farmakokinetyka zolmitryptanu
Farmakokinetyka zolmitryptanu dotyczy procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku stosowanego w terapii migreny. Po podaniu doustnym zolmitryptan charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 2-4 godzin. Jego biodostępność wynosi około 40%, co wynika z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Zolmitryptan jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie powstaje jego aktywny metabolit N-demetylowy, posiadający 2-6 razy większą aktywność niż związek macierzysty. Za procesy metaboliczne odpowiada głównie izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Okres półtrwania zolmitryptanu wynosi około 2,5-3 godziny, a jego aktywnego metabolitu około 3 godzin.
Lek wiąże się z białkami osocza w około 25%, co zmniejsza ryzyko interakcji związanych z wypieraniem innych leków z połączeń białkowych. Zolmitryptan jest wydalany głównie z moczem (około 60% dawki) w postaci metabolitów, a jedynie 8% wydala się w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki jest eliminowana z kałem.
Warto zauważyć, że postać donosowa zolmitryptanu charakteryzuje się szybszym początkiem działania niż postać doustna, co wynika z bezpośredniego wchłaniania przez błonę śluzową nosa oraz ominięcia efektu pierwszego przejścia. Ta właściwość farmakokinetyczna ma istotne znaczenie kliniczne w szybkim przerywaniu napadów migreny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Zolmiles 2,5 mg
Przedawkowanie zolmitryptanu w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, takich jak Zolmiles, może prowadzić do uspokojenia, objawiającego się obniżoną aktywnością psychomotoryczną i sennością. Zaobserwowano to u zdrowych ochotników po jednorazowym podaniu dawki 50 mg, co znacznie przekracza standardowe dawki terapeutyczne 2,5 mg lub 5 mg. Ze względu na farmakokinetykę leku, okres półtrwania wynoszący 2,5–3 godziny determinuje konieczność obserwacji pacjenta przez co najmniej 15 godzin od momentu przyjęcia leku lub do ustąpienia objawów przedawkowania.
ciężkie zatrucie, dializa otrzewnowa, drożność dróg oddechowych, działanie niepożądane, farmakokinetyka zolmitryptanu, funkcje życiowe, hemodializa, leczenie nerkozastępcze, niewydolność oddechowa, oddział intensywnej terapii, odtrutka, okres półtrwania, powikłanie sercowo-naczyniowe, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, układ krążenia, uspokojenie, zolmitryptan