receptory H1
Receptory H1 to rodzaj receptorów histaminowych, które są szeroko rozpowszechnione w organizmie człowieka. Występują głównie w mięśniach gładkich oskrzeli, naczyń krwionośnych, układu pokarmowego, a także w komórkach układu nerwowego i immunologicznego. Aktywacja receptorów H1 przez histaminę prowadzi do skurczu mięśni gładkich, zwiększonej przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz stymulacji zakończeń nerwowych, co objawia się m.in. świądem skóry.
W praktyce klinicznej blokowanie receptorów H1 jest podstawowym mechanizmem działania leków przeciwhistaminowych, stosowanych w terapii alergicznego nieżytu nosa, pokrzywki, atopowego zapalenia skóry oraz innych chorób alergicznych. Leki antyhistaminowe pierwszej generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) przenikają barierę krew-mózg, powodując sedację, natomiast nowsze preparaty drugiej i trzeciej generacji (np. cetyryzyna, loratadyna, feksofenadyna) wykazują minimalne działanie ośrodkowe.
Nadmierna aktywacja receptorów H1 odgrywa kluczową rolę w patogenezie reakcji alergicznych typu natychmiastowego, w tym anafilaksji, gdzie dochodzi do masywnego uwolnienia histaminy z komórek tucznych i bazofilów. Z drugiej strony, selektywna modulacja aktywności tych receptorów stanowi istotny cel farmakoterapii wielu schorzeń o podłożu zapalnym i alergicznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Bonogren SR 200 mg
Przedawkowanie kwetiapiny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Bonogren SR (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg) stanowi poważny stan kliniczny, charakteryzujący się opóźnionym wystąpieniem maksymalnej sedacji i tętna oraz wydłużonym powrotem do stanu wyjściowego w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia OUN (senność, splątanie, majaczenie, drgawki, śpiączka), układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, niedociśnienie, wydłużenie QT), działanie przeciwcholinergiczne (zatrzymanie moczu, suchość błon śluzowych, midriaza), niewydolność oddechową oraz rabdomiolizę. Szczególnie niebezpieczne są powikłania u pacjentów z chorobami układu krążenia. Dodatkowo, formy SR mogą powodować tworzenie bezoarów w żołądku, co komplikuje leczenie i wymaga diagnostyki obrazowej (RTG, TK).
beta-stymulacja, bezoar, bezoar żołądkowy, blok serca, choroba układu krążenia, depresja oddechowa, diagnostyka obrazowa, dopamina, działanie farmakologiczne, EKG, farmakokinetyka przedawkowania, fizostygmina, fumaran kwetiapiny, kinaza kreatynowa, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, lek antyarytmiczny klasy III, lek sympatykomimetyczny, majaczenie, midriaza, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, oddział intensywnej terapii, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, postać o natychmiastowym uwalnianiu, poszerzenie zespołu QRS, przewodzenie sercowe, rabdomioliza, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α-adrenergiczny, receptory H1, saturacja, sedacja, stan padaczkowy, stan świadomości, suchość błon śluzowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, węgiel aktywny, wydłużenie QT, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zespół przeciwcholinergiczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allertec WZF 10 mg
Allertec WZF zawiera cetyryzynę dichlorowodorek w dawce 10 mg i jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, wykazującym profil działań niepożądanych głównie łagodnych do umiarkowanych. W badaniach klinicznych na ponad 3200 pacjentach najczęściej obserwowano senność (9,63% vs 5,00% placebo), suchość błony śluzowej jamy ustnej (2,09% vs 0,82%), zmęczenie (1,63% vs 0,95%) oraz zawroty głowy (1,10% vs 0,98%). Rzadziej występowały zaburzenia czynności wątroby (podwyższone enzymy wątrobowe i bilirubina), trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia akomodacji oka oraz reakcje paradoksalne ze strony OUN, takie jak pobudzenie. W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęstsze działania niepożądane to senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%), biegunka (1,0%) i zmęczenie (1,0%).
bezsenność, bilirubina, cetyryzyna dichlorowodorek, drgawki, dyskineza, dystonia, dysuria, działanie cholinolityczne, enzymy wątrobowe, klasyfikacja MedDRA, myśli samobójcze, nietrzymanie moczu, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, omamy, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, receptory H1, rotacja gałek ocznych, senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, tiki, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka polekowa, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydroxyzine Orion 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące hydroksyzyny chlorowodorku wskazują na potencjalne ryzyko teratogenne przy dawkach 50 mg/kg masy ciała u szczurów i królików, manifestujące się wadami rozwojowymi płodu oraz poronieniami. W badaniach elektrofizjologicznych na włóknach Purkiniego psa hydroksyzyna w stężeniu 3 µM wydłużała czas trwania potencjału czynnościowego, natomiast przy 30 µM obserwowano jego skrócenie, co sugeruje interakcje z kanałami potasowymi, wapniowymi i sodowymi. Chlorowodorek hydroksyzyny hamował prąd potasowy IKr z IC50 = 0,62 µM, jednak jest to stężenie 10-60 razy wyższe niż terapeutyczne, co wskazuje na istotny margines bezpieczeństwa w kontekście wpływu na elektrofizjologię serca.