stężenie lidokainy w osoczu

Stężenie lidokainy w osoczu to kluczowy parametr monitorowany podczas stosowania tego leku miejscowo znieczulającego, który należy do grupy amidów. Prawidłowy zakres terapeutyczny lidokainy w osoczu wynosi 1,5-5 μg/ml. Przy stężeniach powyżej 5 μg/ml mogą wystąpić pierwsze objawy toksyczności, natomiast stężenia przekraczające 10 μg/ml są związane z poważnymi działaniami niepożądanymi, w tym zaburzeniami ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.

Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP1A2 i CYP3A4. U pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolnością serca lub u osób przyjmujących leki hamujące te enzymy, stężenie lidokainy w osoczu może wzrastać do poziomów toksycznych nawet przy stosowaniu standardowych dawek. Monitorowanie stężenia lidokainy jest szczególnie istotne przy podawaniu dożylnym oraz w przypadku długotrwałego stosowania miejscowego na dużych powierzchniach.

Czynniki wpływające na stężenie lidokainy w osoczu obejmują: dawkę leku, drogę podania, szybkość wchłaniania z miejsca podania, przepływ krwi w miejscu podania, wiązanie z białkami osocza (lidokaina wiąże się w około 70% z α1-kwaśną glikoproteiną), wydajność metabolizmu wątrobowego oraz funkcję nerek. Monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu jest zalecane zwłaszcza w przypadkach stosowania wyższych dawek lub u pacjentów z czynnikami ryzyka toksyczności.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml

Lidokaina chlorowodorku w roztworze do wstrzykiwań (10 mg/ml) wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%, z szybkim początkiem działania (1-2 min) i czasem utrzymania efektu 10-20 minut po bolusie. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) różnią się w zależności od drogi podania: dożylna (zmienna, Tmax 10-30 min), blokada międzyżebrowa (Cmax 6,48 mg/l, Tmax 5-15 min), podskórna dopochwowa (4,91 mg/l), podskórna brzuszna (1,95 mg/l), nasiękowe policzkowo-szczękowe (0,31 mg/l przy dawce 36 mg) oraz zewnątrzoponowa (3-4 mg/l przy 400 mg, bez proporcjonalności do dawki). Lidokaina wykazuje dwufazową eliminację z okresem półtrwania fazy α-dystrybucji 4-8 minut i fazy eliminacji 1,5-2 godziny u dorosłych, wydłużonym do około 3 godzin u noworodków. Wiązanie z białkami osocza wynosi 60-80%, zależne od stężenia leku i α1-kwaśnej glikoproteiny (AAG), której poziom może się zmieniać w stanach zapalnych lub uszkodzeniach tkanek.
bariera łożyska, biodostępność lidokainy, blokada międzyżebrowa, chlorowodorek lidokainy, ciężka niewydolność nerek, dealkilacja utleniająca, enzymy CYP, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens osocza, lek miejscowo znieczulający, maksymalne stężenie w osoczu, monoetyloglicynoksylidyd, monooksygenaza wątrobowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie zewnątrzoponowe, stężenie lidokainy w osoczu, tempo eliminacji, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Interakcje leku – Instillido 20 mg/ml

Produkt leczniczy Instillido zawiera lidokainę, której interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne należy uwzględnić mimo niskiego ryzyka ekspozycji ogólnoustrojowej przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Szczególną ostrożność wymaga jednoczesne stosowanie z innymi amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi (np. bupiwakaina, mepiwakaina, prilokaina) ze względu na addytywne działanie toksyczne, co stanowi przeciwwskazanie. W przypadku leków przeciwarytmicznych klasy I (np. meksyletyna) i klasy III (np. amiodaron) oraz beta-adrenolityków (propranolol, metoprolol) i antagonistów kanału wapniowego (diltiazem, werapamil) istnieje ryzyko addytywnego lub synergistycznego działania toksycznego na układ sercowo-naczyniowy, co wymaga monitorowania pacjenta. Leki takie jak cymetydyna i inhibitory CYP3A4/CYP1A2 (erytromycyna, fluwoksamina, amiodaron) mogą zmniejszać klirens lidokainy, prowadząc do jej akumulacji i wydłużenia okresu półtrwania.
amiodaron, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, błona śluzowa, bupiwakaina, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, działanie naczyniorozszerzające, efekt hipotensyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fluwoksamina, induktor methemoglobiny, inhibitor CYP 1A2, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450, ketokonazol, klirens lidokainy, klirens osoczowy lidokainy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek znieczulający miejscowo, meksyletyna, mepiwakaina, methemoglobinemia, metoprolol, miejsce aplikacji, nitrofurantoina, prilokaina, propafenon, propranolol, rytonawir, sotalol, stężenie lidokainy w osoczu, sulfonamid, tokainid, toksyczność lidokainy, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapaść sercowo-naczyniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dezaftan med 1,5 mg + 1 mg + 17,42 mg

Produkt leczniczy Dezaftan med zawiera 1,5 mg chlorku cetylopirydyniowego, 1,0 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego oraz 17,42 mg cynku glukonianu (odpowiadającego 2,5 mg jonów cynku). Lidokaina wykazuje wchłanianie z przewodu pokarmowego na poziomie 30-40%, z najszybszym wchłanianiem z błon śluzowych, a jej biodostępność jest ograniczona przez szybki metabolizm wątrobowy (>90% metabolizmu przez enzymy mikrosomalne). Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,7 l/kg masy ciała (zmniejszona do około 1 l/kg u pacjentów z niewydolnością serca), a okres półtrwania to 1,5-2,0 godziny. Cynk jest wchłaniany głównie w jelicie cienkim z biodostępnością 20-40%, wiąże się z albuminami w surowicy (stężenie fizjologiczne 12,2-21,4 μmol/l) i jest eliminowany głównie przez przewód pokarmowy (90%), z niewielką ilością wydalaną z moczem (0,5 mg/dobę) i potem (0,5 mg/dobę). Chlorek cetylopirydyniowy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika do wątroby, płuc i nerek, ale słabo przez skórę, i jest wydalany głównie z moczem.
aktywny metabolit, białko osocza, błona śluzowa, chlorek cetylopirydyniowy, enterocyt, enzym mikrosomalny wątroby, glukonian cynku, jelito cienkie, krążenie systemowe, lidokainy chlorowodorek, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metalotioneina, niewydolność serca, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, sok trzustkowy, stężenie lidokainy w osoczu, stratum corneum, warstwa rogowa naskórka, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA w formie pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera lidokainę (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, nawet w niewielkiej dawce, istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przyjmowaniu dużej liczby pastylek. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ASPIGOLA z innymi środkami antyseptycznymi miejscowymi ze względu na możliwość wzajemnej dezaktywacji substancji czynnych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, cymetydynę, leki przeciwarytmiczne klasy III (m.in. meksyletynę, prokainamid) oraz inhibitory CYP1A2 i CYP3A4 (np. fluwoksaminę, erytromycynę, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenie lidokainy i ryzyko jej toksyczności.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, cymetydyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antyseptyczne, działanie depresyjne, działanie znieczulające, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP1A2, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, monoetyloglicyneksylidyd, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepływ wątrobowy, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu, toksyczność lidokainy, zachłyśnięcie
Leksykon substancji czynnych
Diglukonian chloroheksydyny – Właściwości farmakokinetyczne

Diglukonian chloroheksydyny wykazuje minimalne wchłanianie z powierzchni błon śluzowych i skóry, co ogranicza jego dystrybucję ogólnoustrojową i ryzyko działań niepożądanych systemowych. Po aplikacji preparatu Gardimax medica lemon spray substancja ta jest powoli uwalniana do śliny, gdzie dzięki elektrostatycznemu wiązaniu z ujemnie naładowanymi błonami śluzowymi jamy ustnej utrzymuje długotrwałe działanie przeciwbakteryjne. Diglukonian chloroheksydyny jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego, podlega ograniczonemu metabolizmowi wątrobowemu, a około 90% dawki wydalane jest z kałem w postaci niezmienionej, co potwierdza przewód pokarmowy jako główną drogę eliminacji i korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym.
aktywny metabolit, błona śluzowa jamy ustnej, chlorowodorek lidokainy, diglukonian chloroheksydyny, dysfagia, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie miejscowo znieczulające, działanie niepożądane systemowe, działanie przeciwbakteryjne, enzym mikrosomalny wątroby, hepatotoksyczność, infekcja gardła i jamy ustnej, interakcja metaboliczna, krążenie ogólne, mechanizm działania miejscowego, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie lidokainy w osoczu, stężenie terapeutyczne, wątrobowy przepływ krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Orofar Max 2 mg + 1 mg

Produkt leczniczy Orofar MAX zawiera 2 mg cetylopirydyniowego chlorku oraz 1 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego na dawkę, stosowany miejscowo w jamie ustnej i gardle. Analiza farmakokinetyczna wskazuje na minimalne ogólnoustrojowe wchłanianie obu substancji, co przekłada się na niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Cetylopirydyniowy chlorek, jako antyseptyk o ograniczonym wchłanianiu, wykazuje minimalny potencjał do interakcji. Lidokaina, mimo teoretycznej możliwości interakcji, zwłaszcza z lekami przeciwarytmicznymi (np. propafenon, amiodaron), beta-blokerami, cymetydyną czy inhibitorami CYP3A4, ze względu na niską ekspozycję ogólnoustrojową po podaniu przezpoliczkowym, wykazuje niskie ryzyko działań niepożądanych. Zaleca się jednak ostrożność u pacjentów stosujących wiele leków, szczególnie przeciwarytmicznych.
beta-bloker, błona śluzowa jamy ustnej, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, cymetydyna, detergent kationowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, lek o działaniu depresyjnym na OUN, lek przeciwarytmiczny, lek znieczulający miejscowo, metabolizm lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie lidokainy w osoczu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia rytmu serca, związek antyseptyczny
Leksykon substancji czynnych
Prylokaina – Interakcje

Prylokaina, jako miejscowy anestetyk, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza w kontekście indukcji methemoglobinemii. Leki takie jak sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina oraz fenobarbital mogą nasilać wzrost stężenia methemoglobiny, co jest szczególnie niebezpieczne przy stosowaniu dużych dawek prylokainy. Ponadto, jednoczesne podawanie prylokainy z innymi anestetykami miejscowymi (lidokainą, bupiwakainą, mepiwakainą) zwiększa ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej poprzez sumowanie efektów toksycznych. W przypadku leków przeciwarytmicznych klasy III, takich jak amiodaron, brak jest dedykowanych badań, jednak zaleca się ostrożność ze względu na potencjalne addytywne działania kardiologiczne. Dodatkowo, inhibitory enzymatyczne jak cymetydyna oraz beta-adrenolityki (propranolol, metoprolol) mogą zmniejszać klirens lidokainy, prowadząc do podwyższenia jej stężenia w osoczu, co jest klinicznie istotne przy długotrwałym i wysokodawkowym stosowaniu.
amiodaron, anestetyk, anestetyk miejscowy, bupiwakaina, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, fenobarbital, fenytoina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lidokaina, mepiwakaina, methemoglobina, methemoglobinemia, niedobór G6PD, nitrofurantoina, prylokaina, przepływ krwi w tkankach, środek znieczulający miejscowo, stężenie lidokainy w osoczu, sulfonamidy, toksyczność ogólnoustrojowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Betaxolol Medreg 20 mg

Betaksolol, selektywny antagonista receptorów beta-1-adrenergicznych, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów poddawanych politerapii. Bezwzględnie należy unikać łączenia betaksololu z floktafeniną i sultoprydem ze względu na ryzyko ciężkich zaburzeń hemodynamicznych i bradykardii. Niezalecane jest także jednoczesne stosowanie z amiodaronem, glikozydami nasercowymi, werapamilem oraz fingolimodem, które mogą prowadzić do zaburzeń automatyzmu, przewodzenia i kurczliwości mięśnia sercowego, a także nasilenia bradykardii. Szczególną ostrożność wymaga kojarzenie betaksololu z halogenowymi wziewnymi lekami znieczulającymi, antagonistami wapnia (beprydyl, diltiazem, mibefradil), lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia i propafenonem, baklofenem, insuliną i sulfonylomocznikami, lidokainą oraz środkami kontrastującymi zawierającymi jod, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca oraz maskowanie objawów hipoglikemii.
antagoniści wapnia, antagonista receptorów beta-1-adrenergicznych, antagonista wapnia, bradykardia, depresja mięśnia sercowego, działanie bradykardyzujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowo ujemne, EKG, funkcje poznawcze, glikozyd nasercowy, glikozydy nasercowe, halogenowe leki znieczulające, hipoglikemia, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kołatanie serca, kortykosteroidy, lek przeciwarytmiczny, leki przeciwarytmiczne, leki sympatykomimetyczne, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, pochodna dihydropirydyny, pochodne dihydropirydyny, pochodne sulfonylomocznika, prostaglandyna rozszerzająca naczynia, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, środek kontrastujący zawierający jod, stężenie lidokainy w osoczu, tachykardia, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenia automatyzmu serca, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia kurczliwości, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenia rytmu serca, zahamowanie zatokowe
Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 (takimi jak fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka toksyczności. Ponadto, stosowanie innych produktów antyseptycznych jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu może powodować działanie przeciwstawne lub dezaktywację substancji czynnych, co obniża skuteczność terapeutyczną ASPIGOLA.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, biodostępność lidokainy, błona śluzowa jamy ustnej, cymetydyna, dezaktywacja substancji czynnej, działanie drażniące, działanie przeciwstawne, działanie toksyczne, enzym wątrobowy, erytromycyna, farmakologicznie aktywny metabolit, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, produkt antyseptyczny, prokainamid, receptory beta-adrenergiczne, stężenie lidokainy w osoczu, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Przedawkowanie – Xylocaine 2% 20 mg/ml

Przedawkowanie chlorowodorku lidokainy (Xylocaine 2%, 20 mg/ml) może prowadzić do poważnych zaburzeń neurotoksycznych i kardiotoksycznych. Objawy neurotoksyczności rozwijają się sekwencyjnie, począwszy od drętwienia okolicy okołoustnej i języka, zawrotów głowy, szumów usznych, przez zaburzenia artykulacji i skurcze mięśni, aż do uogólnionych drgawek grand mal, utraty przytomności, hipoksji i zatrzymania oddechu. Czas pojawienia się objawów zależy od drogi podania: donaczyniowo – w ciągu kilku sekund do kilku minut, klasyczne przedawkowanie – 15-60 minut. Kardiotoksyczność objawia się znacznym obniżeniem ciśnienia tętniczego, bradykardią, blokiem przedsionkowo-komorowym, częstoskurczem komorowym, migotaniem przedsionków oraz zatrzymaniem czynności serca, szczególnie przy bardzo wysokim stężeniu lidokainy w osoczu.
amidowe leki znieczulające, barbiturany, benzodiazepiny, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek lidokainy, częstoskurcz komorowy, defibrylacja elektryczna, diazepam, drgawki grand mal, drgawki uogólnione, efedryna, hipoksja, hipotensja, intubacja dotchawicza, kardiotoksyczność, kwasica, migotanie przedsionków, neurotoksyczność lidokainy, objawy toksyczne, ośrodkowy układ nerwowy, podanie donaczyniowe, przedawkowanie substancji czynnej, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, stężenie lidokainy w osoczu, sukcynylocholina, tiopental, układ krążenia, Xylocaine, zatrzymanie czynności serca, zatrzymanie oddechu, zwiotczenie mięśni
Leksykon leków
Interakcje leku – Lidocaine Accord 20 mg/ml

Lidokaina chlorowodorek (Lidocaine Accord 10 mg/ml i 20 mg/ml) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo terapii, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek. Inhibitory metabolizmu wątrobowego, takie jak cymetydyna, mogą podnosić stężenie lidokainy w osoczu do poziomów toksycznych, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu innych leków miejscowo znieczulających oraz leków przeciwarytmicznych klasy IB, ze względu na ryzyko kumulacji działań toksycznych, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, w tym EKG.
amiodaron, beta-bloker, biodostępność lidokainy, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, cymetydyna, depresja oddechowa, działanie niepożądane, elektrokardiografia, inhibitor metabolizmu lidokainy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy IB, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lidokaina chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, naczynie krwionośne, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, przewodnictwo mięśnia sercowego, schemat wielolekowy, stężenie lidokainy w osoczu, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Interakcje leku – EMLA 25 mg/g + 25 mg/g

Krem EMLA zawiera lidokainę i prylokainę w dawce 25 mg/g każdej substancji i może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki. Szczególne ryzyko dotyczy methemoglobinemii indukowanej prylokainą, nasilanej przez sulfonamidy, nitrofurantoinę, fenytoinę i fenobarbital. Dodatkowo, stosowanie dużych dawek EMLA z innymi miejscowymi anestetykami lub lekami strukturalnie spokrewnionymi może prowadzić do sumowania toksyczności, zwiększając ryzyko objawów ogólnoustrojowych, takich jak drgawki czy zaburzenia sercowo-naczyniowe. Zaleca się ostrożność także przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaron), ze względu na potencjalne nasilenie działania kardiodepresyjnego.
amiodaron, anestetyk miejscowy, biodostępność, bradykardia, cymetydyna, czas półtrwania, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie kardiodepresyjne, EMLA, fenobarbital, fenytoina, hipoksja tkankowa, hipotensja, klirens lidokainy, lek beta-adrenolityczny, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina i prylokaina, methemoglobina, methemoglobinemia, nitrofurantoina, prylokaina, sinica, stężenie lidokainy w osoczu, sulfonamid, toksyczność ogólnoustrojowa, zaburzenie przewodnictwa sercowego, zaburzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidbree 42 mg/ml

Lidbree to sterylny żel domaciczny zawierający lidokainę w stężeniu 42 mg/ml, wykazujący szybkie wchłanianie z miejsca aplikacji, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) lidokainy w osoczu wynosi średnio 351 ng/ml (zakres 65-725 ng/ml), osiągane w czasie 30-180 minut (średnio 68 minut). Obserwowane stężenia są znacznie niższe niż progi toksyczności OUN (5000-10000 ng/ml), co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa po pojedynczym podaniu domacicznym. Lidokaina ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP3A4, z powstaniem aktywnego metabolitu MEGX, który jest dalej metabolizowany przez CYP2A6, a metabolity są wydalane przez nerki. Eliminacja lidokainy z osocza po podaniu domacicznym jest szybka, z redukcją stężenia do 30-50% wartości maksymalnych w ciągu 3 godzin u większości pacjentek.
biotransformacja, czas tmax, eliminacja z osocza, izoenzym CYP 1A2, izoenzym CYP 3A4, izoenzym CYP2A6, izoenzymy cytochromu P450, klirens ogólnoustrojowy, lidokaina, metabolity lidokainy, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie pojedynczej dawki, podanie zewnątrzoponowe, stężenie Cmax, stężenie lidokainy w osoczu, toksyczność OUN, wchłanianie lidokainy, wchłanianie ogólnoustrojowe, wkładka wewnątrzmaciczna, żel domaciczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Lignox Spray 100 mg/g

Lignox Spray zawiera lidokainę w stężeniu 100 mg/g i może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z innymi miejscowymi środkami znieczulającymi i lekami antyarytmicznymi będącymi strukturalnymi analogami lidokainy (np. meksyletyna, tokainid), gdzie dochodzi do sumowania działań toksycznych, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, jednoczesne stosowanie z amiodaronem może nasilać kardiotoksyczność, a trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inhibitory MAO mogą podnosić stężenie lidokainy w osoczu, co wymaga monitorowania pacjenta. Leki zmniejszające klirens lidokainy, takie jak cymetydyna i beta-blokery, mogą prowadzić do wzrostu stężenia lidokainy, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, choć krótkotrwałe użycie Lignox Spray w zalecanych dawkach prawdopodobnie nie niesie istotnego ryzyka klinicznego.
absorpcja ogólnoustrojowa, amiodaron, amitryptylina, beta-bloker, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, etanol, glikol propylenowy, imipramina, inhibitor MAO, kardiotoksyczność, klirens lidokainy, lek antyarytmiczny, lek przeciwarytmiczny, lidokaina, meksyletyna, moklobemid, rokuronium, selegilina, środek miejscowo znieczulający, środek zwiotczający mięśnie, stężenie lidokainy w osoczu, tokainid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wekuronium, zwiotczenie mięśni
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax Medica Spray (20 mg + 5 mg)/10 ml

Gardimax Medica Spray zawiera dwie substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: diglukonian chlorheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy. Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie, przenikając do wszystkich tkanek, w tym OUN i krwi płodu, z objętością dystrybucji wynoszącą 1,7 l/kg (u pacjentów z niewydolnością serca około 1 l/kg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 33-66%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>90%) przez enzymy mikrosomalne, a okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Eliminacja odbywa się przez nerki (10% w postaci niezmienionej) i drogi żółciowe (7%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy i kumulacji jej metabolitów.
absorpcja chlorheksydyny, błona śluzowa, chlorheksydyna, chlorowodorek lidokainy, diglukonian chlorheksydyny, dystrybucja lidokainy, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja lidokainy, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka chlorheksydyny, farmakokinetyka lidokainy, marskość wątroby, metabolit lidokainy, metabolizm chlorheksydyny, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie lidokainy w osoczu, wątrobowy przepływ krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Nanolipo 40 mg/g

Produkt leczniczy Nanolipo zawierający lidokainę w stężeniu 40 mg/g wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów stosujących leki przeciwarytmiczne klasy I i III (np. tokainid, meksyletyna, amiodaron), ze względu na synergistyczne działanie blokujące kanały jonowe, co zwiększa ryzyko zaburzeń przewodnictwa i toksyczności sercowej. Leki hamujące metabolizm wątrobowy lidokainy, takie jak cymetydyna, erytromycyna czy flukonazol, oraz beta-adrenolityki (np. propranolol, metoprolol) mogą podnosić stężenia lidokainy w osoczu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy długotrwałym i dużym dawkowaniu. Dodatkowo, stosowanie innych miejscowo znieczulających (bupiwakaina, prokaina, benzokaina) może prowadzić do kumulacji toksyczności układowej. W populacji pediatrycznej brak dedykowanych badań, jednak ze względu na różnice metaboliczne i wrażliwość, konieczne jest ostrożne dostosowanie dawek.
amiodaron, antagonista receptora H2, benzokaina, beta-adrenolityk, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia, bupiwakaina, cymetydyna, CYP1A2, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt sedatywny, enzym metabolizujący, erytromycyna, fenytoina, flukonazol, indukcja enzymu wątrobowego, interakcja farmakologiczna, izoenzym CYP450, kanał jonowy, kanał sodowy, karbamazepina, klirens lidokainy, lek antyarytmiczny, lek miorelaksacyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, meksyletyna, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, metoprolol, naczynie krwionośne, ośrodkowy układ nerwowy, prokaina, propranolol, przepływ wątrobowy, środek znieczulający, stężenie lidokainy w osoczu, sukcynylocholina, tokainid, toksyczność sercowa, toksyczność układowa, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Przedawkowanie – Versatis 700 mg

Przedawkowanie plastra Versatis, zawierającego 700 mg lidokainy (5% w/w) na plaster o wymiarach 10 cm x 14 cm, jest rzadkie przy prawidłowym stosowaniu, jednak może wystąpić w przypadku aplikacji zbyt wielu plastrów, stosowania ich przez nadmiernie długi czas lub aplikacji na uszkodzoną skórę. Takie sytuacje prowadzą do podwyższenia stężenia lidokainy w osoczu, co skutkuje toksycznością ogólnoustrojową. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia OUN (zawroty głowy, senność, drgawki), reakcje ze strony układu autonomicznego (mydriaza), oraz układu sercowo-naczyniowego (bradykardia <60/min, arytmie, wstrząs z hipotensją i tachykardią). Występują również objawy ze strony układu pokarmowego, takie jak wymioty.
arytmia, atropina, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, ciężka bradykardia, dostęp dożylny, drgawki, działanie addytywne, działanie kardiodepresyjne, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie synergistyczne, erytromycyna, flukonazol, hipoperfuzja tkanek, hipotensja, inhibitor CYP3A4, kardiomiocyt, ketokonazol, klarytromycyna, lek antyarytmiczny, lek miejscowo znieczulający, makrolid, mydriaza, napad drgawkowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność krążenia, płynoterapia, pochodna imidazolu, rozszerzenie źrenic, saturacja, stężenie lidokainy w osoczu, tachykardia, toksyczność ogólnoustrojowa, układ autonomiczny, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, wazopresor, wstrząs, zaburzenie równowagi, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Inovox Express smak miętowy zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny w dawce 2 mg na pastylkę, amylometakrezol oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, które mogą wchodzić w interakcje farmakologiczne z innymi lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje lidokainy z beta-adrenolitykami, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (m.in. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 (np. fluwoksamina) i CYP3A4 (np. erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy w wątrobie, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka działań toksycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie innych środków antyseptycznych z Inovox Express jest niewskazane ze względu na możliwość działania przeciwstawnego lub dezaktywacji substancji czynnych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amidowy środek miejscowo znieczulający, amylometakrezol, beta-bloker, biodostępność lidokainy, cymetydyna, działanie przeciwstawne, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, meksyletyna, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepuszczalność błon śluzowych, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml

Lidocaini hydrochloridum Noridem wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od rodzaju zabiegu, wieku i stanu pacjenta. Maksymalne dawki lidokainy chlorowodorku jednowodnego wynoszą 4,5 mg/kg (do 300 mg) bez wazokonstryktora oraz 7 mg/kg (do 500 mg) z epinefryną (stężenie 1:100 000 do 1:200 000). Stężenia stosowane w znieczuleniu miejscowym i regionalnym wahają się od 0,5% do 5%, a objętości od 5 do 500 ml w zależności od techniki (np. blokady nerwów, zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe). U dzieci dawki są niższe: do 5 mg/kg bez wazokonstryktora i do 7 mg/kg z epinefryną, z zaleceniem stosowania niższych stężeń (0,5% lub 1%). U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek, wątroby, serca lub w ciąży konieczne jest zmniejszenie dawki ze względu na zmieniony metabolizm i klirens leku. Bolus dożylny wynosi zwykle 1–1,5 mg/kg (50–100 mg), podawany tempem 25–50 mg/min, z możliwością powtórzenia do maksymalnie 200–300 mg na godzinę. Wlew podtrzymujący stosuje się w dawce 20–50 μg/kg/min (1–4 mg/min), utrzymując stężenie lidokainy w osoczu na poziomie 1,5–5 μg/ml.
blokada Biera, bolus dożylny, częstoskurcz komorowy, dożylne znieczulenie regionalne, działanie toksyczne, epinefryna, klirens lidokainy, leczenie przeciwarytmiczne, lek wazokonstrykcyjny, lidokaina chlorowodorek jednowodny, metabolizm wątrobowy, migotanie komór, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, rzut serca, stężenie lidokainy w osoczu, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie białka, wlew ciągły, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wstrzyknięcie śródskórne, znieczulenie miejscowe i regionalne, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe