Diphereline SR
Diphereline SR (tryptorelina) to długodziałający analog gonadoliberyny (GnRH), stosowany w terapii hormonozależnych schorzeń. Preparat występuje w postaci mikrosfer do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 3,75 mg, 11,25 mg oraz 22,5 mg.
Mechanizm działania tryptoreliny polega na początkowej stymulacji, a następnie hamowaniu wydzielania gonadotropin przysadkowych (FSH i LH), co prowadzi do obniżenia stężenia testosteronu u mężczyzn i estradiolu u kobiet do poziomu kastracyjnego. Diphereline SR znajduje zastosowanie w leczeniu raka gruczołu krokowego, endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego dojrzewania płciowego oraz jako element protokołów kontrolowanej hiperstymulacji jajników w technikach wspomaganego rozrodu.
Preparat podaje się domięśniowo lub podskórnie w odstępach 28 dni (3,75 mg), 84 dni (11,25 mg) lub 168 dni (22,5 mg). Do najczęstszych działań niepożądanych należą: uderzenia gorąca, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji oraz reakcje w miejscu podania. Podczas rozpoczynania terapii może wystąpić przejściowe nasilenie objawów (zjawisko „flare-up”), co należy uwzględnić szczególnie u pacjentów z zaawansowanym rakiem prostaty.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diphereline SR 22,5 mg 22,5 mg
Produkt leczniczy Diphereline SR 22,5 mg, zawierający 22,5 mg tryptoreliny (w postaci tryptoreliny embonianu), jest wskazany wyłącznie dla dorosłych mężczyzn oraz dzieci i nie powinien być stosowany u kobiet, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży poprzez odpowiednie badania diagnostyczne, a w trakcie leczenia należy stosować skuteczną niehormonalną antykoncepcję aż do przywrócenia regularnych cykli miesiączkowych. Lek jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na ryzyko poronienia i nieprawidłowości rozwojowych płodu, a także u kobiet karmiących piersią z powodu braku danych o przenikaniu tryptoreliny do mleka i potencjalnego ryzyka dla dziecka.
agonista GnRH, badanie przedkliniczne, ciąża, Diphereline SR, działanie niepożądane, funkcja reprodukcyjna, laktacja, niehormonalna metoda antykoncepcji, nieprawidłowość rozwojowa płodu, płodność, poronienie, przenikanie leku do mleka, regularny cykl miesiączkowy, test ciążowy, tryptorelina embonian, układ rozrodczy, wiek reprodukcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphereline SR 22,5 mg 22,5 mg
Diphereline SR 22,5 mg zawiera 22,5 mg tryptoreliny w formie proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jej farmakokinetykę. Po domięśniowym podaniu u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 40,0 ng/ml (zakres 22,2-76,8 ng/ml) i osiągane jest w czasie tmax około 3 godzin (2-12 h). U dzieci z przedwczesnym dojrzewaniem płciowym tmax jest nieco dłuższy (4 godziny, zakres 2-8 h), a Cmax podobne (39,9 ng/ml, zakres 19,1-107,0 ng/ml). Tryptorelina nie kumuluje się w organizmie nawet przy długotrwałym stosowaniu do 12 miesięcy. Po dożylnym podaniu u zdrowych mężczyzn tryptorelina wykazuje trójfazowy model eliminacji z okresami półtrwania około 6 minut, 45 minut i 3 godzin, objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów, a całkowity klirens 212 ml/min. Nie obserwuje się istotnego wiązania z białkami osocza ani obecności metabolitów w osoczu, co wskazuje na ograniczony metabolizm i niskie ryzyko interakcji lekowych.
badanie biorównoważności, białka osocza, Cmax, Diphereline SR, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, FSH, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, LH, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przedłużone uwalnianie, przedwczesne dojrzewanie płciowe, rak gruczołu krokowego, stężenie testosteronu, tryptorelina - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Diphereline SR 22,5 mg 22,5 mg
Produkt leczniczy Diphereline SR 22,5 mg zawierający 22,5 mg tryptoreliny embonianu nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, charakterystyka leku wskazuje na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność oraz zaburzenia widzenia, które mogą istotnie upośledzać koordynację ruchową, czujność oraz percepcję przestrzenną. Objawy te mogą wynikać zarówno z farmakoterapii, jak i z przebiegu choroby podstawowej, co wymaga od lekarza indywidualnej oceny ryzyka u każdego pacjenta, uwzględniającej nasilenie objawów, tolerancję leku, współistniejące schorzenia oraz stosowane leki współistniejące.
charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, czujność, Diphereline SR, działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, mikrozaśnięcie, modyfikacja dawki, nasilenie objawów, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja przestrzenna, reakcja na lek, senność, terapia produktem, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diphereline SR 11,25 mg 11,25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne tryptoreliny, substancji czynnej leku Diphereline SR 11,25 mg, nie wykazały specyficznych właściwości toksycznych poza efektami wynikającymi z farmakologicznego działania agonisty GnRH na układ wydzielania wewnętrznego. Preparat charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem, z całkowitą resorpcją w organizmie w ciągu 120 dni, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia przez 3 miesiące po jednokrotnym podaniu. Badania genotoksyczności, przeprowadzone zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały mutagennego potencjału tryptoreliny, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania.
agonista GnRH, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, Diphereline SR, działanie onkogenne, genotoksyczność, guz przysadki, mechanizm działania leku, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, przedłużone uwalnianie, tryptorelina, układ endokrynny, układ wydzielania wewnętrznego, wpływ farmakologiczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diphereline SR 3,75 3,75 mg
Tryprotelina, jako analog hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH), jest przeciwwskazana u kobiet ciężarnych oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko poronienia, nieprawidłowości rozwojowych płodu oraz przenikanie leku do mleka matki. Przed rozpoczęciem terapii Diphereline SR 3,75 u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykonanie testu ciążowego w celu wykluczenia ciąży. W trakcie leczenia pacjentki powinny stosować niehormonalne metody antykoncepcji do czasu powrotu miesiączek, które stanowią wskaźnik przywrócenia funkcji rozrodczych. Lekarz ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjentkę o przeciwwskazaniach, konieczności antykoncepcji oraz potencjalnym ryzyku teoretycznym związanym z ekspozycją płodu na tryprotelinę.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diphereline SR 3,75 3,75 mg
Diphereline SR 3,75 zawiera 3,75 mg tryptoreliny, syntetycznego analogu GnRH o silnym działaniu agonistycznym i zwiększonej odporności na rozkład enzymatyczny. Mechanizm działania tryptoreliny opiera się na dwufazowym efekcie: początkowym pobudzeniu (około 1 tydzień), a następnie długotrwałym hamowaniu wydzielania gonadotropin przez przysadkę, co skutkuje zahamowaniem funkcji gonad. Dodatkowo tryptorelina zmniejsza wrażliwość obwodowych receptorów GnRH, co potęguje efekt terapeutyczny. W badaniu III fazy na 970 pacjentach z miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty (T2c-T4) wykazano, że długotrwała deprywacja androgenów (3 lata) w połączeniu z radioterapią istotnie zmniejsza całkowitą śmiertelność (15,2% vs 19,0%, RR=1,42, p=0,0082) oraz śmiertelność związaną z rakiem prostaty (3,2% vs 4,78%, RR=1,71, p=0,002) w porównaniu do krótkotrwałej terapii (6 miesięcy). W podgrupie leczonej tryptoreliną obserwowano podobny trend korzystny, choć bez pełnej istotności statystycznej (RR=1,28, p=0,08).
analog gonadoliberyny, analogi GnRH, badanie in vitro, badanie in vivo, dekapeptyd, Diphereline SR, gonadoliberyna, gonadotropiny, gonady, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, neuropeptyd, octan abirateronu, octan tryptoreliny, przedział ufności, przysadka mózgowa, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, receptory GnRH, ryzyko względne, śmiertelność całkowita, tryptorelina - Leksykon leków
Przedawkowanie – Diphereline SR 11,25 mg 11,25 mg
Przedawkowanie Diphereline SR 11,25 mg, zawierającego 11,25 mg tryptoreliny w postaci tryptoreliny pamoinianu, stanowi potencjalne zagrożenie dla pacjenta. Produkt jest dostępny jako proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu, podawanej domięśniowo lub podskórnie. W przypadku przedawkowania nie istnieją szczegółowe dane dotyczące objawów klinicznych ani ich nasilenia, co ogranicza możliwość precyzyjnego określenia symptomatologii w zależności od dawki. Charakterystyka Produktu Leczniczego zaleca wyłącznie leczenie objawowe, bez stosowania specyficznych antagonistów tryptoreliny.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Diphereline SR 11,25 mg 11,25 mg
Diphereline SR 11,25 mg, zawierający tryptorelinę w postaci tryptoreliny pamoinianu, jest lekiem o przedłużonym uwalnianiu stosowanym w formie zawiesiny do wstrzykiwań domięśniowych lub podskórnych. Głównym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną (GnRH i jego analogi) lub na substancje pomocnicze zawarte w preparacie, co może prowadzić do reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie leku u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności, poronienia oraz przenikania substancji do mleka matki. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę, a w trakcie leczenia zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji niehormonalnej.
analog GnRH, antykoncepcja niehormonalna, Diphereline SR, działanie teratogenne, GnRH, gonadoliberyna, hormon podwzgórzowy, nadwrażliwość na substancję czynną, poronienie, przedłużone uwalnianie, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, tryptorelina, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon substancji czynnych
Tryptorelina – Przedawkowanie
Tryptorelina, będąca analogiem gonadoliberyny (GnRH), stosowana jest w różnych postaciach farmaceutycznych, m.in. jako Decapeptyl 0,1 mg (roztwór do wstrzykiwań) oraz preparaty o przedłużonym uwalnianiu, takie jak Decapeptyl Depot 3,75 mg czy Diphereline SR 22,5 mg. Przedawkowanie tryptoreliny wymaga uwzględnienia formy leku, drogi podania oraz farmakodynamiki. W przypadku Decapeptyl 0,1 mg przedawkowanie może skutkować przedłużeniem działania substancji czynnej, co wymaga czasowego przerwania terapii. Dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu dane kliniczne dotyczące przedawkowania są ograniczone, jednak ryzyko przypadkowego przedawkowania jest minimalne ze względu na specyfikę postaci i opakowania. Dotychczas nie zgłaszano specyficznych działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem u ludzi, a badania na zwierzętach nie wykazały efektów innych niż zamierzony wpływ na układ rozrodczy i poziom hormonów płciowych.
analog gonadoliberyny, Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Diphereline, Diphereline SR, działanie niepożądane, embonian tryptoreliny, farmakodynamika, hormon płciowy, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, octan tryptoreliny, oś podwzgórze-przysadka-gonady, postać farmaceutyczna, przedawkowanie tryptoreliny, przedłużone uwalnianie, roztwór do wstrzykiwań, substancja aktywna, terapia produktem, tryptorelina, układ rozrodczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diphereline SR 3,75 3,75 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne tryptoreliny obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, a także potencjału teratogennego, mutagennego i onkogennego. W badaniach toksyczności ostrej na szczurach i myszach stwierdzono znaczne różnice w wartościach LD50 w zależności od drogi podania: dootrzewnowo LD50 wynosiła około 100 mg/kg u szczurów i 160-200 mg/kg u myszy, natomiast podskórnie, co jest typową drogą kliniczną, LD50 była niemierzalna nawet przy dawkach 150 000-krotnie (szczury) i 250 000-krotnie (myszy) wyższych od dawki terapeutycznej. Badania przewlekłe nie wykazały istotnych zmian narządowych poza przewidywanym wpływem na układ rozrodczy, zgodnym z mechanizmem działania agonisty GnRH. Ponadto, tryptorelina nie wykazywała działania teratogennego ani mutagennego w badaniach in vitro i in vivo.
agonista GnRH, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, Diphereline SR, działanie onkogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, łagodny guz przysadki, mutacja genetyczna, oś podwzgórze-przysadka-gonady, podanie dootrzewnowe, podanie podskórne, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, przedwczesna śmierć, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tryptorelina, układ rozrodczy, wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphereline SR 11,25 mg 11,25 mg
Preparat Diphereline SR 11,25 mg, zawierający 11,25 mg tryptoreliny w postaci pamoinianu, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą przedłużone uwalnianie substancji czynnej po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Po podaniu domięśniowym u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego obserwuje się dwufazowy profil stężenia tryptoreliny w osoczu: maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu 3 godzin, następnie następuje szybki spadek stężenia trwający około miesiąca, po czym poziom stabilizuje się na stałym, terapeutycznym poziomie do około 90 dnia. Podanie podskórne wykazuje bardzo podobne parametry farmakokinetyczne, z medianą Tmax wynoszącą 2,0-4,5 godziny oraz całkowitym czasem uwalniania substancji czynnej około 91 dni. Minimalne stężenia tryptoreliny po 3 miesiącach wynoszą odpowiednio 0,032-0,063 ng/ml (domięśniowo) oraz 0,062 ng/ml (podskórnie), co potwierdza porównywalność obu dróg podania.
czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, Diphereline SR, efekt farmakodynamiczny, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie podskórne, podanie preparatu, poziom terapeutyczny, profil farmakokinetyczny, rak gruczołu krokowego, stężenie leku, stężenie maksymalne, tryptorelina, uwalnianie substancji czynnej, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Diphereline SR 22,5 mg 22,5 mg
Lek Diphereline SR 22,5 mg zawiera tryptorelinę w postaci embonianu i jest dostępny jako proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Po rekonstytucji w 2 ml rozpuszczalnika, każdy ml zawiesiny zawiera 11,25 mg tryptoreliny. Przed zastosowaniem leku konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na GnRH, jej analogi lub składniki pomocnicze. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża oraz okres karmienia piersią, ze względu na ryzyko poważnych konsekwencji zdrowotnych dla matki i dziecka. U kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem terapii oraz zapewnić skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.
analog GnRH, antykoncepcja, Diphereline SR, embonian tryptoreliny, hormon uwalniający gonadotropinę, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na składniki preparatu, proszek i rozpuszczalnik, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rekonstytucja, substancja czynna, substancja pomocnicza, tryptorelina, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Diphereline SR 3,75 3,75 mg
Produkt leczniczy Diphereline SR 3,75 zawiera tryptorelinę octan w dawce 3,75 mg i jest stosowany w terapii, jednak brak jest bezpośrednich badań oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Mimo to, lekarz powinien zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, senność oraz zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać sprawność psychomotoryczną pacjenta i zwiększać ryzyko wypadków. Wystąpienie tych objawów wymaga od pacjenta powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a lekarz ma obowiązek poinformować o tym pacjenta oraz udokumentować tę informację w historii choroby.