receptora 5-HT3, który jest kanałem jonowym bramkowanym ligandem, wszystkie receptory 5-HT są receptorami sprzężonymi z białkiem G. Receptor 5-HT1 jest głównie sprzężony z białkiem Gi/Go, co prowadzi do hamowania cyklazy adenylowej. Receptory 5-HT2 są sprzężone z białkiem Gq/G11, aktywując fosfolipazę C, natomiast receptory 5-HT4, 5-HT6 i 5-HT7 są sprzężone z białkiem Gs, stymulując cyklazę adenylową.

Receptory 5-HT odgrywają kluczową rolę w regulacji wielu procesów fizjologicznych, w tym nastroju, apetytu, snu, poznania, pamięci, termoregulacji oraz zachowań seksualnych i społecznych. Stanowią one cel działania wielu leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwmigrenowych oraz stosowanych w leczeniu zaburzeń żołądkowo-jelitowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MIGTAN 100 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku MIGTAN w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) średnio po 2 godzinach (zakres 0,5-5 godzin). Biodostępność doustna wynosi około 14%, co jest wynikiem metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie oraz niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Sumatryptan podlega intensywnemu metabolizmowi oksydacyjnemu głównie przez monoaminooksydazę A (MAO-A), a jego główny metabolit – analog kwasu indolooctowego – jest farmakologicznie nieaktywny względem receptorów 5HT1 i 5HT2.
biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwmigrenowe, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osocza, kwas glukuronowy, kwas indolooctowy, metabolit główny, metabolizm oksydacyjny, metabolizm przedukładowy, migrena, MIGTAN, monoaminooksydaza A, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptory 5HT, stężenie maksymalne, sumatryptan, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzona czynność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Frimig Duo 85 mg + 500 mg

Produkt leczniczy Frimig Duo zawiera sumatryptan bursztynian (85 mg sumatryptanu, 119 mg bursztynianu) oraz naproksen sodowy (500 mg, odpowiadające 457 mg naproksenu). Farmakokinetyka obu składników podawanych w formie złożonej jest zbliżona do podawania ich osobno, zarówno podczas napadu migrenowego, jak i w okresie bez migreny. Maksymalne stężenie sumatryptanu (Cmax) wynosi około 40 ng/mL, osiągane średnio po 1,5 godziny (zakres 0,5-4 h), z biodostępnością 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i niecałkowitego wchłaniania. Naproksen osiąga Cmax około 50 ng/mL po 6 godzinach (zakres 3-16 h), z biodostępnością 95%. Podanie dwóch dawek Frimig Duo w odstępie 2 godzin powoduje wzrost Cmax sumatryptanu o 1,6 raza i naproksenu o 1,5 raza oraz proporcjonalne zwiększenie AUC. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność obu substancji, jedynie nieznacznie wydłuża Tmax sumatryptanu o około 0,6 godziny.
6-O-demetylonaproksen, AUC, białka osocza, biodostępność, bursztynian sumatryptanu, Cmax, CYP450, dawkowanie, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidy, izoenzymy cytochromu P450, kwas 3-indolilooctowy, metabolizm przedukładowy, monoaminooksydaza A, napad migrenowy, naproksen sodowy, objętość dystrybucji, opróżnianie żołądka, receptory 5HT, Tmax

receptory 5HT

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – MIGTAN 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Frimig Duo 85 mg + 500 mg