wchłanianie tiotepy

Tiotepa (N,N’,N”-trietylenotiofosforamid) to lek przeciwnowotworowy z grupy czynników alkilujących, stosowany w leczeniu różnych typów nowotworów, w tym chłoniaków, białaczek, raka jajnika i guzów mózgu. Mechanizm działania tiotepy polega na tworzeniu wiązań krzyżowych w DNA, co prowadzi do zahamowania replikacji DNA i śmierci komórki.

Wchłanianie tiotepy po podaniu dożylnym jest szybkie i całkowite. Lek charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego, co czyni go skutecznym w terapii nowotworów mózgu. Po podaniu miejscowym (np. dopęcherzowo w raku pęcherza moczowego) wchłanianie systemowe jest ograniczone, co zmniejsza ryzyko działań ogólnoustrojowych.

Tiotepa ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak TEPA (trietylenofosforamid). Zarówno tiotepa, jak i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania tiotepy wynosi około 1-2 godzin, podczas gdy metabolity mogą pozostawać w organizmie dłużej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Tiotepa, podawana dożylnie w dawkach 15 mg i 100 mg, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i znaczną objętością dystrybucji (40,8-75 L/m²), co wskazuje na szeroką dystrybucję w całkowitej wodzie ustrojowej. Lek wykazuje model dwukompartmentowy z szybkim fazą dystrybucji, a frakcja niezwiązana z białkami osocza wynosi 70-90%, z minimalnym wiązaniem z albuminami (10-30%). Stężenia tiotepy w ośrodkowym układzie nerwowym są porównywalne do stężeń w osoczu (stosunek AUC OUN/osocze 0,93). Tiotepa jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzymy CYP2B i CYP3A do aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w OUN i osoczu przewyższają stężenia substancji macierzystej. Całkowity klirens leku wynosi 11,4-23,2 L/h/m², a okres półtrwania 1,5-4,1 godziny. Wydalanie tiotepy i jej metabolitów z moczem jest szybkie, z całkowitym wydaleniem tiotepy po około 6 godzinach i TEPA po około 8 godzinach. Odzyskiwanie niezmienionej tiotepy i monochlorotepa w moczu wynosi 0,5%, natomiast TEPA i kompleksu tiotepa-kwas merkapturanowy 11%.
AUC, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, izoenzymy CYP, klirens leku, koncentrat do infuzji, koniugaty GSH, kwasowość przewodu pokarmowego, metabolizm wątrobowy, model dwukompartmentowy, monochlorotepa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, sprzęganie z glutationem, terapia wysokodawkowa, trietylenofosforamid, wchłanianie tiotepy, wiązanie z białkami osocza, woda ustrojowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, związek alkilujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 15 mg

Tiotepa, substancja czynna leku Thiotepa Fresenius Kabi, wykazuje farmakokinetykę zgodną z modelem dwukompartmentowym po dożylnym podaniu, z objętością dystrybucji w zakresie 40,8-75 L/m², co wskazuje na szeroką dystrybucję w całkowitej wodzie ustrojowej. Frakcja niezwiązana z białkami osocza wynosi 70-90%, a wiązanie z albuminami jest niskie (10-30%). Tiotepa przenika efektywnie do ośrodkowego układu nerwowego, z AUC w OUN stanowiącym 93% wartości AUC w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem cytochromu P450 (CYP2B, CYP3A), prowadząc do powstania aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w OUN i osoczu przewyższają stężenia tiotepy. Okres półtrwania tiotepy wynosi 1,5-4,1 godziny, a całkowity klirens plasuje się w zakresie 11,4-23,2 L/h/m².
aktywny metabolit, albumina, białka osocza, całkowity klirens, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, izoenzym CYP3A, klirens metaboliczny, kompleks tiotepa-kwas merkapturanowy, koncentrat do infuzji, koniugacja z glutationem, lipofilność, metabolizm tiotepy, metabolizm wątrobowy, monochlorotepa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, TEPA, tiotepa, trietylenofosforamid, wartość AUC, wchłanianie tiotepy, właściwość alkilująca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

wchłanianie tiotepy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 15 mg