diflukortolon

Diflukortolon (difluocortolone) to syntetyczny kortykosteroid należący do grupy glikokortykosteroidów, stosowany głównie w leczeniu dermatologicznym. Wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe i obkurczające naczynia krwionośne, co czyni go skutecznym w terapii różnych stanów zapalnych skóry.

Substancja ta stosowana jest w postaci maści, kremów lub płynów o różnych stężeniach (najczęściej 0,1% lub 0,3%). Diflukortolon zaliczany jest do silnych kortykosteroidów (klasa III według klasyfikacji europejskiej), co oznacza, że charakteryzuje się wysoką skutecznością, ale też większym ryzykiem działań niepożądanych niż preparaty o słabszej sile działania.

Wskazania do stosowania diflukortonolu obejmują ostre i przewlekłe dermatozy zapalne, takie jak: atopowe zapalenie skóry, wyprysk kontaktowy, łuszczyca, liszaj płaski czy neurodermit. Ze względu na silne działanie, terapia powinna być prowadzona pod nadzorem lekarza, z uwzględnieniem zasad stosowania kortykosteroidów miejscowych, takich jak unikanie długotrwałej aplikacji na twarz, okolice narządów płciowych czy u dzieci.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Diflukortolon, będący glikokortykosteroidem stosowanym m.in. w postaci walerianianu w leku Travocort (w skojarzeniu z azotanem izokonazolu), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w okresie reprodukcyjnym, ciąży oraz laktacji. Badania niekliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność u samców i samic, co jest istotne dla pacjentek planujących potomstwo. Jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania diflukortolonu walerianu u kobiet ciężarnych, a badania na modelach zwierzęcych wskazują na potencjalną toksyczność reprodukcyjną. Szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży należy unikać stosowania tego leku, zwłaszcza na duże powierzchnie skóry, długotrwale lub pod opatrunkiem okluzyjnym, ze względu na zwiększone ryzyko rozszczepienia podniebienia u noworodków.
azotan izokonazolu, diflukortolon, glikokortykosteroid, karmienie piersią, korzyść terapeutyczna, model zwierzęcy, opatrunek okluzyjny, pierwszy trymestr ciąży, płodność, rozszczepienie podniebienia, skóra piersi, toksyczność reprodukcyjna, Travocort, walerianian diflukortolonu, wiek rozrodczy
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Diflukortolon w postaci walerianianu diflukortolonu, stosowany miejscowo w preparacie Travocort (1 mg/g diflukortolonu i 10 mg/g azotanu izokonazolu), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów. Minimalna absorpcja ogólnoustrojowa po aplikacji miejscowej przekłada się na brak znaczących działań systemowych, które mogłyby zaburzać funkcje poznawcze lub zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ocena bezpieczeństwa preparatu potwierdza, że stosowanie Travocortu nie wymaga specjalnych ostrzeżeń dotyczących wpływu na te czynności.
absorpcja ogólnoustrojowa, azotan izokonazolu, centralny układ nerwowy, diflukortolon, działanie systemowe, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, kortykosteroid, krem do stosowania miejscowego, preparat dermatologiczny, sprawność psychomotoryczna, stosowanie miejscowe, terapia preparatem, Travocort, walerianian diflukortolonu, zdolność psychomotoryczna
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Interakcje

Walerianian diflukortolonu, składnik preparatu Travocort (10 mg + 1 mg/g), jest miejscowym kortykosteroidem, dla którego nie przeprowadzono formalnych badań interakcji lekowych. Na podstawie farmakologii kortykosteroidów miejscowych można jednak wskazać potencjalne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z innymi kortykosteroidami (umiarkowane ryzyko nasilenia działań niepożądanych) oraz lekami immunosupresyjnymi (niskie do umiarkowanego ryzyko). Interakcje farmakokinetyczne są ograniczone, ale mogą wzrastać przy długotrwałym stosowaniu na dużych powierzchniach skóry, stosowaniu okluzyjnym lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, co zwiększa systemowe wchłanianie diflukortolonu. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania okluzyjnego oraz monitorowanie reakcji skórnych przy stosowaniu NLPZ miejscowo. Brak istotnych interakcji z antybiotykami i lekami przeciwgrzybiczymi stosowanymi miejscowo, jednak nakładanie preparatów przeciwgrzybiczych innych niż izokonazol należy unikać.
bariera skórna, diflukortolon, działanie drażniące, działanie glikokortykosteroidowe, działanie immunosupresyjne, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid miejscowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, metabolizm leku, NLPZ miejscowy, opatrunek okluzyjny, Travocort, walerianian diflukortolonu, wchłanianie systemowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Właściwości farmakokinetyczne

Walerianian diflukortolonu, aktywny składnik preparatu Travocort, charakteryzuje się szybkim przenikaniem do warstwy rogowej naskórka, osiągając maksymalne stężenie około 150 μg/ml (300 μmol/l) już po 1 godzinie od aplikacji, które utrzymuje się przez co najmniej 7 godzin. W głębszych warstwach naskórka stężenie wynosi około 0,15 μg/ml (0,3 μmol/l). Absorpcja ogólnoustrojowa jest minimalna (<1% dawki w ciągu 4 godzin), co ogranicza ryzyko działań niepożądanych. W skórze walerianian ulega częściowej hydrolizie do aktywnego diflukortolonu, a po przeniknięciu do krążenia podlega szybkiemu metabolizmowi z okresem półtrwania 4-5 godzin (9 godzin dla metabolitów). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (75%) oraz w mniejszym stopniu przez jelita (25%).
11-keto-diflukortolon, absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przezskórna, azotan izokonazolu, diflukortolon, działanie kortykosteroidów, działanie przeciwgrzybicze, eliminacja leku, hydroliza leku, izokonazol, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm ogólnoustrojowy, okres półtrwania leku, penetracja przezskórna, skóra właściwa, synergizm leków, Travocort, walerianian diflukortolonu, warstwa rogowa naskórka, wydalanie leku, zwężenie naczyń
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Diflukortolon w postaci walerianianu (1 mg/g) stosowany miejscowo w preparacie Travocort, w połączeniu z azotanem izokonazolu (10 mg/g), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych typowych dla glikokortykosteroidów. Należy unikać stosowania na błony śluzowe i okolice oczu, aby zapobiec podrażnieniom i ogólnoustrojowej absorpcji. Terapia powinna być ograniczona czasowo, zwłaszcza u dzieci i na skórę twarzy, ze względu na zwiększone ryzyko systemowego wchłaniania wynikającego z większego stosunku powierzchni skóry do masy ciała oraz cieńszej skóry. Stosowanie pod opatrunkiem okluzyjnym lub na duże powierzchnie skóry zwiększa penetrację i ryzyko działań niepożądanych, w tym rozwoju jaskry i zaćmy. W przypadku nadkażeń bakteryjnych konieczne jest wdrożenie odpowiedniej terapii przeciwbakteryjnej, gdyż glikokortykosteroidy nie zwalczają infekcji i mogą maskować objawy zakażenia.
alkohol cetostearylowy, azotan izokonazolu, błona śluzowa, centralna chorioretinopatia surowicza, diflukortolon, działanie ogólnoustrojowe, glikokortykosteroid miejscowy, glikokortykosteroid ogólnoustrojowy, jaskra, kontaktowe zapalenie skóry, leczenie przeciwbakteryjne, nadkażenie bakteryjne skóry, nieostre widzenie, opatrunek okluzyjny, parafina ciekła, stosunek powierzchni skóry do masy ciała, walerianian diflukortolonu, wazelina biała, zaburzenie widzenia, zaćma
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Wskazania do stosowania

Diflukortolon w postaci walerianianu, zawarty w preparacie Travocort w dawce 1 mg/g, wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe oraz obkurczające naczynia krwionośne. W połączeniu z azotanem izokonazolu (10 mg/g), który posiada właściwości przeciwgrzybicze, preparat jest wskazany do leczenia początkowego powierzchownych zakażeń grzybiczych skóry z towarzyszącym silnym stanem zapalnym lub wypryskowymi zmianami. Szczególnie zalecany jest do stosowania na skórze rąk, przestrzeniach międzypalcowych stóp, okolicach pachwinowych oraz narządów płciowych, gdzie wilgotne środowisko sprzyja rozwojowi infekcji. Terapia powinna być krótkotrwała, z aplikacją miejscową 1-2 razy dziennie, a po ustąpieniu objawów zapalnych kontynuowana preparatem zawierającym wyłącznie substancję przeciwgrzybiczą bez kortykosteroidu.
azotan izokonazolu, błona śluzowa, diflukortolon, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, fałd skórny, grzybica stóp, infekcja grzybicza, kortykosteroid, obkurczanie naczyń krwionośnych, okolica wyprzeniowa, patogen grzybiczny, penetracja substancji czynnej, przestrzeń międzypalcowa, stan zapalny, świąd, Travocort, walerianian diflukortolonu, wyprysk skórny, zmiana wypryskowa, zmiana zapalna
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Diflukortolonu walerianian, składnik aktywny preparatu Travocort, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla glikokortykosteroidów, zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z azotanem izokonazolu. Badania przedkliniczne, obejmujące wielokrotne podanie miejscowe i podskórne, nie wykazały działań niepożądanych wykraczających poza znane efekty glikokortykosteroidów, nawet przy aplikacji na rozległe powierzchnie skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym. Nie stwierdzono interakcji między diflukortolonu walerianianem a azotanem izokonazolu, a sam azotan izokonazolu nie wykazał działania ogólnoustrojowego. W kontekście reprodukcji, wysokie dawki diflukortolonu walerianianu indukowały śmierć zarodków i wady rozwojowe, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży, podczas gdy azotan izokonazolu nie wpływał negatywnie na cykl reprodukcyjny ani nie powodował teratogenności.
azotan izokonazolu, badanie in vitro, badanie in vivo, ciąża, diflukortolon, diflukortolonu walerianian, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, glikokortykosteroid, mutacja chromosomalna, mutacja genomowa, mutacja genowa, mutagen, nowotwór, opatrunek okluzyjny, proces reprodukcyjny, śmierć zarodka, tolerancja miejscowa, Travocort, wada rozwojowa, zapalenie spojówek
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Przedawkowanie

Przedawkowanie diflukortolonu w formie walerianianu, zawartego w preparacie Travocort (1 mg/g kremu), nie wykazuje istotnego ryzyka ostrego zatrucia zarówno po jednorazowej, jak i przewlekłej aplikacji na skórę, nawet na rozległe powierzchnie. Preparat łączy działanie przeciwzapalne i przeciwgrzybicze dzięki obecności 10 mg izokonazolu azotanu na gram kremu. Badania toksyczności potwierdzają niskie ryzyko ostrego zatrucia po miejscowym przedawkowaniu oraz po przypadkowym doustnym spożyciu, co jest związane z ograniczonym wchłanianiem przez skórę i niską biodostępnością doustną lub szybkim metabolizmem w przewodzie pokarmowym. Czynniki zwiększające wchłanianie, takie jak uszkodzona bariera naskórkowa, stosowanie pod opatrunkiem okluzyjnym, aplikacja na duże powierzchnie skóry oraz długotrwałe stosowanie, mogą jednak potencjalnie nasilać ryzyko działań niepożądanych.
absorpcja systemowa, antidotum, bariera naskórkowa, biodostępność doustna, diflukortolon, diflukortolon walerianian, działania niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, izokonazol azotan, leczenie objawowe, opatrunek okluzyjny, ścieńczenie skóry, teleangiektazje, toksyczność ostra, Travocort, zanik skóry