Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Dezaftan med, zawierający 1,5 mg cetylopirydyniowego chlorku, 1,0 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego i 17,42 mg cynku glukonianu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi dla każdej z substancji czynnych. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji poszczególnych składników preparatu.¹

Wchłanianie

Lidokaina po podaniu miejscowym wchłania się do krążenia ogólnego, przy czym proces ten przebiega najszybciej z powierzchni błon śluzowych. Po podaniu doustnym lidokaina wchłania się z przewodu pokarmowego w ograniczonym stopniu (30-40%) i podlega natychmiastowej hydrolizie.²

Cynk jest wchłaniany głównie w jelicie cienkim, a biodostępność wynosi 20-40% podanej dawki.³

Chlorek cetylopirydyniowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w przewodzie pokarmowym. Należy jednak zaznaczyć, że związek ten słabo wchłania się przez skórę i nie przenika przez warstwę rogową naskórka (stratum corneum).⁴

Dystrybucja

Lidokaina po wchłonięciu do krążenia systemowego ulega szerokiej dystrybucji we wszystkich tkankach organizmu, niezależnie od drogi podania. Substancja ta przenika do ośrodkowego układu nerwowego oraz do krwi płodu. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w zakresie 33-66%. Charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 1,5-2,0 godziny. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,7 l/kg masy ciała, natomiast u pacjentów z niewydolnością serca wartość ta ulega redukcji do około 1 l/kg.⁵

Cynk po dostaniu się do światła jelita wiąże się ze specyficznym białkiem wiążącym cynk, co umożliwia jego wchłonięcie przez enterocyty. Następnie jest transportowany do surowicy krwi, gdzie wiąże się głównie z albuminami.⁶

Chlorek cetylopirydyniowy po wchłonięciu przenika głównie do wątroby, płuc i nerek.⁷

Metabolizm

Lidokaina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu – ponad 90% substancji jest przekształcane przez enzymy mikrosomalne wątroby. W wyniku tego procesu powstają częściowo aktywne metabolity.⁸

Cynk w wątrobie może zostać związany przez specyficzne białko – metalotioneinę. Fizjologiczne stężenie cynku w surowicy krwi mieści się w przedziale od 12,2 do 21,4 μmol/l.⁹

Eliminacja

Lidokaina jest wydalana z organizmu głównie w postaci metabolitów, z czego jedynie 10% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem oraz 7% z żółcią. Istotne jest, że zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę, marskość oraz inne choroby wątroby mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Również zaburzenia funkcji nerek mogą powodować kumulowanie się metabolitów lidokainy w organizmie.¹⁰

Cynk jest eliminowany z organizmu głównie (w 90%) przez przewód pokarmowy. Wydalanie odbywa się do światła jelita wraz z sokiem trzustkowym oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Ilość cynku wydalanego z moczem jest niewielka i nie przekracza 0,5 mg/dobę, co stanowi około 10% całkowitej eliminacji. Nieznaczna ilość cynku, wynosząca około 0,5 mg/dobę, jest również wydalana z potem.¹¹

Chlorek cetylopirydyniowy jest wydalany z organizmu głównie z moczem.¹²