farmakokinetyka lidokainy
Farmakokinetyka lidokainy obejmuje jej wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie w organizmie. Po podaniu miejscowym lek jest szybko wchłaniany z tkanek, przy czym szybkość wchłaniania zależy od miejsca podania, dawki i stopnia unaczynienia tkanki. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi tylko 35% ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.
Lidokaina wiąże się z białkami osocza w około 60-80%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Jej objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie poprzez N-dealkilację, katalizowaną przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP1A2 i CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitów MEGX i GX.
Okres półtrwania lidokainy wynosi 1,5-2 godziny. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub niewydolnością serca może być znacznie wydłużony. Wydalanie następuje głównie przez nerki, z czego około 10% w postaci niezmienionej, a reszta w formie metabolitów. Klirensy lidokainy mogą być istotnie zmienione przez interakcje lekowe z inhibitorami lub induktorami CYP1A2 i CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Versatis 700 mg
Produkt leczniczy Versatis, zawierający 700 mg lidokainy w postaci plastra leczniczego (5% w/w), wykazuje minimalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Mimo braku dedykowanych badań klinicznych w tym zakresie, niskie ryzyko wynika z farmakokinetyki leku – miejscowego działania i ograniczonego wchłaniania systemowego lidokainy. Plaster o wymiarach 10 cm x 14 cm uwalnia substancję czynną miejscowo, co minimalizuje penetrację do krwiobiegu i zmniejsza potencjalne zaburzenia funkcji psychomotorycznych, często obserwowane przy doustnych lub parenteralnych lekach przeciwbólowych, zwłaszcza opioidach i niesteroidowych lekach przeciwzapalnych.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, działanie miejscowe, farmakokinetyka lidokainy, funkcje psychomotoryczne, kontrolowane uwalnianie, lek opioidowy, lek przeciwbólowy, lidokaina, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, penetracja do krwiobiegu, plaster hydrożelowy, podanie doustne i parenteralne, środek przeciwbólowy, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie systemowe, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
Lidokaina chlorowodorek, należąca do amidowych leków miejscowo znieczulających (kod ATC: N01BB02), działa poprzez blokadę kanałów sodowych w błonach komórkowych włókien nerwowych, co prowadzi do zmniejszenia ich pobudliwości i zahamowania przewodnictwa nerwowego. Mechanizm ten polega na wewnątrzkomórkowym wiązaniu lidokainy z receptorami kanałów sodowych, co spowalnia generowanie potencjału czynnościowego. Skuteczność leku jest ściśle zależna od pKa oraz pH środowiska, przy czym obniżone pH w tkankach zapalnych osłabia działanie znieczulające. Lidokaina blokuje kolejno czucie bólu, temperatury, dotyku i ucisku, a czas działania miejscowego wynosi od 30 minut do 3 godzin, co jest istotne przy planowaniu procedur medycznych. Ponadto, lek wykazuje słabe działanie parasympatykolityczne oraz dwufazowy wpływ na naczynia krwionośne – w niskim stężeniu działa jako wazokonstryktor, a w wyższym jako wazodilatator.
blokada czuciowa, blokada przewodnictwa, błona komórkowa, błona włókna nerwowego, działanie parasympatykolityczne, działanie wazodilatacyjne, działanie znieczulające miejscowe, farmakokinetyka lidokainy, hamowanie przewodnictwa nerwowego, kanał sodowy, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej, lidokaina chlorowodorek jednowodny, napięcie naczynia krwionośnego, osmolalność, potencjał czynnościowy, przepływ kationów, stan zapalny tkanki, układ bodźcotwórczo-przewodzący serca, wazokonstryktor - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Instillido 20 mg/ml
Lidokaina chlorowodorek, stosowana miejscowo w formie żelu Instillido o stężeniu 20,1 mg/ml (21,5 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego), wykazuje specyficzną farmakokinetykę po aplikacji na błony śluzowe. Wchłanianie lidokainy zależy od stężenia, całkowitej dawki, miejsca podania, czasu ekspozycji oraz stanu błony śluzowej, przy czym uszkodzenia błony i zabiegi rozszerzające cewkę moczową zwiększają absorpcję. Po podaniu do nienaruszonej cewki moczowej i pęcherza moczowego, stężenia we krwi pozostają niskie przy dawkach do 800 mg, co minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych i toksyczności.
absorpcja, błona śluzowa, cewka moczowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka lidokainy, fizjologia, krwiobieg, lidokaina chlorowodorek jednowodny, pęcherz moczowy, rana powierzchniowa, rozszerzanie cewki moczowej, środek znieczulający miejscowo, substancja czynna, toksyczność leku, uszkodzenie błony śluzowej, wchłanianie leku, wchłanianie przez błony śluzowe, znieczulenie miejscowe