idarubicyna chlorowodorek
Idarubicyna chlorowodorek to lek cytotoksyczny z grupy antracyklin stosowany w leczeniu nowotworów. Należy do grupy antybiotyków antracyklinowych, które działają poprzez interkalację między pary zasad DNA, hamowanie topoizomerazy II oraz generowanie wolnych rodników tlenowych. Mechanizm ten prowadzi do uszkodzenia DNA i śmierci komórek nowotworowych.
Lek ten charakteryzuje się większą lipofilnością niż inne antracykliny, co zwiększa jego penetrację do komórek oraz potencjał cytotoksyczny. Idarubicyna wykazuje skuteczność w leczeniu białaczek, zwłaszcza ostrej białaczki szpikowej (AML) u dorosłych, zarówno w terapii indukcyjnej jak i reindukcyjnej. Jest również stosowana w ostrych białaczkach limfoblastycznych (ALL).
Idarubicyna chlorowodorek podawana jest zazwyczaj dożylnie w schematach wielolekowych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują mielosupresję, kardiotoksyczność (zarówno ostrą jak i przewlekłą), nudności, wymioty, zapalenie błon śluzowych oraz wyłysienie. Kardiotoksyczność jest szczególnie istotnym efektem ubocznym, dlatego przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena funkcji serca, a w trakcie leczenia regularne monitorowanie parametrów kardiologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Idarubicin Accord 10 mg/10 ml
Idarubicyna chlorowodorek, będąca antracyklinowym antybiotykiem cytotoksycznym (kod ATC: L01DB06), występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml i pH 3-4,5. Mechanizm działania polega na interkalacji z DNA oraz inhibicji topoizomerazy II, co prowadzi do zahamowania syntezy kwasów nukleinowych i apoptozy komórek nowotworowych. Specyficzna modyfikacja struktury w pozycji 4 zwiększa lipofilność idarubicyny, co skutkuje wyższym wychwytem przez komórki nowotworowe w porównaniu do doksorubicyny i daunorubicyny. W badaniach przedklinicznych wykazano silniejsze działanie przeciwnowotworowe idarubicyny, potwierdzone w modelach białaczek i chłoniaków, z możliwością podawania zarówno dożylnego, jak i doustnego. Ponadto, idarubicyna charakteryzuje się mniejszą opornością krzyżową względem innych antracyklin, co jest istotne w terapii nowotworów opornych na standardowe leczenie.
antracyklina, antybiotyk cytotoksyczny, białaczka, chłoniak, daunorubicyna, doksorubicyna, działanie przeciwnowotworowe, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kardiotoksyczność, komórka nowotworowa, lipofilność, oporność krzyżowa, podanie dożylne, powikłanie kardiologiczne, roztwór do wstrzykiwań, synteza kwasu nukleinowego, toksyczność, topoizomeraza II, wskaźnik terapeutyczny, wychwyt komórkowy - Leksykon substancji czynnych
Idarubicyna – Wskazania do stosowania
Idarubicyna chlorowodorek jest cytotoksycznym lekiem antymitotycznym stosowanym głównie w leczeniu ostrych białaczek: szpikowej (AML) i limfoblastycznej (ALL). U dorosłych idarubicyna jest wykorzystywana w indukcji remisji AML, zarówno u pacjentów wcześniej nieleczonych, jak i z nawrotami lub opornością na wcześniejsze terapie. W ALL pełni rolę leku drugiego wyboru w przypadkach nawrotowych. W populacji pediatrycznej idarubicyna jest lekiem pierwszego wyboru w AML, stosowanym w skojarzeniu z cytarabiną w terapii indukcyjnej, natomiast w ALL jest stosowana jako lek drugiego wyboru. Preparaty dostępne na rynku to Idarubicin Accord (roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml w fiolkach 5 mg/5 ml, 10 mg/10 ml, 20 mg/20 ml) oraz Zavedos (roztwór do wstrzykiwań 1 mg/ml w fiolkach 5 mg i 10 mg oraz proszek do sporządzania roztworu zawierający 5 mg lub 10 mg idarubicyny chlorowodorku z laktozą jako substancją pomocniczą). Preparaty charakteryzują się pH 3-4,5 i są przejrzystymi, pomarańczowo-czerwonymi roztworami lub proszkiem o barwie czerwonopomarańczowej.
chemioterapia nowotworów, chemioterapia skojarzona, cytarabina, działanie antymitotyczne i cytotoksyczne, idarubicyna chlorowodorek, indukcja remisji, leczenie skojarzone, lek cytotoksyczny, nawrót choroby, nowotwory układu krwiotwórczego, oporność na leczenie, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka nielimfoblastyczna, ostra białaczka szpikowa, proszek do sporządzania roztworu, remisja, roztwór do wstrzykiwań, terapia indukcyjna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Idarubicin Accord 10 mg/10 ml
Idarubicyna Accord, antracyklinowy lek przeciwnowotworowy dostępny w roztworach do wstrzykiwań o stężeniach 5 mg/5 ml, 10 mg/10 ml oraz 20 mg/20 ml, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na idarubicynę lub inne antracykliny, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób z ciężką kardiomiopatią, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego, ciężką arytmią oraz niekontrolowanymi zakażeniami. Ze względu na ryzyko kumulacyjnej kardiotoksyczności, nie należy stosować leku u pacjentów po przekroczeniu maksymalnych dawek antracyklin lub antrachinonów. Ponadto, idarubicyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersią ze względu na przenikanie do mleka matki i potencjalne poważne działania niepożądane u dziecka.
antrachinon, antracyklina, arytmia, arytmia serca, choroba serca, cytopenia, cytostatyk, działanie kardiotoksyczne, idarubicyna chlorowodorek, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, lek hepatotoksyczny, lek kardiotoksyczny, mielosupresja, nadwrażliwość na substancję czynną, niekontrolowane zakażenie, powikłanie infekcyjne, przeciwwskazanie do karmienia piersią, radioterapia śródpiersia, rezerwa szpikowa, ryzyko infekcji, skumulowana dawka, wyniszczenie organizmu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Idarubicin Accord 10 mg/10 ml
Idarubicin Accord jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniach 1 mg/ml (5 mg/5 ml, 10 mg/10 ml, 20 mg/20 ml). Dawkowanie leku ustala się na podstawie powierzchni ciała (mg/m²) oraz wskazania klinicznego, z uwzględnieniem wieku pacjenta i schematu terapeutycznego. W leczeniu ostrej białaczki szpikowej (AML) u dorosłych zaleca się dawkę 12 mg/m² na dobę dożylnie przez 3 dni w skojarzeniu z cytarabiną lub alternatywnie 8 mg/m² przez 5 dni. U dzieci dawka wynosi 10-12 mg/m² na dobę przez 3 dni. W ostrej białaczce limfoblastycznej (ALL) stosuje się monoterapię: 12 mg/m² na dobę przez 3 dni u dorosłych oraz 10 mg/m² na dobę przez 3 dni u dzieci. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając stan hematologiczny i inne leki cytotoksyczne.
cytarabina, dawkowanie leków, idarubicyna, idarubicyna chlorowodorek, leczenie skojarzone, lek cytotoksyczny, martwica tkanek, monoterapia, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka szpikowa, podanie dożylne, powierzchnia ciała, przewód infuzyjny, roztwór do wstrzykiwań, stan hematologiczny, wynaczynienie okołonaczyniowe, zakrzepica, zapalenie tkanki łącznej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zavedos 10 mg
Idarubicyna, zawarta w preparacie Zavedos, jest antracykliną stosowaną w terapii przeciwnowotworowej, której profil bezpieczeństwa obejmuje przede wszystkim mielosupresję manifestującą się małopłytkowością, ciężką leukopenią, neutropenią oraz niedokrwistością. Najpoważniejszym powikłaniem jest kardiotoksyczność, w tym zastoinowa niewydolność serca zależna od dawki kumulacyjnej, bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory oraz rzadkie incydenty zawału mięśnia sercowego i zapalenia mięśnia sercowego. Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego obejmują bardzo często nudności i wymioty, często zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i żołądka, biegunkę oraz rzadziej krwawienia i perforacje. Charakterystycznym objawem jest czerwony kolor moczu utrzymujący się 1–2 dni po podaniu leku.
alkalizacja moczu, allopurynol, antracykliny, biegunka, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, frakcja wyrzutowa lewej komory serca, hiperpigmentacja skóry, hiperurykemia, idarubicyna chlorowodorek, jadłowstręt, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, martwica tkanek, mielosupresja, neutropenia, neutropeniczne zapalenie jelit, niedokrwistość, nudności, odwodnienie, ostra białaczka szpikowa, pancytopenia, pokrzywka, posocznica, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, reakcja anafilaktyczna, tachyarytmia, wstrząs, wtórna białaczka, wysypka, zakażenie, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie okrężnicy, zapalenie osierdzia, zapalenie przełyku, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie żył, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół lizy guza, zespół mielodysplastyczny, zwiększenie enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Idarubicin Accord
Idarubicyna, antracyklinowy lek cytotoksyczny, wymaga podawania pod ścisłym nadzorem doświadczonego lekarza onkologa ze względu na ryzyko ciężkich powikłań, w tym kardiotoksyczności i mielosupresji. Wczesne objawy kardiotoksyczne obejmują tachykardię zatokową, arytmie, bloki przewodzenia oraz zmiany w EKG, które rzadko wymagają przerwania terapii. Późna kardiomiopatia, manifestująca się zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) i objawami zastoinowej niewydolności serca, może pojawić się do kilku lat po zakończeniu leczenia. Kardiomiopatia występuje u około 5% pacjentów przy dawkach skumulowanych 150-290 mg/m² dożylnie, a ryzyko jest mniejsze przy dawkach doustnych do 400 mg/m². Monitorowanie czynności serca (EKG, MUGA, ECHO) przed i w trakcie terapii jest obligatoryjne, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniejsza radioterapia śródpiersia, choroby sercowo-naczyniowe czy wcześniejsze leczenie antracyklinami lub lekami kardiotoksycznymi (np. trastuzumab). Zaleca się unikanie stosowania idarubicyny w ciągu 7 miesięcy po terapii trastuzumabem lub ścisłe monitorowanie funkcji serca w tym okresie.
antracyklina, białaczka wtórna, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, faza przedbiałaczkowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, gorączka neutropeniczna, granulocytopenia, idarubicyna chlorowodorek, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, lek cytotoksyczny, leukopenia, małopłytkowość, mielosupresja, neutropenia, niedokrwistość, nieprawidłowości EKG, ostra białaczka, owrzodzenie błony śluzowej, perforacja przewodu pokarmowego, posocznica, radioterapia śródpiersia, scyntygrafia bramkowana serca, tachyarytmia, tachykardia komorowa, tachykardia zatokowa, wstrząs septyczny, zakażenie uogólnione, zapalenie jamy ustnej, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie przełyku, zastoinowa niewydolność serca, zmiany odcinka ST-T - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zavedos 5 mg
Idarubicyna (Zavedos) wykazuje potencjalnie teratogenny wpływ, co wymaga szczególnej ostrożności w leczeniu pacjentek w wieku rozrodczym. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu, co wymaga dokładnej analizy bilansu korzyści i ryzyka. Kobiety muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii oraz przez co najmniej 6,5 miesiąca po ostatniej dawce, natomiast mężczyźni – przez cały okres leczenia i co najmniej 3,5 miesiąca po zakończeniu terapii, ze względu na ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego plemników. Karmienie piersią powinno być przerwane podczas leczenia oraz przez minimum 14 dni po ostatniej dawce, ze względu na potencjalne przenikanie leku lub jego metabolitów do mleka i ryzyko ciężkich działań niepożądanych u niemowląt.
antracyklina, bilans korzyści i ryzyka, działanie niepożądane, działanie teratogenne, idarubicyna chlorowodorek, kriokonserwacja gamet, kriokonserwacja oocytów, kriokonserwacja plemników, kriokonserwacja tkanki jajnika, medycyna rozrodu, metoda antykoncepcji, terapia cytotoksyczna, uszkodzenie chromosomów plemników, wpływ na reprodukcję, wpływ teratogenny, zaburzenie płodności, Zavedos - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zavedos 10 mg
Idarubicyna, stosowana w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań (produkt leczniczy Zavedos) w dawkach 5 mg i 10 mg, nie posiada przeprowadzonych badań oceniających jej wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Pomimo braku danych, lekarze powinni zachować szczególną ostrożność, uwzględniając indywidualny profil działań niepożądanych, stan kliniczny pacjenta oraz specyfikę terapii przeciwnowotworowej. Kluczowe jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz braku jednoznacznych badań, a także dokumentowanie tych informacji w dokumentacji medycznej.
działanie niepożądane leku, farmakoterapia, idarubicyna, idarubicyna chlorowodorek, interakcja lekowa, leczenie przeciwnowotworowe, protokół terapeutyczny, roztwór do wstrzykiwań, schemat dawkowania, schorzenie współistniejące, sprawność psychomotoryczna, terapia przeciwnowotworowa, tolerancja leku, Zavedos - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zavedos 10 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne idarubicyny chlorowodorku wykazały, że LD50 po podaniu dożylnym wynosi odpowiednio 4,4 mg/kg u myszy, 2,9 mg/kg u szczurów oraz 1 mg/kg u psów. Głównymi narządami docelowymi po pojedynczej dawce są układ hemolimfopoetyczny oraz przewód pokarmowy (szczególnie u psów). Po wielokrotnym podawaniu obserwowano toksyczność obejmującą supresję szpiku kostnego, uszkodzenia nabłonka jelitowego, nefrotoksyczność, hepatotoksyczność oraz toksyczność gonadotropową. Idarubicyna wykazuje umiarkowaną kardiotoksyczność jedynie w dawkach śmiertelnych, co stanowi korzystny profil w porównaniu do innych antracyklin, takich jak doksorubicyna i daunorubicyna.
antracykliny, doksorubicyna i daunorubicyna, embriotoksyczność, genotoksyczność, idarubicyna chlorowodorek, kardiotoksyczność, LD50, lek przeciwnowotworowy, martwica tkanek, okres okołoporodowy, podanie pozanaczyniowe, supresja szpiku kostnego, teratogenność, toksyczność hepatocytów, toksyczność narządów rozrodczych, układ hemolimfopoetyczny, uszkodzenie mięśnia sercowego, uszkodzenie nerek, wynaczynienie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Idarubicin Accord 10 mg/10 ml
Idarubicyna chlorowodorek wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, wieku pacjenta oraz innych czynników fizjologicznych. Po doustnym podaniu u dorosłych w dawkach 10-60 mg/m² maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 4-12,65 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, z okresem półtrwania około 12,7±6,0 godzin. Po podaniu dożylnym okres półtrwania jest podobny i wynosi 13,9±5,9 godzin. Idarubicyna ulega intensywnemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu idarubicynolu, którego okres półtrwania jest znacznie dłuższy (41-69 godzin). Eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią i przez nerki. W tkankach, zwłaszcza w komórkach jądrzastych krwi i szpiku kostnego, stężenia idarubicyny i idarubicynolu są ponad stukrotnie wyższe niż w osoczu, z okresem półtrwania odpowiednio około 15 godzin dla idarubicyny i 72 godzin dla idarubicynolu.
białaczka, dystrybucja tkankowa, eliminacja z krążenia, faza eliminacji, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kinetyka wchłaniania, klirens ogólnoustrojowy, komórki jądrzaste krwi, kumulacja tkankowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne idarubicyny, podanie dożylne, pozorna objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, szpik kostny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Idarubicin Accord 5 mg/5 ml
Dane toksykologiczne przedkliniczne idarubicyny chlorowodorku wskazują na istotną toksyczność ostrą i przewlekłą, ze szczególnym uwzględnieniem układu krwiotwórczego, limfatycznego, przewodu pokarmowego, nerek, wątroby oraz narządów rozrodczych. Mediana dawki śmiertelnej (LD50) po podaniu dożylnym wyniosła 4,4 mg/kg u myszy, 2,9 mg/kg u szczurów oraz 1,0 mg/kg u psów. Badania kardiotoksyczności wykazały, że idarubicyna wywołuje łagodne do umiarkowanych uszkodzenia mięśnia sercowego jedynie w dawkach śmiertelnych, co odróżnia ją od innych antracyklin, takich jak doksorubicyna i daunorubicyna, które uszkadzają serce nawet w dawkach terapeutycznych. Ponadto, idarubicyna wykazuje działanie genotoksyczne i rakotwórcze, indukując uszkodzenia DNA i nowotwory u szczurów, a także embriotoksyczne i teratogenne efekty, wpływając negatywnie na spermatogenezę, cykl owulacyjny oraz rozwój płodów.
antracyklina, badanie toksykologiczne, cykl owulacyjny, daunorubicyna, doksorubicyna, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, genotoksyczność, idarubicyna chlorowodorek, kardiotoksyczność, lek cytotoksyczny, martwica tkanki, mediana dawki śmiertelnej, przewód pokarmowy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność wielokrotna, układ krwiotwórczy, uszkodzenie materiału genetycznego, uszkodzenie mięśnia sercowego, wada rozwojowa, wynaczynienie leku, zaburzenie spermatogenezy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zavedos 10 mg
Produkt leczniczy Zavedos, zawierający idarubicyny chlorowodorek, jest stosowany głównie w leczeniu ostrych białaczek nielimfoblastycznych (ANLL/AML) oraz limfoblastycznych (ALL) u dorosłych i dzieci. Lek podaje się wyłącznie dożylnie po rozcieńczeniu, wlew trwa 5-10 minut przez cewnik dożylny, co minimalizuje ryzyko wynaczynienia i zakrzepicy. Dawkowanie u dorosłych w skojarzeniu z cytarabiną wynosi 12 mg/m² powierzchni ciała na dobę przez 3 dni, natomiast w monoterapii lub innych schematach 8 mg/m² przez 5 dni. U dzieci dawki w skojarzeniu z cytarabiną to 10-12 mg/m² przez 3 dni, a w monoterapii 10 mg/m² przez 3 dni. Zalecane dawkowanie wymaga indywidualizacji w zależności od stanu hematologicznego pacjenta oraz uwzględnienia dawek innych leków cytotoksycznych.
bilirubina, idarubicyna chlorowodorek, kreatynina, lek cytotoksyczny, martwica tkanek, monoterapia, niewydolność wątroby, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka nielimfoblastyczna, ostra białaczka szpikowa, podanie dożylne, powierzchnia ciała, protokół leczenia, roztwór do wstrzykiwań, stwardnienie żył, wynaczynienie, zaburzenia hematologiczne, zapalenie tkanki podskórnej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Idarubicin Accord 10 mg/10 ml
Idarubicyna chlorowodorek, dostępna w roztworze do wstrzykiwań (5 mg/5 ml, 10 mg/10 ml, 20 mg/20 ml), wykazuje typowe dla antracyklin działania niepożądane, z których najistotniejszym jest mielosupresja manifestująca się ciężką leukopenią, neutropenią, trombocytopenią i niedokrwistością (częstość ≥1/10). Kardiotoksyczność, w tym zagrażająca życiu zastoinowa niewydolność serca, jest poważnym ograniczeniem terapii i jest ściśle związana z dawką skumulowaną leku. Inne często obserwowane zaburzenia sercowe to bradykardia, tachykardia zatokowa, tachyarytmia oraz bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory. Toksyczność przewodu pokarmowego obejmuje nudności, wymioty, zapalenie błon śluzowych, biegunkę i krwawienia, które mogą prowadzić do odwodnienia. Ponadto, idarubicyna może wywoływać hiperurykemię i zespół rozpadu guza, co wymaga profilaktyki nawodnieniem, alkalizacją moczu i allopurynolem. Często występują także łysienie, wysypka, świąd oraz reakcje miejscowe w miejscu podania, w tym zapalenie żył i ryzyko martwicy tkanek przy wynaczynieniu.
anafilaksja, antracyklina, białaczka wtórna, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, enzymy wątrobowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperurykemia, idarubicyna chlorowodorek, jadłowstręt, kardiomiopatia antracyklinowa, kardiotoksyczność, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy, leukopenia, łysienie, martwica tkanek, mielosupresja, nadżerka, neutropenia, neutropeniczne zapalenie jelit, niedokrwistość, odwodnienie, ostra białaczka szpikowa, owrzodzenie żołądka, pancytopenia, pokrzywka, posocznica, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, stężenie bilirubiny, tachyarytmia, tachykardia zatokowa, trombocytopenia, wstrząs, wynaczynienie leku, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie błon śluzowych, zapalenie jamy ustnej, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie okrężnicy, zapalenie osierdzia, zapalenie przełyku, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie żył, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół dłoniowo-podeszwowy, zespół mielodysplastyczny, zespół rozpadu guza, zmiany w EKG - Leksykon leków
Działania niepożądane – Idarubicin Accord 5 mg/5 ml
Idarubicyna chlorowodorek, dostępna w formie roztworu do wstrzykiwań (5 mg/5 ml, 10 mg/10 ml, 20 mg/20 ml) jako lek przeciwnowotworowy z grupy antracyklin, wykazuje istotne działania niepożądane, przede wszystkim immunosupresję. Obniżenie odporności organizmu jest bardzo częstym efektem, co znacząco zwiększa ryzyko wystąpienia zakażeń, w tym ciężkich i zagrażających życiu. W trakcie terapii konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem objawów infekcji, aby szybko reagować na potencjalne powikłania. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z szczepieniami – stosowanie szczepionek żywych i żywych atenuowanych jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkich zakażeń, natomiast szczepionki inaktywowane mogą być podawane, choć ich skuteczność może być osłabiona.
antracyklina, charakterystyka produktu leczniczego, chemioterapeutyk, działanie niepożądane, Idarubicin Accord, idarubicyna chlorowodorek, immunosupresja, infekcja, obniżona odporność, odpowiedź immunologiczna, profil bezpieczeństwa leku, roztwór do wstrzykiwań, szczepionka inaktywowana, szczepionka żywa atenuowana, zakażenie, żółta febra - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zavedos
Idarubicyna chlorowodorek, składnik leku Zavedos, wymaga stosowania pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w terapii cytostatycznej ze względu na ryzyko ciężkich powikłań, takich jak krwotoki, zakażenia oraz kardiotoksyczność. Kardiotoksyczność może manifestować się w postaci wczesnych zaburzeń rytmu serca (tachykardia zatokowa, zmiany w EKG, tachyarytmie) oraz późnych powikłań, w tym kardiomiopatii z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) i zastoinową niewydolnością serca (CHF). Kardiomiopatia jest związana z dawką kumulacyjną, obserwowaną u 5% pacjentów przy dawkach dożylnych 150-290 mg/m², natomiast doustne dawki do 400 mg/m² wykazują niższe ryzyko. Monitorowanie czynności serca (EKG, MUGA, ECHO) przed i w trakcie terapii jest obligatoryjne, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak choroby sercowo-naczyniowe, wcześniejsze napromienianie śródpiersia, wcześniejsze leczenie antracyklinami lub stosowanie innych leków kardiotoksycznych (np. trastuzumab). Szczególną ostrożność należy zachować przy terapii skojarzonej lub po leczeniu trastuzumabem, zalecając przerwę do 7 miesięcy lub ścisłe monitorowanie funkcji serca.
alkalizacja moczu, antracyklina, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, duszność, echokardiografia, frakcja wyrzutowa lewej komory, gorączka neutropeniczna, granulocytopenia, hiperurykemia, idarubicyna chlorowodorek, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, leukopenia, małopłytkowość, mielosupresja, neutropenia, niedokrwistość, nieprawidłowość w zapisie EKG, obrzęk ortostatyczny, obrzęk płuc, oliguria, powiększenie serca, przedwczesny skurcz komorowy, rytm cwałowy serca, stan przedbiałaczkowy, tachyarytmia, tachykardia komorowa, tachykardia zatokowa, terapia cytostatyczna, uogólnione zakażenie, wentrykulografia izotopowa, wodobrzusze, wstrząs septyczny, wtórna białaczka, wysięk opłucnowy, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie śluzówek, zastoinowa niewydolność serca, zatorowość płucna, zespół lizy guza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zavedos 1 mg/ml
Idarubicyna chlorowodorek, substancja czynna Zavedos (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania, wieku pacjenta oraz funkcji narządów metabolizujących i eliminujących lek. Po podaniu doustnym u dorosłych w dawkach 10–60 mg/m² pc. maksymalne stężenie w osoczu wynosi 4–12,65 ng/ml, osiągane w ciągu 1–4 godzin, a okres półtrwania wynosi 12,7 ± 6,0 godz., natomiast po podaniu dożylnym jest podobny i wynosi 13,9 ± 5,9 godz. Metabolit aktywny, idarubicynol, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (41-69 godz. u dorosłych), co wydłuża działanie leku. Idarubicyna osiąga bardzo wysokie stężenia w komórkach krwi i szpiku, ponad 100-krotnie wyższe niż w osoczu, co tłumaczy jej skuteczność w leczeniu nowotworów układu krwiotwórczego. Eliminacja leku odbywa się głównie przez żółć i nerki, głównie w formie metabolitu idarubicynolu.
akumulacja leku, białaczka, dystrybucja komórkowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, komórki jądrzaste krwi, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór układu krwiotwórczego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie komórkowe, stężenie w osoczu, szpik kostny, wydalanie leku, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zavedos 1 mg/ml
Produkt leczniczy Zavedos zawiera idarubicynę chlorowodorek w stężeniu 1 mg/ml, dostępny w fiolkach o pojemności 5 ml lub 10 ml, co odpowiada odpowiednio 5 mg lub 10 mg substancji czynnej. Preparat jest roztworem do wstrzykiwań o barwie pomarańczowoczerwonej, bez widocznych cząstek stałych, zawierającym substancje pomocnicze takie jak glicerol, kwas solny i wodę do wstrzykiwań. Produkt należy przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C, chroniąc przed światłem, a okres ważności zamkniętej fiolki wynosi 3 lata. Po otwarciu fiolka jest przeznaczona do jednorazowego użycia, a roztwór należy zużyć niezwłocznie, najlepiej w ciągu 24 godzin od przygotowania, aby uniknąć ryzyka zanieczyszczenia mikrobiologicznego. Nie zaleca się mieszania idarubicyny z innymi lekami, zwłaszcza z roztworami o zasadowym pH oraz heparyną, ze względu na ryzyko rozkładu preparatu lub wytrącenia osadu.
dwuwęglan sodowy, fiolka ze szkła typu I, glicerol, guma halobutylowa, heparyna, idarubicyna chlorowodorek, kwas solny, laminarny przepływ powietrza, niezgodność farmaceutyczna, podchloryn sodu, rozcieńczenie preparatu, roztwór do wstrzykiwań, woda do wstrzykiwań, wytrącenie osadu, zanieczyszczenie mikrobiologiczne, zasadowe pH, Zavedos - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zavedos 10 mg
Zavedos, zawierający idarubicynę chlorowodorek, jest antracyklinowym antybiotykiem cytotoksycznym o kodzie ATC L01DB06, dostępnym w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w dawkach 5 mg i 10 mg. Mechanizm działania opiera się na wbudowywaniu się w DNA oraz interakcji z topoizomerazą II, co prowadzi do zahamowania syntezy kwasów nukleinowych w komórkach nowotworowych. Idarubicyna cechuje się wysoką lipofilnością, wynikającą z modyfikacji w pozycji 4 cząsteczki, co zwiększa penetrację do komórek nowotworowych w porównaniu do doksorubicyny i daunorubicyny. W badaniach przedklinicznych wykazano silniejsze działanie przeciwnowotworowe idarubicyny niż daunorubicyny, a także korzystniejszy profil oporności krzyżowej, co jest istotne u pacjentów opornych na inne antracykliny.
aktywność przeciwnowotworowa, antracyklina, antybiotyk cytotoksyczny, białaczka, daunorubicyna, doksorubicyna, idarubicyna, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kardiotoksyczność, laktoza, lek przeciwnowotworowy, lipofilność, oporność krzyżowa, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań, topoizomeraza II, układ sercowo-naczyniowy, wskaźnik terapeutyczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zavedos 1 mg/ml
Idarubicyna chlorowodorek w roztworze do wstrzykiwań (1 mg/ml) stosowana jest w leczeniu ostrych białaczek nielimfoblastycznych (ANLL/AML) oraz limfoblastycznych (ALL) z różnicowaniem dawkowania w zależności od wieku pacjenta i schematu leczenia. Dorośli z ANLL/AML otrzymują idarubicynę w dawce 12 mg/m² powierzchni ciała dożylnie przez 3 dni w leczeniu skojarzonym z cytarabiną lub 8 mg/m² przez 5 dni w monoterapii lub leczeniu skojarzonym. Dzieci z ANLL/AML stosują dawkę 10-12 mg/m² przez 3 dni w terapii skojarzonej. W przypadku ALL, dorośli otrzymują 12 mg/m² przez 3 dni w monoterapii, a dzieci 10 mg/m² przez 3 dni. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnego stanu hematologicznego oraz innych stosowanych leków cytotoksycznych, a ostateczna decyzja powinna opierać się na obowiązujących protokołach leczenia.
ALL, AML, chlorek sodu, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cytarabina, idarubicyna chlorowodorek, leczenie skojarzone, martwica tkanek, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka nielimfoblastyczna, ostra białaczka szpikowa, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, stężenie bilirubiny, stężenie kreatyniny, stwardnienie żył, szybkie wstrzyknięcie, wlew dożylny, wynaczynienie, zakrzepica, zapalenie tkanki podskórnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Zavedos 1 mg/ml
Idarubicyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Zavedos, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami mielosupresyjnymi, prowadzące do nasilonej supresji szpiku kostnego i ryzyka ciężkiej leukopenii, neutropenii oraz małopłytkowości. Równoczesne stosowanie leków kardiotoksycznych, w tym innych antracyklin i inhibitorów kanału wapniowego, wymaga ścisłego monitorowania funkcji serca ze względu na ryzyko kardiomiopatii i niewydolności serca. Metabolizm idarubicyny może być modyfikowany przez leki hepatotoksyczne i nefrotoksyczne, co może skutkować zwiększoną toksycznością. Podanie cyklosporyny A zwiększa AUC idarubicyny 1,78-krotnie oraz jej metabolitu idarubicynolu 2,46-krotnie, co może wymagać dostosowania dawki. Radioterapia stosowana w trakcie lub do 2-3 tygodni przed terapią idarubicyną nasila supresję szpiku, zwiększając ryzyko powikłań hematologicznych.
allopurynol, antracykliny, antykoagulacja, cyklosporyna A, cytostatyk, echokardiografia, EKG, hepatotoksyczność, hiperurykemia, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, inhibitory kanału wapniowego, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, małopłytkowość, mielosupresja, nefrotoksyczność, neutropenia, niewydolność serca, ostra białaczka, powikłania hematologiczne, radioterapia, supresja szpiku kostnego, szczepionka atenuowana, szpik kostny, trastuzumab, wskaźnik INR, zapalenie błony śluzowej, zespół lizy guza, żółta febra - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zavedos 1 mg/ml
Idarubicyna chlorowodorek, substancja czynna produktu Zavedos (1 mg/ml), wykazuje istotne właściwości genotoksyczne potwierdzone w badaniach in vivo i in vitro, co wskazuje na ryzyko uszkodzeń materiału genetycznego u pacjentów. W modelach zwierzęcych, podanie dożylne idarubicyny wiązało się z działaniem kancerogennym u szczurów oraz wielokierunkowym wpływem na rozrodczość i rozwój płodu, w tym działaniem teratogennym i embriotoksycznym. Dawka 0,2 mg/kg mc./dobę podawana w okresie około- i poporodowym nie wykazała istotnego wpływu na matki i potomstwo u szczurów, jednak brak jest danych dotyczących przenikania do mleka matki. Średnie wartości LD50 dla idarubicyny podawanej dożylnie wynoszą: myszy 4,4 mg/kg, szczury 2,9 mg/kg, psy około 1,0 mg/kg, z głównymi narządami docelowymi obejmującymi układ hemolimfopoetyczny i przewód pokarmowy.
antracykliny, badania in vitro, badania in vivo, dawka LD50, dawka śmiertelna, embriotoksyczność, genotoksyczność, idarubicyna, idarubicyna chlorowodorek, kancerogenność, kardiotoksyczność, lek cytotoksyczny, martwica tkanek, przewód pokarmowy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, układ hemolimfopoetyczny, wynaczynienie leku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zavedos 5 mg
Zavedos (idarubicyna chlorowodorek) jest podawany wyłącznie dożylnie w formie rozcieńczonego roztworu, z zalecanym czasem wlewu 5-10 minut przez cewniki z przepływem roztworu 0,9% NaCl lub 5% dekstrozy. Unika się szybkich wstrzyknięć ze względu na ryzyko wynaczynienia, które może prowadzić do powikłań takich jak zapalenie tkanki podskórnej czy martwica. Wielokrotne iniekcje do tej samej żyły lub do małych naczyń mogą powodować stwardnienie żył. Dawkowanie u dorosłych w leczeniu ostrej białaczki nielimfoblastycznej (ANLL/AML) wynosi 12 mg/m² powierzchni ciała na dobę przez 3 dni w skojarzeniu z cytarabiną lub alternatywnie 8 mg/m² przez 5 dni w monoterapii lub leczeniu skojarzonym. U dzieci dawka wynosi 10-12 mg/m² na dobę przez 3 dni w terapii skojarzonej, a w monoterapii 10 mg/m² na dobę przez 3 dni.
bilirubina, chlorek sodu, cytarabina, idarubicyna chlorowodorek, kreatynina, lek cytotoksyczny, martwica tkanek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka nielimfoblastyczna, ostra białaczka szpikowa, stwardnienie żył, wlew dożylny, wynaczynienie, zaburzenia hematologiczne, zapalenie tkanki podskórnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Idarubicin Accord 5 mg/5 ml
Idarubicyna chlorowodorek, należąca do antracyklin (kod ATC: L01DB06), jest cytotoksycznym antybiotykiem o silnym działaniu przeciwnowotworowym, stosowanym głównie w terapii białaczek i chłoniaków. Lek dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml, w opakowaniach 5 mg/5 ml, 10 mg/10 ml oraz 20 mg/20 ml. Mechanizm działania opiera się na interakcji z topoizomerazą II i hamowaniu syntezy DNA, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych. Idarubicyna wyróżnia się zwiększoną lipofilnością, co przekłada się na lepszy wychwyt przez komórki nowotworowe w porównaniu do doksorubicyny i daunorubicyny. Ponadto, wykazuje mniejszą oporność krzyżową oraz skuteczność zarówno po podaniu dożylnym, jak i doustnym, co potwierdzają badania in vitro i in vivo na modelach zwierzęcych.
antracyklina, antybiotyk cytotoksyczny, białaczka i chłoniak, daunorubicyna, doksorubicyna, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kardiotoksyczność, komórka nowotworowa, lipofilność, model in vitro, oporność krzyżowa, roztwór do wstrzykiwań, struktura DNA, synteza kwasu nukleinowego, terapia przeciwnowotworowa, topoizomeraza II, układ sercowo-naczyniowy, wskaźnik terapeutyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zavedos 5 mg
Lek Zavedos, zawierający idarubicyny chlorowodorek w dawce 5 mg lub 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, substancje pomocnicze (w tym laktozę), inne antracykliny (np. doksorubicynę, daunorubicynę) oraz antracenodiony (np. mitoksantron). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność wątroby i nerek, ciężką kardiomiopatię, niewydolność mięśnia sercowego, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, ciężkie zaburzenia rytmu serca oraz utrzymującą się supresję szpiku kostnego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy przekroczyli maksymalną kumulacyjną dawkę idarubicyny lub innych antracyklin i antracenodionów, ze względu na ryzyko kardiotoksyczności, w tym nieodwracalnej zastoinowej niewydolności serca. Karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas terapii ze względu na potencjalną toksyczność leku dla niemowląt.
aktywna infekcja, antracenodion, antracyklina, cukrzyca, daunorubicyna, doksorubicyna, hiperlipidemia, idarubicyna chlorowodorek, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, karmienie piersią, lek hepatotoksyczny, lek kardiotoksyczny, lek mielosupresyjny, mitoksantron, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pancytopenia, radioterapia śródpiersia, supresja szpiku kostnego, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia rytmu serca, Zavedos, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Idarubicin Accord 5 mg/5 ml
Idarubicin Accord jest podawany dożylnie, a dawkowanie ustala się indywidualnie na podstawie powierzchni ciała pacjenta (mg/m²) oraz wskazania klinicznego. W leczeniu ostrej białaczki szpikowej (AML) u dorosłych zaleca się dawkę 12 mg/m² na dobę przez 3 dni w terapii skojarzonej z cytarabiną lub 8 mg/m² na dobę przez 5 dni w monoterapii bądź terapii skojarzonej. U dzieci dawka wynosi 10-12 mg/m² na dobę przez 3 dni, zawsze w połączeniu z cytarabiną. W ostrej białaczce limfoblastycznej (ALL) dawka dla dorosłych to 12 mg/m² na dobę przez 3 dni w monoterapii, natomiast u dzieci 10 mg/m² na dobę przez 3 dni. Dawkowanie wymaga dostosowania do stanu hematologicznego pacjenta oraz stosowanych jednocześnie leków cytotoksycznych, z możliwością modyfikacji w przypadku ciężkiej mielosupresji.
chlorek sodu, cytarabina, dren infuzyjny, droga dożylna, idarubicyna chlorowodorek, leczenie skojarzone, lek cytotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, martwica tkanek, mielosupresja, monoterapia, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka szpikowa, powierzchnia ciała, wlew dożylny, wstrzyknięcie bezpośrednie, wynaczynienie, wynaczynienie okołonaczyniowe, zakrzepica, zapalenie tkanki łącznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zavedos 10 mg
Idarubicyna chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym w dawkach 10-60 mg/m² u dorosłych, z maksymalnym stężeniem w osoczu 4-12,65 ng/ml osiąganym w ciągu 1-4 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 12,7 ± 6,0 godziny po podaniu doustnym oraz 13,9 ± 5,9 godziny po podaniu dożylnym, co wskazuje na podobne farmakokinetyczne zachowanie leku niezależnie od drogi podania. Idarubicyna ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu idarubicynolu, którego okres półtrwania jest znacznie dłuższy (41-69 godzin), co tłumaczy długotrwałą ekspozycję na działanie cytotoksyczne. W komórkach docelowych (jądrzaste komórki krwi i szpiku) stężenia idarubicyny i idarubicynolu są ponad 100-krotnie wyższe niż w osoczu, a okres półtrwania metabolitu w komórkach wynosi około 72 godziny. Eliminacja leku i metabolitów odbywa się głównie przez żółć i nerki, z dominującą rolą idarubicynolu.
akumulacja leku, białaczka, cykl leczenia, działanie cytotoksyczne, ekspozycja na substancję aktywną, faza eliminacji, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, komórki szpiku kostnego, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, stężenie idarubicyny, stężenie leku w osoczu, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Idarubicin Accord 20 mg/20 ml
Idarubicyn Accord to cytotoksyczny i antymitotyczny lek w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml idarubicyny chlorowodorku, dostępny w opakowaniach 5 mg/5 ml, 10 mg/10 ml oraz 20 mg/20 ml. Preparat stosowany jest u dorosłych w leczeniu ostrej białaczki szpikowej (AML) zarówno w indukcji remisji, jak i w nawrotach lub oporności na wcześniejsze terapie, a także w nawrotowej ostrej białaczce limfoblastycznej (ALL) jako lek drugiego wyboru. U pacjentów pediatrycznych Idarubicyn Accord jest lekiem pierwszego wyboru w AML w schemacie skojarzonym z cytarabiną oraz opcją drugiego wyboru w nawrotowej ALL. Mechanizm działania polega na hamowaniu mitozy i indukcji apoptozy komórek nowotworowych, co jest kluczowe w leczeniu agresywnych białaczek charakteryzujących się niekontrolowaną proliferacją niedojrzałych komórek hematopoetycznych.
cytarabina, idarubicyna chlorowodorek, komórki krwiotwórcze, leczenie cytotoksyczne, lek antymitotyczny, lek cytotoksyczny, lek drugiego wyboru, lek pierwszego wyboru, nawrót choroby, oporność na leczenie, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka szpikowa, proliferacja komórek, remisja, schemat chemioterapii, terapia skojarzona, układ krwiotwórczy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zavedos 10 mg
Przedawkowanie idarubicyny chlorowodorku, cytostatyku z grupy antracyklin, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, manifestujące się dwoma głównymi mechanizmami toksyczności: ostrą kardiotoksycznością oraz mielotoksycznością. Ostra kardiotoksyczność może wystąpić w ciągu pierwszych 24 godzin po ekspozycji, objawiając się zaburzeniami przewodnictwa, arytmiami, zmianami w EKG oraz objawami niewydolności serca, wymagającymi intensywnego monitorowania kardiologicznego i leczenia objawowego. Mielotoksyczność rozwija się w okresie 1-2 tygodni po przedawkowaniu, prowadząc do ciężkiego zahamowania czynności szpiku kostnego, pancytopenii, neutropenii, małopłytkowości i niedokrwistości, co wymaga przetoczeń preparatów krwiopochodnych, izolacji pacjenta oraz profilaktyki i leczenia zakażeń.
arytmia, cytostatyk antracyklinowy, idarubicyna chlorowodorek, izolacja pacjenta, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, kardiotoksyczność ostra, małopłytkowość, mielotoksyczność, neutropenia, niedokrwistość, opóźniona niewydolność serca, pancytopenia, preparaty krwiopochodne, zaburzenia przewodnictwa, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zavedos 5 mg
Idarubicyna chlorowodorek, aktywny składnik Zavedos, jest antracykliną o specyficznym mechanizmie działania polegającym na wbudowywaniu się w DNA oraz hamowaniu topoizomerazy II, co prowadzi do zahamowania syntezy kwasów nukleinowych i śmierci komórek nowotworowych. Charakteryzuje się wysoką lipofilnością, wynikającą z modyfikacji strukturalnej w pozycji 4 cząsteczki, co zwiększa jej penetrację do komórek nowotworowych w porównaniu do doksorubicyny i daunorubicyny. Badania wykazały silniejsze działanie przeciwnowotworowe idarubicyny niż daunorubicyny, potwierdzone w modelach chłoniaków i białaczek, zarówno przy podaniu dożylnym, jak i doustnym. Ponadto, idarubicyna wykazuje obniżoną podatność na oporność krzyżową względem innych antracyklin, co jest istotne w terapii nowotworów opornych na wcześniejsze leczenie.
antracyklina, antybiotyk cytotoksyczny, białaczka, chłoniak, daunorubicyna, DNA, doksorubicyna, działanie cytotoksyczne, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kardiotoksyczność, komórka nowotworowa, kwas nukleinowy, lipofilność, oporność krzyżowa, powikłanie sercowo-naczyniowe, profil bezpieczeństwa, topoizomeraza II, Zavedos - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zavedos 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa idarubicyny chlorowodorku wykazały jej genotoksyczność oraz działanie toksyczne na narządy rozrodcze, w tym embriotoksyczność i teratogenność u szczurów. W okresie około- i poporodowym dawka dożylna 0,2 mg/kg/dobę nie wykazała istotnego wpływu na matki i potomstwo. Nie ustalono przenikania leku do mleka matki, co stanowi istotną lukę w danych dotyczących stosowania u kobiet karmiących. Idarubicyna wykazała działanie kancerogenne w badaniach na szczurach, co wskazuje na ryzyko nowotworów przy długotrwałej ekspozycji. Podanie pozanaczyniowe produktu Zavedos u psów powodowało martwicę tkanek, co podkreśla konieczność unikania wynaczynienia podczas dożylnego podawania.
antracykliny, badanie in vitro, badanie in vivo, daunorubicyna, dawka LD50, doksorubicyna, embriotoksyczność, genotoksyczność, idarubicyna chlorowodorek, kardiotoksyczność, lek cytotoksyczny, martwica tkanki, mutacja genetyczna, podanie pozanaczyniowe, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, układ hemolimfopoetyczny, uszkodzenie DNA, uszkodzenie mięśnia sercowego, wynaczynienie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Idarubicin Accord 10 mg/10 ml
Przedawkowanie idarubicyny chlorowodorku, dostępnej w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml, stanowi poważne zagrożenie ze względu na ryzyko ostrej kardiotoksyczności, która może wystąpić już w ciągu 24 godzin od podania. Objawia się ona zaburzeniami rytmu serca, obniżeniem frakcji wyrzutowej oraz ostrymi zespołami wieńcowymi, wymagając intensywnego monitorowania kardiologicznego (EKG, echokardiografia, markery uszkodzenia mięśnia sercowego) oraz natychmiastowego leczenia. W ciągu 1-2 tygodni po przedawkowaniu rozwija się ciężka mielotoksyczność manifestująca się neutropenią, trombocytopenią i anemią, co zwiększa ryzyko infekcji i krwawień. Konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi oraz wdrożenie profilaktyki przeciwinfekcyjnej, terapii czynnikami wzrostu, preparatami krwiopochodnymi i antybiotykoterapii.
anemia, antracykliny, antybiotykoterapia, badanie EKG, czynniki wzrostu, echokardiografia, endoskopia, Idarubicin Accord, idarubicyna chlorowodorek, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, krwawienie z przewodu pokarmowego, markery uszkodzenia mięśnia sercowego, mielotoksyczność, monitoring kardiologiczny, morfologia krwi, neutropenia, opóźniona niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pancytopenia, perforacja, płynoterapia, preparaty krwiopochodne, profilaktyka przeciwinfekcyjna, roztwór do wstrzykiwań, smoliste stolce, terapia hemostatyczna, trombocytopenia, uszkodzenie błony śluzowej, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia rytmu serca, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zapalenie błony śluzowej, żywienie parenteralne