fosforan sytagliptyny
Fosforan sytagliptyny to substancja czynna z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Związek ten hamuje enzym DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia inkretyn (GLP-1 i GIP), hormonów jelitowych stymulujących wydzielanie insuliny w odpowiedzi na posiłek.
Mechanizm działania fosforanu sytagliptyny polega na spowolnieniu degradacji inkretyn, co skutkuje przedłużeniem ich działania biologicznego. Efektem jest zwiększone, zależne od glukozy wydzielanie insuliny oraz zmniejszone wydzielanie glukagonu, co prowadzi do obniżenia stężenia glukozy we krwi. Lek wykazuje działanie glukozo-zależne, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii.
W praktyce klinicznej fosforan sytagliptyny jest stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika czy insulina. Charakteryzuje się dobrą tolerancją, nie powoduje przyrostu masy ciała i wykazuje neutralny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Badanie biorównoważności wykazało, że produkt zawierający sytagliptynę/metforminę jest farmakokinetycznie równoważny z podawaniem oddzielnych tabletek fosforanu sytagliptyny i chlorowodorku metforminy. Sytagliptyna po podaniu doustnym 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z AUC 8,52 µM•h i Cmax 950 nM, a jej biodostępność wynosi około 87%. Posiłki bogate w tłuszcze nie wpływają na farmakokinetykę sytagliptyny. Lek jest głównie wydalany z moczem (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji izoenzymów CYP. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek AUC sytagliptyny wzrasta do 4-krotnie w ciężkich przypadkach, co wymaga uwagi klinicznej, natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nie jest konieczne dostosowanie dawki. Wątroba w stopniu łagodnym do umiarkowanego nie wymaga korekty dawkowania, a wiek, płeć, rasa i BMI nie wpływają istotnie na farmakokinetykę.
AUC, biodostępność, BMI, chlorowodorek metforminy, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, DPP-4, fosforan sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Polpharma 25 mg
Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, planującymi ciążę, będącymi w ciąży lub karmiącymi piersią, należy szczegółowo omówić stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin Polpharma) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w ciąży. Podobnie, brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego u ludzi, choć badania na zwierzętach sugerują możliwość takiego zjawiska, co również wyklucza stosowanie leku podczas karmienia piersią. W kontekście płodności, badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest danych u ludzi, co wymaga ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka.