inhibitor cytochromu CYP3A4

Inhibitor cytochromu CYP3A4 to substancja, która hamuje aktywność enzymu CYP3A4 należącego do rodziny cytochromu P450. CYP3A4 jest najważniejszym enzymem metabolizującym leki w wątrobie, odpowiedzialnym za biotransformację około 50% wszystkich stosowanych klinicznie leków.

Inhibitory CYP3A4 mogą być pochodzenia farmaceutycznego (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna, rytonawir), roślinnego (np. sok grejpfrutowy, ekstrakt z dziurawca) lub endogennego. Hamowanie aktywności tego enzymu prowadzi do spowolnienia metabolizmu substratów CYP3A4, co skutkuje zwiększeniem ich stężenia w osoczu i przedłużeniem działania.

Stosowanie inhibitorów CYP3A4 jednocześnie z lekami metabolizowanymi przez ten enzym może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych. Konsekwencje takich interakcji obejmują nasilenie działania leku, przedłużenie jego efektu terapeutycznego oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym toksyczności.

W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP3A4 jest kluczowa przy przepisywaniu leków, szczególnie u pacjentów stosujących politerapię. Niektóre inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) są wykorzystywane celowo w schematach leczenia dla zwiększenia biodostępności i zmniejszenia dawki niektórych leków, zwłaszcza w terapii przeciwnowotworowej.

Powiązane wpisy

  1. 15.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl