inhibitor izoenzymu CYP 1A2

Inhibitor izoenzymu CYP 1A2 to substancja, która hamuje aktywność izoenzymu cytochromu P450 1A2 – jednego z kluczowych enzymów uczestniczących w metabolizmie leków i ksenobiotyków w organizmie człowieka. CYP 1A2 stanowi około 13% wszystkich izoenzymów cytochromu P450 w wątrobie i jest odpowiedzialny za metabolizm wielu powszechnie stosowanych leków.

Do najważniejszych inhibitorów CYP 1A2 należą: fluorochinolony (w szczególności ciprofloksacyna), fluwoksamina, werapamil, amiodarون, propafenon oraz niektóre pochodne imidazolu. Również składniki zawarte w soku grejpfrutowym oraz dym tytoniowy mogą wpływać na aktywność tego izoenzymu.

Hamowanie aktywności CYP 1A2 może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych poprzez spowolnienie metabolizmu substancji będących substratami tego enzymu, takich jak: teofilina, klozapina, olanzapina, duloksetyna czy kofeina. W konsekwencji może dojść do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu, przedłużenia ich działania oraz potencjalnego nasilenia działań niepożądanych.

Znajomość inhibitorów CYP 1A2 ma kluczowe znaczenie przy planowaniu farmakoterapii, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie. Umożliwia to przewidywanie potencjalnych interakcji i dostosowanie dawkowania, co pozwala zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z zaburzonym metabolizmem leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Zolmiles 2,5 mg

Zolmitryptan wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wybranymi lekami, co wymaga dostosowania dawkowania i zachowania odpowiednich odstępów czasowych. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania zolmitryptanu z ergotaminą i jej pochodnymi ze względu na ryzyko skurczu naczyń wieńcowych; zaleca się co najmniej 24-godzinną przerwę po ergotaminie przed podaniem zolmitryptanu oraz 6-godzinną przerwę po zolmitryptanie przed ergotaminą. W przypadku inhibitorów MAO-A, takich jak moklobemid, obserwuje się wzrost AUC zolmitryptanu o 26% i trzykrotny wzrost AUC aktywnego metabolitu, co wymusza ograniczenie maksymalnej dawki zolmitryptanu do 5 mg/dobę oraz przeciwwskazanie do stosowania przy dawkach moklobemidu przekraczających 150 mg dwa razy na dobę. Cymetydyna, inhibitor CYP450, wydłuża okres półtrwania zolmitryptanu o 44% i zwiększa AUC o 48%, a także podwaja parametry farmakokinetyczne aktywnego metabolitu, co również wymaga ograniczenia dawki zolmitryptanu do 5 mg/dobę. Podobne zalecenia dotyczą stosowania inhibitorów CYP1A2, takich jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna).
agonista receptora 5HT1B/1D, aktywny metabolit, antybiotyk chinolonowy, cymetydyna, cyprofloksacyna, farmakokinetyka zolmitryptanu, fluoksetyna, fluwoksamina, inhibitor cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP 1A2, inhibitor MAO-A, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, moklobemid, pochodna ergotaminy, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz naczyń wieńcowych, SNRI, SSRI, zespół serotoninowy, zolmitryptan
Leksykon substancji czynnych
Zolmitryptan – Interakcje

Zolmitryptan, agonista receptorów 5HT1B/1D stosowany w leczeniu migreny, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wybranymi grupami leków. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z pochodnymi ergotaminy ze względu na ryzyko skurczu naczyń wieńcowych; zaleca się zachowanie odstępu 24 godzin po ergotaminie przed podaniem zolmitryptanu oraz 6 godzin po zolmitryptanie przed ergotaminą. Inhibitory MAO-A, takie jak moklobemid, zwiększają AUC zolmitryptanu o 26% i jego aktywnego metabolitu trzykrotnie, co wymaga ograniczenia maksymalnej dawki zolmitryptanu do 5 mg/dobę oraz przeciwwskazania przy dawkach moklobemidu >150 mg 2x/dobę. Cymetydyna wydłuża okres półtrwania zolmitryptanu o 44% i zwiększa AUC o 48%, a także podwaja parametry farmakokinetyczne metabolitu, co również wymaga redukcji dawki do 5 mg/dobę. Podobne zalecenia dotyczą inhibitorów CYP1A2, takich jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna). Inhibitory MAO-B (np. selegilina) nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych z zolmitryptanem.
agonista receptora 5HT1B/1D, antybiotyk chinolonowy, cymetydyna, cyprofloksacyna, działanie naczyniorozszerzające, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fluoksetyna, fluwoksamina, inhibitor cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP 1A2, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, interakcja z alkoholem, kofeina, MAO-A, metabolit, metoklopramid, migrena, moklobemid, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, pizotyfen, pochodna ergotaminy, propranolol, ryfampicyna, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz naczyń, skurcz naczyń wieńcowych, tryptan, wchłanianie leku, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zaburzenie stanu psychicznego, zaburzenie układu autonomicznego, zawrót głowy, zespół serotoninowy, zolmitryptan

inhibitor izoenzymu CYP 1A2

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Zolmiles 2,5 mg

Zolmitryptan – Interakcje