biodostępność hydroksyzyny
Biodostępność hydroksyzyny, leku przeciwhistaminowego pierwszej generacji o działaniu przeciwlękowym i uspokajającym, wynosi około 60-80% po podaniu doustnym. Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach od przyjęcia.
Hydroksyzyna ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie przekształcana jest głównie w cetyryzynę – aktywny metabolit o działaniu przeciwhistaminowym. Lek wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza (około 98%), co wpływa na jego dystrybucję w organizmie.
Biodostępność hydroksyzyny może być zmieniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których metabolizm leku jest spowolniony. W przypadku pacjentów geriatrycznych oraz osób z niewydolnością nerek należy rozważyć modyfikację dawkowania ze względu na możliwe zmiany w farmakokinetyce leku i zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Bluefish 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, składnik aktywny Hydroxyzinum Bluefish, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny (tmax). Po dawkach 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio 30 i 70 ng/ml, z biodostępnością około 80% względem podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (Vd 7-16 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny, stanowiącej około 45% dawki, z okresem półtrwania hydroksyzyny około 14 godzin (zakres 7-20 h) i cetyryzyny około 10 godzin. Klirens osoczowy wynosi 13 ml/min/kg, a eliminacja hydroksyzyny w postaci niezmienionej jest minimalna (0,8%), podczas gdy cetyryzyna wydalana jest głównie z moczem (około 25% dawki).
atopowe zapalenie skóry, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, działanie anksjolityczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwświądowe, działanie sedacyjne, działanie spazmolityczne, działanie sympatykolityczne, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby, okres półtrwania hydroksyzyny, pozorna objętość dystrybucji, receptor muskarynowy, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum VP 2 mg/ml
Hydroksyzyna chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po dawce 25 mg (30 ng/ml) i 50 mg (70 ng/ml). Biodostępność doustna wynosi 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax dla dawki 50 mg wynosi około 65 ng/ml. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, a jego stężenia w tkankach, w tym skórze, przekraczają stężenia w osoczu. Hydroksyzyna przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania w ciąży. Metabolizowana jest głównie do cetyryzyny (ok. 45% dawki), która ma długi okres półtrwania (59 godzin) i jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej). Hydroksyzyna ma okres półtrwania około 14 godzin (zakres 7-20 godzin) i jest eliminowana głównie przez metabolity, z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (0,8%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, co może wpływać na interakcje lekowe.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pierwotna żółciowa marskość wątroby, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum PPH 25 mg
Hydroksyzyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin, wynoszące 30 ng/ml dla dawki 25 mg oraz 70 ng/ml dla dawki 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax dla dawki 50 mg wynosi około 65 ng/ml. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a także kumuluje się w skórze. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, który stanowi około 45% dawki i jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z niezmienionym lekiem wydalanym w moczu w ilości 0,8% dawki.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, główny metabolit, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, N-dealkilowany metabolit, O-dealkilowany metabolit, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pierwotna żółciowa marskość wątroby, pozorna objętość dystrybucji, pozorny całkowity klirens, pozorny klirens osoczowy, receptor H1, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Zentiva 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna Hydroxyzinum Zentiva, jest pochodną difenylometanu o szybkim wchłanianiu po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Dla dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml, z biodostępnością doustną około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała, przenika do skóry, mózgu oraz przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenia u płodu niż u matki. Hydroksyzyna metabolizowana jest głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która zachowuje aktywność farmakologiczną jako antagonista receptorów histaminowych H1. Początek działania przeciwhistaminowego następuje około 1 godziny po podaniu doustnym, a efekt sedacyjny pojawia się po 30-45 minutach dla tabletek i 5-10 minutach dla postaci płynnej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, dehydrogenaza alkoholowa, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie przeciwhistaminowe, efekt sedacyjny, efekt teratogenny, fenotiazyny, hydroksyzyna chlorowodorek, kanał hERG, objętość dystrybucji, odstęp QTc, pochodna difenylometanu, potencjał rakotwórczy, prąd potasowy, receptor histaminowy H1, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, włókna Purkinjego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Polfarmex 2 mg/ml
Hydroksyzyna chlorowodorek, stosowana w formie syropu 2 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla 50 mg). Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, przenika do skóry oraz przekracza bariery krew-mózg i łożyskową, osiągając wyższe stężenia w płodzie niż u matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną i jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens 13 ml/min/kg. Niewielka ilość leku (0,8%) jest wydalana w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, enzym CYP3A4/5, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit hydroksyzyny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania hydroksyzyny, pacjent w podeszłym wieku, receptor H1, stężenie w osoczu, zakres ekspozycji leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Espefa 25 mg
Hydroksyzyna, podawana doustnie w dawce 25 mg (Hydroxyzinum Espefa), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po 2 godzinach. Działanie uspokajające pojawia się w ciągu 15-30 minut i utrzymuje przez 4-6 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje działanie blokujące receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg masy ciała. Wydalanie leku w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8% dawki), natomiast cetyryzyna wydalana jest z moczem w około 25% dawki. Po wielokrotnym podaniu obserwuje się kumulację leku na poziomie około 30%.
AUC, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, Cmax, CYP3A4/5, cytochrom P450, działanie uspokajające, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość żółciowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, receptor H1, test śródskórny