inhibitor cytochromu P4503A4
Inhibitor cytochromu P4503A4 to substancja, która hamuje aktywność enzymu CYP3A4, jednego z najważniejszych izoenzymów cytochromu P450 odpowiedzialnych za metabolizm leków w organizmie człowieka. CYP3A4 uczestniczy w biotransformacji około 50% wszystkich stosowanych klinicznie leków, dlatego jego inhibicja może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych.
Inhibitory CYP3A4 dzielą się na silne (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), umiarkowane (np. erytromycyna, flukonazol, werapamil) oraz słabe (np. alprazolam, amiodaron). Do naturalnych inhibitorów należy sok grejpfrutowy, zawierający furanokumaryny, które nieodwracalnie hamują CYP3A4 w ścianie jelita cienkiego.
Hamowanie aktywności CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, przedłużenia ich działania i nasilenia działań niepożądanych. W praktyce klinicznej szczególnie istotne są interakcje z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak cyklosporyna, takrolimus, statyny czy niektóre leki przeciwarytmiczne.
Znajomość inhibitorów CYP3A4 jest kluczowa przy planowaniu farmakoterapii, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie. W przypadku konieczności stosowania silnego inhibitora CYP3A4 wraz z lekiem będącym substratem tego enzymu, należy rozważyć redukcję dawki leku-substratu lub zastosowanie alternatywnego leku metabolizowanego inną drogą.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to lek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadający 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadający 0,37 mg tamsulosyny), przeznaczony do stosowania u dorosłych mężczyzn. Zalecana dawka to jedna tabletka raz na dobę, przyjmowana doustnie, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania czy rozkruszania, aby zachować integralność zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnych i zapewnić skuteczność terapii. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać jednej tabletki (6 mg + 0,4 mg).
ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor cytochromu P4503A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, nelfinawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, tamsulosyna chlorowodorek, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Lek Solitombo, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn, w tym osób w podeszłym wieku, w dawce 1 tabletki raz na dobę (6 mg+0,4 mg). Tabletki należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków, w całości, popijając odpowiednią ilością płynu, bez rozgryzania, żucia czy rozkruszania, aby nie zaburzyć mechanizmu modyfikowanego uwalniania substancji czynnych. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać jednej tabletki. W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh <7) nie jest konieczna modyfikacja dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 7-9), przy czym dawka maksymalna pozostaje bez zmian. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh >9) jest przeciwwskazane.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka skojarzenia, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor cytochromu P4503A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, maksymalna dawka dobowa, mechanizm modyfikowanego uwalniania, nelfinawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby