kwas 6′-karboksylowy
Kwas 6′-karboksylowy to związek chemiczny należący do grupy kwasów karboksylowych, w którym grupa karboksylowa (-COOH) znajduje się w pozycji 6′ łańcucha węglowego lub pierścienia aromatycznego. Charakteryzuje się obecnością grupy funkcyjnej -COOH, która nadaje mu właściwości kwasowe.
W terminologii medycznej i farmakologicznej pochodne kwasu 6′-karboksylowego mogą pełnić istotne funkcje jako komponenty leków, cząsteczki sygnałowe lub intermediaty w reakcjach biochemicznych. Kwasy karboksylowe o różnym położeniu grupy funkcyjnej wykazują odmienne właściwości fizykochemiczne i aktywność biologiczną.
W praktyce klinicznej związki zawierające grupę 6′-karboksylową mogą znajdować zastosowanie jako leki przeciwzapalne, przeciwbólowe lub przeciwdrobnoustrojowe. Specyficzna pozycja grupy karboksylowej może mieć kluczowe znaczenie dla interakcji z receptorami biologicznymi oraz determinować farmakokinetykę i farmakodynamikę związku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 60 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest po około 1 godzinie (Tₘₐₓ), a pole pod krzywą stężenia (AUC₀₋₂₄h) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Etorykoksyb wiąże się z białkami osocza w około 92%, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), prowadząc do powstania metabolitów o słabym lub braku działania na COX-2 i bez wpływu na COX-1. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z mniej niż 1% leku wydalanego w postaci niezmienionej. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, Doloxib, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna 6′-hydroksymetylowa, proces metaboliczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Edolox 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna preparatu Edolox, charakteryzuje się bardzo dobrą biodostępnością doustną (~100%) oraz farmakokinetyką liniową w zakresie dawek klinicznych, co umożliwia przewidywalne działanie terapeutyczne. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,6 µg/ml, osiągane jest w około 1 godzinę (Tmax), a pole pod krzywą stężenia (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/ml. Etorykoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vdss ~120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z powstawaniem nieaktywnych metabolitów, które nie hamują COX-1, potwierdzając selektywność wobec COX-2. Eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), a okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna 6′-hydroksymetylowa, posiłek bogatotłuszczowy, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egidon 90 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Egidon, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,6 μg/mL, osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 μg∙h/mL. Etorykoksyb wiąże się silnie z białkami osocza (~92%) i ma objętość dystrybucji około 120 L, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), a głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie kwas 6′-karboksylowy. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), przy czym mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym dawki 25 mg klirens osoczowy wynosi około 50 mL/min, a okres półtrwania fazy kumulacji to około 22 godziny, co odpowiada wskaźnikowi kumulacji około 2 przy dawce 120 mg raz na dobę.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie, etorykoksyb, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Edolox 60 mg
Etorykoksyb, selektywny inhibitor COX-2, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,6 µg/ml, osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg∙h/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i dużą objętość dystrybucji (Vdss ~120 l), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z powstawaniem nieaktywnych lub słabo aktywnych metabolitów, w tym kwasu 6′-karboksylowego. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z okresem półtrwania kumulacji około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, COX-1, CYP3A4, dostępność biologiczna, eliminacja etorykoksybu, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzym cytochromu P450, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, łagodna niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, skala Child-Pugh, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxydyna 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Coxydyna, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax = 3,6 µg/mL po dawce 120 mg, Tmax ~1 godzina). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a lek wiąże się w około 92% z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Etorykoksyb ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów CYP (2D6, 2C9, 1A2, 2C19), a mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Główne metabolity, w tym kwas 6′-karboksylowy, wykazują niską aktywność farmakologiczną i nie hamują COX-1. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka etorykoksybu, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna 6′-hydroksymetylowa, pole pod krzywą, posiłek bogatotłuszczowy, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kostarox 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna Kostaroxu, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę u dorosłych pacjentów na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynosi średnio 3,6 µg/ml i osiągane jest po około 1 godzinie (Tₘₐₓ). Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC₀₋₂₄ₕ) wynosi 37,8 µg·h/ml. Etorykoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętość dystrybucji (około 120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnych lub słabo aktywnych metabolitów, z dominującym kwasem 6′-karboksylowym. Eliminacja zachodzi głównie drogą metaboliczną, z wydalaniem 70% radioaktywności w moczu i 20% w kale, a okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
AUC, bariera krew-mózg, białko osocza, Cmax, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas 6′-karboksylowy, liniowość farmakokinetyki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, wskaźnik kumulacji, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxitex 90 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Coxitex, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 µg/ml, osiągane jest około 1 godziny po podaniu (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg∙h/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i dużą objętość dystrybucji (~120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów CYP450, a głównym metabolitem jest kwas 6′-karboksylowy o minimalnej aktywności farmakologicznej i selektywnym działaniu na COX-2. Eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z klirensem osoczowym około 50 ml/min po dożylnym podaniu 25 mg. Stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę, z okresem półtrwania fazy kumulacji około 22 godzin i wskaźnikiem kumulacji około 2.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, enzymy CYP, farmakokinetyka etorykoksybu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, średnia geometryczna, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami