Ac-5-ASA
Ac-5-ASA (kwas acetylo-5-aminosalicylowy) jest metabolitem 5-aminosalicylanu (5-ASA, mesalazyny), leku stosowanego w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit (NChZJ), takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna. Ac-5-ASA powstaje w wyniku metabolizmu mesalazyny w wątrobie i w błonie śluzowej jelita cienkiego.
Mechanizm działania 5-ASA polega na hamowaniu produkcji mediatorów zapalenia, takich jak prostaglandyny i leukotrieny, przez blokowanie enzymów cyklooksygenazy i lipooksygenazy. Dodatkowo lek wykazuje działanie przeciwutleniające oraz wpływa na funkcje immunomodulujące w obrębie błony śluzowej jelit.
Podczas monitorowania skuteczności leczenia mesalazyną, oznaczanie stężenia Ac-5-ASA w moczu i w surowicy może być pomocne w ocenie compliance pacjenta oraz efektywności terapii. Metabolit ten jest wydalany głównie z moczem i stanowi istotny marker farmakokinetyczny w badaniach nad biodostępnością różnych formulacji 5-ASA.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Mesalazyna podana w postaci czopków (Asamax 500 mg) charakteryzuje się zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym od 5% do 35% podanej dawki, co implikuje możliwość działania ogólnoustrojowego mimo podania doodbytniczego. Po absorpcji, mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, natomiast jej główny metabolit, acetylowana mesalazyna (Ac-5-ASA), wykazuje wyższe wiązanie na poziomie około 80%. Zarówno mesalazyna, jak i Ac-5-ASA nie przenikają przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, co ogranicza ich wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.
Ac-5-ASA, acetylacja, acetylowana mesalazyna, Asamax, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białko osocza, działanie ogólnoustrojowe, hydroliza, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, ściana jelita, stężenie terapeutyczne, zmienność osobnicza -
Leksykon leków
Mesalazyna (5-ASA), substancja czynna tabletek dojelitowych Salaza 1000 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, istotną dla jej skuteczności terapeutycznej. Tabletki posiadają otoczkę dojelitową, która chroni lek przed działaniem kwasu solnego w żołądku, umożliwiając uwolnienie substancji czynnej w jelicie. Maksymalne stężenie 5-ASA w osoczu (Cmax) u zdrowych ochotników na czczo wynosi około 1,98 µg/ml i osiągane jest po około 6 godzinach od podania, co odzwierciedla mechanizm przedłużonego uwalniania. Metabolizm mesalazyny odbywa się głównie przez acetylację w wątrobie i ścianie jelita grubego, niezależnie od fenotypu acetylatora pacjenta, co różni ją od innych leków podlegających acetylacji. W zakresie dawek terapeutycznych (250-500 mg) farmakokinetyka leku jest liniowa w stanie stacjonarnym, bez istotnych odchyleń w Cmax i AUC.
Ac-5-ASA, acetylacja, AUC, efekt pierwszego przejścia, jelito grube, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, niewydolność nerek, otoczka dojelitowa, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki dojelitowe
