lek miejscowo znieczulający amidowy
Leki miejscowo znieczulające amidowe to grupa związków chemicznych szeroko stosowanych w anestezjologii do odwracalnego blokowania przewodnictwa nerwowego. Charakteryzują się obecnością wiązania amidowego w swojej strukturze, które łączy pierścień aromatyczny z częścią aminową cząsteczki.
Do najpopularniejszych leków z tej grupy należą lidokaina, bupiwakaina, mepiwakaina, ropiwakaina i artykaina. W przeciwieństwie do znieczulających estrów, amidy są metabolizowane głównie w wątrobie, co zapewnia im dłuższy czas działania i mniejsze ryzyko reakcji alergicznych. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych zależnych od napięcia w błonie komórkowej neuronów.
Leki amidowe różnią się między sobą siłą działania, czasem latencji (początku działania), czasem trwania znieczulenia oraz profilem bezpieczeństwa. W praktyce klinicznej są stosowane do znieczulenia nasiękowego, przewodowego, zewnątrzoponowego oraz podpajęczynówkowego. Lidokaina, jako najczęściej stosowany przedstawiciel tej grupy, znajduje zastosowanie również w leczeniu zaburzeń rytmu serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ropivacaine Kabi 7,5 mg/ml
Ropiwakaina, substancja czynna preparatu Ropivacaine Kabi, jest amidowym lekiem miejscowo znieczulającym o długim czasie działania, wykazującym zależne od dawki i miejsca podania działanie farmakodynamiczne. Mechanizm działania opiera się na odwracalnej blokadzie kanałów sodowych w błonie włókien nerwowych, co prowadzi do zahamowania przewodnictwa impulsów nerwowych i efektu znieczulającego oraz przeciwbólowego. W dawkach wysokich ropiwakaina umożliwia pełne znieczulenie operacyjne, natomiast w niższych dawkach wywołuje głównie blokadę czuciową z ograniczoną blokadą motoryczną, co jest korzystne w terapii przeciwbólowej. Czas działania i początek efektu zależą od miejsca podania i dawki, a podanie adrenaliny nie wpływa na te parametry, co odróżnia ropiwakainę od innych leków miejscowo znieczulających.
adrenalina, blokada czuciowa, blokada kanałów sodowych, blokada motoryczna, blokada przewodnictwa nerwowego, chlorowodorek ropiwakainy, depolaryzacja, działanie przeciwbólowe, działanie znieczulające, infuzja dożylna, lek miejscowo znieczulający amidowy, lek obkurczający naczynia, osmolalność, ośrodkowy układ nerwowy, próg pobudliwości, przepuszczalność błony włókna nerwowego, ropiwakaina, roztwór do wstrzykiwań, terapia przeciwbólowa, znieczulenie miejscowe, znieczulenie operacyjne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF (20 mg + 0,025 mg)/ml
Preparat Lignocainum 2% c. Noradrenalino 0,00125% WZF, zawierający 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego oraz 0,025 mg noradrenaliny winianu na ml roztworu, posiada istotne przeciwwskazania wymagające uwagi klinicznej. Głównym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lidokainę oraz inne amidowe środki miejscowo znieczulające, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych krzyżowych. Dodatkowo, obecność substancji pomocniczych, takich jak 1 mg/ml sodu pirosiarczynu (E 223) i 2 mg/ml sodu, może wywoływać reakcje alergiczne u pacjentów wrażliwych, co również wyklucza podanie leku.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
Lidocaini hydrochloridum Noridem, roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lidokainę lub inne amidowe środki miejscowo znieczulające oraz na substancje pomocnicze preparatu. Każdy mililitr roztworu zawiera 0,117–0,12 mmol sodu (2,7–2,75 mg), co jest istotne u pacjentów wymagających ograniczenia spożycia sodu. Preparat dostępny jest w ampułkach o pojemnościach 2 ml (20 mg lidokainy), 5 ml (50 mg), 10 ml (100 mg) oraz 20 ml (200 mg), co pozwala na indywidualne dostosowanie dawki do stanu klinicznego pacjenta i planowanego zabiegu.
ciśnienie wewnątrzczaszkowe, hipotensja, hipowolemia, koagulopatia, krwawienie wewnątrzczaszkowe, lek miejscowo znieczulający amidowy, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, nadwrażliwość, powikłanie neurologiczne, zaburzenie krzepnięcia krwi, zapaść krążeniowa, znieczulenie miejscowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon substancji czynnych
Mepiwakaina – Przeciwwskazania stosowania
Mepiwakaina, lek miejscowo znieczulający typu amidowego, jest szeroko stosowana w stomatologii w formach takich jak Mepidont (2% z adrenaliną 1:100.000 oraz 3%), Scandivin (30 mg/ml) i Scandonest (30 mg/ml). Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich preparatów jest nadwrażliwość na substancję czynną, przy czym Mepidont 3% ma przeciwwskazanie ograniczone do składników leku, a Scandivin i Scandonest obejmują także nadwrażliwość na inne amidowe środki znieczulające lub substancje pomocnicze. Preparaty Scandivin i Scandonest nie powinny być stosowane u dzieci poniżej 4 lat (około 20 kg masy ciała) oraz u pacjentów z ciężkimi, niewyrównanymi zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Dodatkowo, źle kontrolowana padaczka jest przeciwwskazaniem dla tych dwóch preparatów.
adrenalina, choroba serca, choroba tętnic obwodowych, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, funkcja nerek, jaskra wąskiego kąta, lek miejscowo znieczulający, lek miejscowo znieczulający amidowy, mepiwakaina, migrena, nadciśnienie, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na substancję czynną, nefropatia, padaczka, przerost prostaty, sodu pirosiarczyn, środek obkurczający naczynia krwionośne, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bupivacaine WZF Spinal 0,5% Heavy 5 mg/ml
Bupivacaine WZF Spinal 0,5% Heavy to roztwór do znieczulenia podpajęczynówkowego zawierający 5 mg bupiwakainy chlorowodorku na 1 ml oraz 80 mg glukozy jednowodnej na ml, praktycznie wolny od sodu (<1 mmol/dawka). Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na amidowe środki znieczulające oraz składniki pomocnicze. Znieczulenie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z ostrymi chorobami OUN, takimi jak zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie wewnątrzczaszkowe, podostre zwyrodnienie rdzenia w przebiegu niedokrwistości złośliwej oraz guzy mózgu i rdzenia, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu neurologicznego i wzrostu ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Ponadto, przeciwwskazania obejmują patologie kręgosłupa (zwężenie kanału rdzenia, aktywne procesy zapalne, gruźlica, guzy, świeże urazy) oraz obecność posocznicy lub zakażenia skóry w miejscu iniekcji, które mogą prowadzić do poważnych powikłań infekcyjnych.
Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym ze względu na ryzyko nasilenia hipotensji spowodowanej blokadą współczulną. Przeciwwskazaniem są także zaburzenia krzepnięcia (wrodzone lub nabyte) oraz leczenie przeciwzakrzepowe, które zwiększają ryzyko krwiaka okołordzeniowego i trwałego uszkodzenia rdzenia. Wskazane jest ostrożne rozważenie zastosowania u pacjentów z ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi, niestabilnym neurologicznie kręgosłupem, zaburzeniami świadomości, istotnymi deformacjami kręgosłupa oraz zaawansowaną hipowolemią bez odpowiedniej resuscytacji płynowej. W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne metody znieczulenia lub odroczyć zabieg do stabilizacji stanu klinicznego.
blokada współczulna, bupiwakaina chlorowodorek, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, glukoza jednowodna, gruźlica kręgosłupa, guz kręgosłupa, guz mózgu i rdzenia kręgowego, hipotonia, hipowolemia, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiak okołordzeniowy, lek miejscowo znieczulający amidowy, lek przeciwzakrzepowy, niedokrwistość złośliwa, ostra choroba ośrodkowego układu nerwowego, podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego, posocznica, resuscytacja płynowa, wstrzyknięcie podpajęczynówkowe, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie świadomości, zapalenie istoty szarej rdzenia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, znieczulenie podpajęczynówkowe, zwężenie kanału rdzenia kręgowego