Właściwości farmakodynamiczne lidokainy chlorowodorku

Lidokaina chlorowodorek należy do grupy farmakoterapeutycznej leków miejscowo znieczulających o budowie amidowej (kod ATC: N01BB02). Substancja ta wywiera wielokierunkowe działanie na struktury pobudliwe organizmu, ze szczególnym uwzględnieniem włókien nerwowych różnego typu.¹

Mechanizm działania na poziomie komórkowym

Lidokaina działa poprzez zmniejszenie przepływu kationów przez błony komórkowe, przede wszystkim jonów sodu, a przy wyższych stężeniach również jonów potasu. To działanie prowadzi do zmniejszenia pobudliwości włókien nerwowych wskutek spowolnienia wzrostu przepuszczalności dla sodu, który jest niezbędny do generowania potencjału czynnościowego.²

Mechanizm molekularny blokady przewodnictwa polega na tym, że cząsteczka lidokainy wnika od wewnętrznej strony komórki do kanału sodowego i blokuje go poprzez wiązanie ze specyficznym receptorem. Ten mechanizm wewnątrzkomórkowej blokady jest dominujący, natomiast bezpośrednie wbudowywanie się lidokainy do błony komórkowej ma znacznie mniejsze znaczenie.³

Zależność działania od pH środowiska

Skuteczność działania lidokainy jest ściśle uzależniona od jej pKa oraz od pH środowiska. Istotna jest przede wszystkim ilość wolnej zasady, której cząsteczki są głównie wbudowywane do lipofilnych błon włókien nerwowych. Ponieważ lidokaina musi przeniknąć do wnętrza komórki, aby dotrzeć do miejsca działania, jej efektywność zależy od tych parametrów fizykochemicznych.⁴

Warto podkreślić, że w tkankach objętych stanem zapalnym, gdzie pH środowiska jest obniżone, miejscowe działanie znieczulające lidokainy ulega osłabieniu. Ma to istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu leku w obszarach zapalnych.⁵

Działanie znieczulające

Lidokaina wywiera hamujący wpływ na funkcje różnych struktur pobudliwych organizmu, w tym włókien nerwów czuciowych, ruchowych i autonomicznych, a także układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca. Jej podstawowym działaniem farmakodynamicznym jest odwracalne hamowanie przewodnictwa we wrażliwych włóknach nerwowych w miejscu podania.⁶

Utrata funkcji nerwowych pod wpływem lidokainy następuje w charakterystycznej, sekwencyjnej kolejności: najpierw blokowane jest odczuwanie bólu, następnie temperatury, dotyku, a na końcu ucisku. Ta hierarchia blokady czuciowej ma znaczenie w planowaniu znieczulenia i ocenie jego skuteczności.⁷

Czas działania miejscowo znieczulającego lidokainy wynosi od 30 minut do 3 godzin i jest zależny od rodzaju zastosowanego znieczulenia, co ma istotne znaczenie przy planowaniu procedur medycznych.⁸

Dodatkowe działania farmakologiczne

Oprócz podstawowego działania znieczulającego, lidokaina wykazuje również słabe działanie parasympatykolityczne. Ponadto jej wpływ na napięcie naczyń krwionośnych jest dwufazowy i zależny od stężenia – w niskim stężeniu, podawana śródskórnie, działa jako łagodny wazokonstryktor (zwęża naczynia), natomiast w wyższym stężeniu wywiera działanie wazodilatacyjne (rozszerza naczynia).⁹

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

W kontekście działania farmakodynamicznego lidokainy u dzieci i młodzieży, dostępne dane nie wskazują na to, aby właściwości farmakokinetyczne lidokainy różniły się od tych ustalonych dla populacji dorosłych. Należy jednak pamiętać o odpowiednim dostosowaniu dawkowania u pacjentów pediatrycznych.¹⁰

Skład i postać farmaceutyczna

Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań. Każdy mililitr roztworu zawiera 10,66 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 10 mg lidokainy chlorowodorku.¹¹

Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, w tym jony sodu w ilości 0,117–0,12 mmol (co odpowiada 2,7–2,75 mg sodu) na mililitr roztworu. Produkt jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH w zakresie 5,00–7,00 i osmolalności 270–310 mOsm/kg.¹²