metabolit N-dealkilowany
N-dealkilacja to proces metaboliczny, w wyniku którego związek chemiczny traci grupę alkilową przyłączoną do atomu azotu. Metabolit N-dealkilowany powstaje w organizmie podczas pierwszej fazy biotransformacji wielu leków, szczególnie tych zawierających w swojej strukturze atomy azotu połączone z grupami alkilowymi.
Proces N-dealkilacji jest katalizowany głównie przez enzymy cytochromu P450 w wątrobie. Prowadzi do zwiększenia polarności cząsteczki, co ułatwia jej późniejsze wydalanie z organizmu. Metabolity N-dealkilowane mogą wykazywać zróżnicowaną aktywność biologiczną – niektóre są nieaktywne, inne zachowują aktywność podobną do związku macierzystego, a w niektórych przypadkach mogą wykazywać zwiększoną aktywność lub nawet toksyczność.
W diagnostyce i monitorowaniu farmakoterapii identyfikacja metabolitów N-dealkilowanych ma istotne znaczenie, szczególnie w badaniach toksykologicznych, farmakokinetycznych oraz w medycynie sądowej. Metabolity te można wykrywać za pomocą zaawansowanych technik analitycznych, takich jak chromatografia cieczowa sprzężona ze spektrometrią mas (LC-MS/MS).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Adamed 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po dawce 25 mg oraz 70 ng/ml po dawce 50 mg, z czasem do osiągnięcia Cmax (tmax) około 2 godzin. Biodostępność wynosi około 80%, a lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (7-16 l/kg), z tendencją do kumulacji w skórze oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg i łożyskową. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i wykazuje działanie blokujące receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a cetyryzyny około 10 godzin. Klirens osoczowy wynosi 13 ml/min/kg, a wydalanie niezmienionej hydroksyzyny z moczem jest minimalne (0,8%), podczas gdy cetyryzyna jest wydalana w 25% dawki.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, dehydrogenaza alkoholowa, ekspozycja na cetyryzynę, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit hydroksyzyny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Hydroksyzyna – Właściwości farmakokinetyczne
Hydroksyzyna, o działaniu przeciwhistaminowym i uspokajającym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin (25 mg: 30 ng/ml, 50 mg: 70 ng/ml). Biodostępność doustna wynosi około 80% w stosunku do podania domięśniowego (Cmax po 50 mg i.m. to 65 ng/ml). Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 7-16 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, osiągając wyższe stężenia w tkankach niż w osoczu, w tym w skórze. Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która również wykazuje działanie blokujące receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg. Wydalanie hydroksyzyny w postaci niezmienionej stanowi około 0,8% dawki, natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% po podaniu doustnym.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, cetyryzyna, dehydrogenaza alkoholowa, działanie przeciwhistaminowe, działanie uspokajające, enzym CYP3A4/5, farmakokinetyka leku, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pierwotna żółciowa marskość wątroby, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, receptory H1, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, zakres ekspozycji leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Bluefish 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, składnik aktywny Hydroxyzinum Bluefish, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny (tmax). Po dawkach 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio 30 i 70 ng/ml, z biodostępnością około 80% względem podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (Vd 7-16 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny, stanowiącej około 45% dawki, z okresem półtrwania hydroksyzyny około 14 godzin (zakres 7-20 h) i cetyryzyny około 10 godzin. Klirens osoczowy wynosi 13 ml/min/kg, a eliminacja hydroksyzyny w postaci niezmienionej jest minimalna (0,8%), podczas gdy cetyryzyna wydalana jest głównie z moczem (około 25% dawki).
atopowe zapalenie skóry, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, działanie anksjolityczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwświądowe, działanie sedacyjne, działanie spazmolityczne, działanie sympatykolityczne, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby, okres półtrwania hydroksyzyny, pozorna objętość dystrybucji, receptor muskarynowy, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Adamed 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg w czasie około 2 godzin (tmax). Biodostępność doustna wynosi około 80%, a po podaniu wielokrotnym stężenie leku wzrasta o około 30%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg mc.), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w tkankach, w tym w skórze i u płodu. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie do cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i ma okres półtrwania około 10 godzin. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens osoczowy wynosi 13 ml/min/kg mc. Wydalanie leku w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% dawki.
bariera fizjologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, enzym CYP3A4/5, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, receptor H1, stężenie w osoczu, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uroflow 2 2 mg
Tolterodyna, substancja czynna preparatu Uroflow, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w surowicy w ciągu 1-3 godzin. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u pacjentów z nasilonym metabolizmem (obecność enzymu CYP2D6) oraz około 10 godzin u osób z wolnym metabolizmem (brak CYP2D6). Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi odpowiednio 17% i 65%. Tolterodyna podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego, który wykazuje równoważną aktywność farmakologiczną. U osób z wolnym metabolizmem głównym szlakiem jest CYP3A4 prowadzący do nieaktywnych metabolitów. Klirens ogólnoustrojowy u pacjentów z nasilonym metabolizmem wynosi około 30 l/h, natomiast u osób z wolnym metabolizmem jest znacznie zredukowany, co skutkuje około 7-krotnym wzrostem stężenia tolterodyny w surowicy. Pomimo różnic w metabolizmie, całkowity wpływ farmakologiczny (AUC) niezwiązanej tolterodyny i jej metabolitu jest podobny, co przekłada się na zbliżone bezpieczeństwo i skuteczność terapii.
dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzym CYP2D6, farmakokinetyka tolterodyny, fenotyp metaboliczny, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolit N-dealkilowany, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, orosomukoid, stan stacjonarny, tolterodyna wodorowinian, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum PPH 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna leku Hydroxizine Genoptim (dawki 10 mg i 25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym. Cmax wynosi około 30 ng/ml po dawce 25 mg i 70 ng/ml po dawce 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a po podaniu domięśniowym Cmax dla dawki 50 mg to około 65 ng/ml. Hydroksyzyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg mc.), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a jej metabolit cetyryzyna (około 45% dawki) wykazuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens około 13 ml/min/kg mc. Lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów, zaledwie 0,8% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit główny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pierwotna żółciowa marskość wątroby, receptor H1, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Polfarmex 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna Hydroxyzinum Polfarmex, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu z podaniem domięśniowym, gdzie Cmax dla dawki 50 mg wynosi około 65 ng/ml. Lek wykazuje szeroką dystrybucję z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w tkankach, w tym skórze i organizmie płodu. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens całkowity to 13 ml/min/kg. Wydalanie niezmienionego leku z moczem jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana w 25% dawki po podaniu doustnym i 16% po domięśniowym.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby żółciowa, metabolit główny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, receptor H1, stężenie leku w osoczu, zakres ekspozycji AUC - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Espefa 10 mg
Hydroksyzyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z efektem uspokajającym pojawiającym się w ciągu 15-30 minut i utrzymującym się przez 4-6 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu, wynosząc około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80%. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje działanie przeciwhistaminowe. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg masy ciała. Niewielka ilość leku (0,8%) jest wydalana w postaci niezmienionej, natomiast cetyryzyna jest wydalana głównie z moczem (25% dawki doustnej). Metabolizm odbywa się z udziałem enzymów CYP3A4/5.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, cetyryzyna, CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, efekt przeciwhistaminowy, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyzyna, klirens, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwotna marskość żółciowa, receptor H1, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atarax 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po dawce 25 mg i 70 ng/ml po dawce 50 mg w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax po dawce 50 mg to około 65 ng/ml. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, z wyższym stężeniem u płodu niż u matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (0,8% dawki) z moczem.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dysfagia, działanie blokujące, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, receptor H1, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Bluefish 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna leku Hydroxyzinum Bluefish, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (tmax). Dla dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml, z biodostępnością około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, przenika do skóry, mózgu oraz przez barierę łożyskową. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje działanie blokujące receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny wynosi średnio 14 godzin (7-20 h), a cetyryzyny około 10 godzin. Klirens osoczowy wynosi 13 ml/min/kg, a wydalanie niezmienionej substancji z moczem to 0,8%. U pacjentów geriatrycznych i z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania (odpowiednio do 29 i 37 godzin) oraz zmiany objętości dystrybucji i klirensu, co wymaga dostosowania dawkowania. U dzieci klirens jest około 2,5-krotnie wyższy niż u dorosłych, a okres półtrwania krótszy, co również wpływa na schemat dawkowania.
antagonista receptora H1, atopowe zapalenie skóry, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, CYP3A4/5, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, działanie adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwświądowe, działanie spazmolityczne, farmakokinetyka, hydroksyzyna chlorowodorek, kanał hERG, kanał potasowy, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, odstęp PR, odstęp QT, odstęp QTc, okres półtrwania, pierwotna żółciowa marskość wątroby, prąd potasowy, prąd wapniowy, stężenie maksymalne w osoczu, twór siatkowaty, zaburzenia czynności nerek, zespół QRS - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
Hydroksyzyna chlorowodorek w syropie Hydroxyzinum Hasco (2 mg/ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Po podaniu dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg u dorosłych), z wyższym stężeniem w tkankach niż w osoczu, w tym w skórze oraz przenikaniem przez barierę krew-mózg i łożyskową. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną jako antagonista receptorów H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Wydalanie hydroksyzyny w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana głównie z moczem (25% dawki doustnej).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, cetyryzyna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, hemodializa, hydroksyzyny chlorowodorek, Hydroxyzinum Hasco, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby żółciowa, metabolit hydroksyzyny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby wtórna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, pole pod krzywą stężenia, receptor H1, stężenie maksymalne, syrop hydroksyzyny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzine Orion 25 mg
Chlorowodorek hydroksyzyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg oraz 70 ng/ml dla dawki 50 mg w czasie około 2 godzin (tmax). Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek wykazuje znaczną dystrybucję z objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, z wysokim powinowactwem do tkanek, w tym skóry i ośrodkowego układu nerwowego. Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i ma okres półtrwania około 10 godzin. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens osoczowy 13 ml/min/kg. Wydalanie leku w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% dawki. Regularne podawanie hydroksyzyny raz na dobę prowadzi do kumulacji leku o około 30%.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, cytochrom CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas karboksylowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor H1, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Comfortin 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek w dawce 25 mg wykazuje szybkie wchłanianie doustne z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, wynoszącego około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek ulega szerokiej dystrybucji z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, z większym stężeniem w tkankach niż w osoczu, w tym w skórze i mózgu. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1 i jest wydalana z moczem w 25% dawki. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg. Metabolity powstają m.in. z udziałem CYP3A4/5, co wskazuje na potencjalne interakcje lekowe.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja w organizmie, enzym CYP3A4/5, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, receptor H1, stężenie w osoczu, wartość AUC, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydłużenie okresu półtrwania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum VP 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna leku Hydroxyzinum VP, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg, osiąganym w około 2 godziny (Tmax). Biodostępność doustna wynosi 80% w stosunku do podania domięśniowego. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (7-16 l/kg mc.), co wskazuje na silne powinowactwo do tkanek, w tym skóry i ośrodkowego układu nerwowego (przenikanie przez barierę krew-mózg). Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, który stanowi około 45% dawki i wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens całkowity to 13 ml/min/kg mc. Wydalanie hydroksyzyny w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% dawki.
bariera fizjologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku w organizmie, ekspozycja na lek, enzym CYP3A4/5, hemodializa, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pierwotna żółciowa marskość wątroby, receptor H1, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Amara 2 mg/ml
Hydroksyzyna chlorowodorek, podawana doustnie w dawkach 25 mg i 50 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a po podaniu domięśniowym 50 mg Cmax to około 65 ng/ml. Hydroksyzyna wykazuje szeroką dystrybucję z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jej metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu cetyryzyny (około 45% dawki), który jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Po wielokrotnym podaniu stężenie hydroksyzyny wzrasta o około 30%.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, Cmax, CYP3A4/5, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, półtrwania w fazie eliminacji, przewód pokarmowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Polfarmex 2 mg/ml
Hydroksyzyna chlorowodorek, stosowana w formie syropu 2 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla 50 mg). Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, przenika do skóry oraz przekracza bariery krew-mózg i łożyskową, osiągając wyższe stężenia w płodzie niż u matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną i jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens 13 ml/min/kg. Niewielka ilość leku (0,8%) jest wydalana w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, enzym CYP3A4/5, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit hydroksyzyny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania hydroksyzyny, pacjent w podeszłym wieku, receptor H1, stężenie w osoczu, zakres ekspozycji leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atarax 2 mg/ml
Hydroksyzyna, podawana doustnie w dawkach 25 mg i 50 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) odpowiednio około 30 i 70 ng/ml w ciągu około 2 godzin, z biodostępnością około 80%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (7-16 l/kg masy ciała u dorosłych) i przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w skórze i u płodu niż w surowicy matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny (około 45% dawki), która również wykazuje działanie antagonistyczne na receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens całkowity to 13 ml/min/kg. Niewielka ilość leku (0,8%) jest wydalana niezmieniona z moczem, natomiast cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (25% dawki doustnej). Postać syropu i tabletek wykazuje podobne parametry farmakokinetyczne.
Atarax, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja w organizmie, działanie blokujące, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby żółciowa, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek ciężka, niewydolność wątroby wtórna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, receptor H1