Lidocaini hydrochloridum Noridem
Roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml
Preparat zawiera lidokainę chlorowodorku w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml oraz substancje pomocnicze, w tym sód. Stosuje się go do znieczulenia miejscowego i regionalnego u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 2 roku życia. Produkt dostępny jest w różnych pojemnościach ampułek, dostosowanych do potrzeb klinicznych. Jego przezroczysta, bezbarwna forma umożliwia łatwe podanie w odpowiednich dawkach.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Lidocaini hydrochloridum Noridem w stężeniu 10 mg/ml, stosowany do znieczulenia miejscowego i regionalnego, może wywoływać działania niepożądane zależne od dawki, drogi podania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Przy stężeniach lidokainy w osoczu powyżej 5–10 mg/l obserwuje się objawy toksyczności ogólnoustrojowej, obejmujące ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy. Reakcje anafilaktyczne występują rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i mogą prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego. Często (≥1/100 do <1/10) pojawiają się przemijające objawy neurologiczne utrzymujące się do 5 dni, zwłaszcza po znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym. Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) mogą wystąpić poważne powikłania neurologiczne, takie jak trwałe znieczulenie, parestezje, niedowład, zespół ogona końskiego, ból głowy z szumami usznymi i światłowstrętem, a także urazy nerwów czaszkowych i głuchota nerwowo-czuciowa. Zespół Hornera, objawiający się miozą, ptozą i anhydrozą, może wystąpić z nieznaną częstością po znieczuleniu zewnątrzoponowym lub miejscowym w okolicy głowy i szyi. Bardzo często (≥1/10) obserwuje się nudności i wymioty, szczególnie po znieczuleniu regionalnym.
Rzadkie powikłania (≥1/10 000 do <1/1000) obejmują urazy mechaniczne podczas podania, przemijające podrażnienie korzeni nerwowych, ucisk rdzenia kręgowego w wyniku krwiaka oraz dreszcze po znieczuleniu zewnątrzoponowym. U dzieci i młodzieży profil działań niepożądanych jest podobny jak u dorosłych, jednak dawka powinna być dostosowana do masy ciała i wieku. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko działań niepożądanych ze względu na zmiany fizjologiczne, takie jak zmniejszona masa ciała i upośledzony metabolizm leków. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii lidokainą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
anhydroza, chlorowodorek lidokainy, głuchota nerwowo-czuciowa, komplikacja neurologiczna, Lidocaini hydrochloridum, niedowład, nietrzymanie moczu i stolca, niewydolność oddechowa, opadanie powieki, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, światłowstręt, toksyczność ogólnoustrojowa, ucisk rdzenia kręgowego, wstrząs anafilaktyczny, zespół Hornera, zespół ogona końskiego, znieczulenie miejscowe i regionalne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, zwężenie źrenicy -
Profil bezpieczeństwa leku
Metabolity lidokainy przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, jednak stosowanie lidokainy w dawkach terapeutycznych u kobiet karmiących nie powinno wpływać na dziecko. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się ostrożność, zwłaszcza gdy znieczulenie dotyczy obszarów ciała zaangażowanych w te czynności, a decyzję o aktywności należy podejmować indywidualnie. Brak jest danych dotyczących interakcji lidokainy z alkoholem, co wymaga dalszych badań.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki lidokainy ze względu na zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania leku. Szczególną ostrożność należy zachować przy znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym, które mogą wywołać niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza u seniorów. U pacjentów z chorobami wątroby obserwuje się obniżoną tolerancję na leki amidowe, co jest związane z upośledzonym metabolizmem wątrobowym i zmniejszoną syntezą białek, co uzasadnia konieczność redukcji dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Lidocaini hydrochloridum Noridem, roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lidokainę lub inne amidowe środki miejscowo znieczulające oraz na substancje pomocnicze preparatu. Każdy mililitr roztworu zawiera 0,117–0,12 mmol sodu (2,7–2,75 mg), co jest istotne u pacjentów wymagających ograniczenia spożycia sodu. Preparat dostępny jest w ampułkach o pojemnościach 2 ml (20 mg lidokainy), 5 ml (50 mg), 10 ml (100 mg) oraz 20 ml (200 mg), co pozwala na indywidualne dostosowanie dawki do stanu klinicznego pacjenta i planowanego zabiegu.
W przypadku zastosowania lidokainy do znieczulenia miejscowego i regionalnego, zwłaszcza podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, należy bezwzględnie wykluczyć nieskorygowaną hipowolemię ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji i zapaści krążeniowej. Przeciwwskazaniem są także koagulopatie, które zwiększają ryzyko krwawienia i powikłań neurologicznych, a także podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz aktywne krwawienia wewnątrzczaszkowe lub do rdzenia kręgowego, które mogą prowadzić do pogorszenia stanu neurologicznego. W praktyce klinicznej konieczne jest dokładne rozważenie tych przeciwwskazań oraz dostosowanie dawki lidokainy, uwzględniając indywidualne ryzyko i choroby współistniejące pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
ciśnienie wewnątrzczaszkowe, hipotensja, hipowolemia, koagulopatia, krwawienie wewnątrzczaszkowe, lek miejscowo znieczulający amidowy, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, nadwrażliwość, powikłanie neurologiczne, zaburzenie krzepnięcia krwi, zapaść krążeniowa, znieczulenie miejscowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Analiza danych nieklinicznych dotyczących lidokainy chlorowodorku, obejmująca badania farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, karcinogenności oraz wpływu na rozwój potomstwa, nie wykazała istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu leku zgodnie z zaleceniami. Ostra toksyczność lidokainy manifestuje się głównie zaburzeniami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), z objawami toksyczności pojawiającymi się przy stężeniach 5-10 mcg/l u ludzi, co może prowadzić do drgawek i zgonu. Badania genotoksyczności nie potwierdziły mutagenności samej lidokainy, jednak metabolit 2,6-ksylidyna wykazał działanie mutagenne in vitro przy wysokich, toksycznych dawkach. W modelu szczurzym, długotrwała ekspozycja na 2,6-ksylidynę indukowała powstawanie łagodnych i złośliwych guzów w obrębie jamy nosowej, co rodzi potencjalne, choć mało prawdopodobne ryzyko karcinogenne u ludzi przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek lidokainy.
Badania reprodukcyjne nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego lidokainy, choć odnotowano zmniejszenie masy ciała płodu oraz neurologiczne odchylenia u potomstwa szczurów po ekspozycji na dawki zbliżone do maksymalnych dawek terapeutycznych u ludzi. Podsumowując, produkt leczniczy Lidocaini hydrochloridum Noridem, stosowany zgodnie z zaleceniami, nie stanowi istotnego zagrożenia dla pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność przy długotrwałym podawaniu wysokich dawek ze względu na potencjalne ryzyko mutagenne i karcinogenne związane z metabolitem 2,6-ksylidyną, choć w praktyce klinicznej takie zastosowanie jest rzadkie, co minimalizuje to ryzyko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
6-ksylidyna, drgawki, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, lidokainy chlorowodorek, objawy sercowo-naczyniowe, ośrodkowy układ nerwowy, ryzyko karcinogenne, toksyczność podania wielokrotnego, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia neurologiczne -
Skład i postać leku
Lidocaini hydrochloridum Noridem to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg lidokainy chlorowodorku na ml (10,66 mg chlorowodorku jednowodnego na ml). Produkt dostępny jest w ampułkach o pojemnościach 2 ml (20 mg), 5 ml (50 mg), 10 ml (100 mg) oraz 20 ml (200 mg). Roztwór jest bezbarwny, o pH 5,00-7,00 i osmolalności 270-310 mOsm/kg. Zawiera substancje pomocnicze: chlorek sodu, wodorotlenek sodu (do regulacji pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Istotne jest, że każdy ml roztworu zawiera 0,117-0,12 mmol sodu (2,7-2,75 mg), co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Produkt przechowuje się w temperaturze do 25°C, a okres ważności nieotwartych ampułek wynosi 3 lata. Po otwarciu ampułki preparat należy zużyć natychmiast, gdyż jest przeznaczony do jednorazowego użytku.
Roztwór można rozcieńczać roztworem chlorku sodu 0,9% lub glukozy 5% do końcowego stężenia lidokainy 2-5 mg/ml, zachowując stabilność chemiczną i fizyczną do 24 godzin w temperaturze 2-8°C lub 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia rozcieńczony preparat powinien być użyty niezwłocznie, a ewentualne przechowywanie do 24 godzin wymaga aseptycznych warunków. Lidokainy chlorowodorek wykazuje niezgodności farmaceutyczne z roztworami zasadowymi (np. wodorowęglan sodu), amfoterycyną B do wstrzykiwań, metoheksikalem sodu oraz fenytoiną, dlatego nie należy mieszać go z tymi preparatami. Przed podaniem należy ocenić wizualnie roztwór – powinien być klarowny, bezbarwny i pozbawiony cząstek. Pozostałości leku należy utylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
amfoterycyna B, ampułka polipropylenowa, chlorek sodu, dieta niskosodowa, fenytoina, lidokainy chlorowodorek, metoheksikal sodu, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, postać farmaceutyczna, rozcieńczenie roztworu, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, roztwór zasadowy, stabilność po rozcieńczeniu, substancja czynna, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, wodorowęglan sodu -
Specjalne ostrzeżenia
Lidokaina, stosowana u pacjentów z alergią na inne amidowe leki miejscowo znieczulające, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko alergii krzyżowej. Przed podaniem konieczna jest dokładna ocena historii alergii. U pacjentów z chorobami wątroby, nerek, miastenią, zaburzeniami przewodnictwa sercowego, niewydolnością serca, bradykardią, niewydolnością oddechową oraz ciężkim wstrząsem należy monitorować metabolizm, eliminację i potencjalne nasilenie objawów chorobowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z padaczką, u których nawet dawki poniżej terapeutycznych mogą wywołać drgawki. W znieczuleniu zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym u osób starszych obserwuje się zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u młodych dorosłych (do 30. roku życia) – ryzyko późniejszego bólu głowy, co można ograniczyć stosując cienką kaniulę.
Podawanie lidokainy w tkankach zapalnych lub zakażonych wiąże się z podwyższonym ogólnoustrojowym wchłanianiem leku oraz obniżoną skutecznością znieczulenia z powodu obniżonego pH. W regionalnym znieczuleniu dożylnym (blokada Biera) zaleca się podawanie leku w kilku mniejszych dawkach, aby zmniejszyć ryzyko toksyczności po zdjęciu opaski uciskowej. Szczególną ostrożność należy zachować przy podawaniu lidokainy w okolicach głowy i szyi ze względu na szybki transport do ośrodkowego układu nerwowego. Ampułki 2 ml i 5 ml zawierają mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) i są klasyfikowane jako „wolne od sodu”, natomiast ampułki 10 ml i 20 ml zawierają odpowiednio 26,8–27,4 mg oraz 53,6–54,9 mg sodu, co stanowi 1,34–1,37% i 2,68–2,74% maksymalnej dobowej dawki sodu zalecanej przez WHO (2 g) i powinno być uwzględniane u pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lidocaini hydrochloridum Noridem
alergia krzyżowa, blokada Biera, bradykardia, choroba wątroby i nerek, dieta niskosodowa, drgawka, lek miejscowo znieczulający, lidokaina, miastenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, resuscytacja, stan zapalny tkanek, toksyczność ogólnoustrojowa, wstrząs, zaburzenie przewodnictwa sercowego, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne dożylne, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Właściwości farmakodynamiczne
Lidokaina chlorowodorek, należąca do amidowych leków miejscowo znieczulających (kod ATC: N01BB02), działa poprzez blokadę kanałów sodowych w błonach komórkowych włókien nerwowych, co prowadzi do zmniejszenia ich pobudliwości i zahamowania przewodnictwa nerwowego. Mechanizm ten polega na wewnątrzkomórkowym wiązaniu lidokainy z receptorami kanałów sodowych, co spowalnia generowanie potencjału czynnościowego. Skuteczność leku jest ściśle zależna od pKa oraz pH środowiska, przy czym obniżone pH w tkankach zapalnych osłabia działanie znieczulające. Lidokaina blokuje kolejno czucie bólu, temperatury, dotyku i ucisku, a czas działania miejscowego wynosi od 30 minut do 3 godzin, co jest istotne przy planowaniu procedur medycznych. Ponadto, lek wykazuje słabe działanie parasympatykolityczne oraz dwufazowy wpływ na naczynia krwionośne – w niskim stężeniu działa jako wazokonstryktor, a w wyższym jako wazodilatator.
Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań, gdzie 1 ml zawiera 10,66 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego (odpowiadającego 10 mg lidokainy chlorowodorku). Ampułki dostępne są w pojemnościach 2 ml (20 mg lidokainy), 5 ml (50 mg), 10 ml (100 mg) oraz 20 ml (200 mg). Roztwór ma pH w zakresie 5,00–7,00, osmolalność 270–310 mOsm/kg oraz zawiera jony sodu w ilości 0,117–0,12 mmol/ml (2,7–2,75 mg sodu/ml). Farmakokinetyka lidokainy u dzieci i młodzieży nie różni się istotnie od dorosłych, jednak dawkowanie powinno być odpowiednio dostosowane do wieku pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
blokada czuciowa, blokada przewodnictwa, błona komórkowa, błona włókna nerwowego, działanie parasympatykolityczne, działanie wazodilatacyjne, działanie znieczulające miejscowe, farmakokinetyka lidokainy, hamowanie przewodnictwa nerwowego, kanał sodowy, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej, lidokaina chlorowodorek jednowodny, napięcie naczynia krwionośnego, osmolalność, potencjał czynnościowy, przepływ kationów, stan zapalny tkanki, układ bodźcotwórczo-przewodzący serca, wazokonstryktor -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lekarz przepisujący Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml powinien uwzględnić potencjalny wpływ tego leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, który jest zróżnicowany w zależności od lokalizacji znieczulenia oraz indywidualnej reakcji pacjenta. Mimo że charakterystyka produktu leczniczego wskazuje na ogólnie niewielki wpływ na sprawność psychofizyczną, szczególna uwaga powinna być zwrócona na znieczulenie kończyn górnych i dolnych oraz obszarów odpowiedzialnych za utrzymanie równowagi i postawy. Kluczowe jest, aby lekarz dokonał indywidualnej oceny, uwzględniając głębokość, rozległość oraz przewidywany czas działania lidokainy, a także wrażliwość pacjenta na lek.
W przypadku znieczulenia obszarów ciała zaangażowanych w prowadzenie pojazdów lub obsługę maszyn, lekarz powinien zalecić pacjentowi unikanie tych czynności do całkowitego ustąpienia działania znieczulającego i pełnego odzyskania sprawności. Konieczne jest przekazanie pacjentowi jasnych informacji dotyczących przewidywanego czasu działania leku, możliwych objawów utrzymującego się efektu oraz konieczności pełnej koordynacji psychoruchowej przed podjęciem aktywności wymagających sprawności. Odpowiedzialność za indywidualną ocenę i dostosowanie zaleceń do sytuacji klinicznej spoczywa na lekarzu prowadzącym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
-
Wskazania do stosowania
Lidocaini hydrochloridum Noridem to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml (1% w/v), stosowany w znieczuleniu miejscowym i regionalnym u pacjentów dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 2. roku życia. Preparat dostępny jest w ampułkach o pojemnościach 2 ml, 5 ml, 10 ml i 20 ml, zawierających odpowiednio 20 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg lidokainy chlorowodorku. Roztwór ma pH 5,00-7,00 oraz osmolalność 270-310 mOsm/kg, a każdy mililitr zawiera 0,117-0,12 mmol sodu (2,7-2,75 mg), co jest istotne u pacjentów z ograniczeniami sodu w diecie. Stosowanie u dzieci poniżej 2. roku życia wymaga szczególnej ostrożności i dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka ze względu na ograniczone dane kliniczne. Lidokaina, jako lek z grupy amidów, znajduje szerokie zastosowanie w różnych technikach anestezjologicznych, takich jak znieczulenie nasiękowe, przewodowe, przykręgowe (blokady nerwów rdzeniowych), nerwów obwodowych oraz splotów nerwowych. Preparat jest wykorzystywany zarówno w krótkotrwałych zabiegach chirurgicznych, jak i procedurach diagnostycznych oraz terapeutycznych. Dobór techniki znieczulenia i dawki powinien być indywidualizowany, uwzględniając stan kliniczny pacjenta, rodzaj i zakres planowanej procedury, aby zapewnić optymalne bezpieczeństwo i skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
lek miejscowo znieczulający, Lidocaini hydrochloridum, lidokaina chlorowodorek, lidokaina chlorowodorek jednowodny, populacja pediatryczna, roztwór do wstrzykiwań, technika anestezjologiczna, znieczulenie miejscowe i regionalne, znieczulenie nerwów obwodowych, znieczulenie przewodowe, znieczulenie splotów nerwowych