polipeptydy 1B1
Polipeptydy 1B1 (OATP1B1, ang. Organic Anion Transporting Polypeptide 1B1) to białka transportowe, które odgrywają kluczową rolę w wychwycie i transporcie anionów organicznych, w tym leków, z krwi do hepatocytów. Kodowane są przez gen SLCO1B1 (dawniej SLC21A6) i występują głównie w błonie sinusoidalnej wątroby.
OATP1B1 jest odpowiedzialny za transport wielu endogennych substancji, takich jak żółciopochodne kwasy żółciowe, bilirubina, hormony tarczycy oraz szerokiej gamy leków, w tym statyn, sartanów, metotreksatu i rifampicyny. Polimorfizmy genu SLCO1B1 mogą wpływać na aktywność transportera, co przekłada się na zmienioną farmakokinetykę leków będących substratami OATP1B1.
Szczególnie istotna jest rola OATP1B1 w metabolizmie statyn. Wariant SLCO1B1*5 (rs4149056) jest związany z podwyższonym ryzykiem miopatii indukowanej statynami, zwłaszcza simwastatyną. Znajomość statusu polimorfizmu SLCO1B1 u pacjenta może pomóc w indywidualizacji terapii i zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych leków metabolizowanych przy udziale tego transportera.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 20 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjał interakcji lekowych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenia atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podnoszą stężenia leku, co wymaga rozważenia obniżenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenia atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność; w przypadku ryfampicyny zaleca się jednoczesne podawanie i monitorowanie efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a stosowanie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białek, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, noretysteron, polipeptydy 1B1, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, styrypentol, telitromycyna, transporter OATP1B1/1B3, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Atozet 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Atozet, będący skojarzeniem ezetymibu i atorwastatyny, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem atorwastatyny przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) oraz transportem przez białka OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol) mogą znacząco zwiększać stężenia atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub stosowanie zmniejszonych dawek (np. nie przekraczających 10 mg + 20 mg na dobę w przypadku inhibitorów BCRP elbaswiru i grazoprewiru). Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem) również zwiększają stężenia atorwastatyny, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenia atorwastatyny, co wymaga uważnego monitorowania skuteczności terapii. Równoczesne stosowanie fibratów (fenofibrat, gemfibrozyl) zwiększa stężenia ezetymibu 1,5-1,7-krotnie i podnosi ryzyko zdarzeń mięśniowych, dlatego nie zaleca się takiego połączenia. Ponadto, kolestyramina zmniejsza AUC ezetymibu o około 55%, co może osłabić efekt obniżania LDL-C.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450 3A4, daptomycyna, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kolestyramina, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy 1B1, polipeptydy 1B3, pozakonazol, produkt leczniczy, produkt ziołowy, rabdomioliza, ryfampicyna, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca zwyczajnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Atozet 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Atozet, zawierający atorwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem atorwastatyny przez enzym CYP3A4 oraz transportem przez białka OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, itrakonazol) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet 4,4-9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania zaleca się ograniczenie dawki Atozet do 10 mg atorwastatyny i 10 mg ezetymibu na dobę oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) zwiększają stężenie atorwastatyny 1,5-3,3-krotnie, co również wymaga dostosowania dawki i monitorowania klinicznego. Inhibitory BCRP (elbaswir, grazoprewir) podnoszą stężenie atorwastatyny 1,9-krotnie, a ich stosowanie wymaga ograniczenia dawki do 10 mg + 20 mg na dobę. Ponadto, równoczesne podawanie fibratów (fenofibrat, gemfibrozyl) zwiększa stężenie ezetymibu 1,5-1,7-krotnie i podnosi ryzyko miopatii, dlatego ich łączna terapia jest niezalecana.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, daptomycyna, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transportowego, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestyramina, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, polipeptydy 1B1, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, styrypentol, telitromycyna, transportery wątrobowe, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Teva Pharmaceuticals Polska 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne wpływające na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny, co wymaga redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na lek, co także wymaga zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej.
białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, polipeptydy 1B1, polipeptydy 1B3, rabdomioliza, ryfampicyna, transporter OATP, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard 40 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak telitromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, cyklosporyna czy inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co wymaga redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem) również podnoszą stężenia leku, a induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają jego poziomy, co może wymagać dostosowania dawkowania i kontroli skuteczności terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która oprócz indukcji CYP3A4 hamuje OATP1B1, co znacząco obniża stężenie atorwastatyny, dlatego zaleca się jednoczesne podawanie obu leków i monitorowanie efektu terapeutycznego.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, działanie niepożądane, efekt hipolipemizujący, ezetymib, fibrat, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, miopatia, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptydy 1B1, polipeptydy 1B3, rabdomioliza, ryfampicyna, telaprewir, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 60 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 oraz BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają stężenia leku, co wskazuje na konieczność dostosowania dawki i obserwacji klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową atorwastatyny, a ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących oba leki.
amiodaron, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, polipeptydy 1B1, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca