monochlorotepa

Monochlorotepa jest cytostatykiem z grupy leków alkilujących, stosowanym w leczeniu nowotworów. Mechanizm działania polega na tworzeniu wiązań krzyżowych z DNA, co prowadzi do zaburzenia replikacji i ostatecznie do śmierci komórki nowotworowej. Ze względu na swoje właściwości alkilujące, lek wykazuje działanie w różnych fazach cyklu komórkowego.

W praktyce klinicznej monochlorotepa była stosowana w leczeniu niektórych typów białaczek, chłoniaków oraz guzów litych. Jednak obecnie została w dużej mierze zastąpiona przez nowsze, bardziej selektywne i mniej toksyczne leki przeciwnowotworowe. Toksyczność hematologiczna, objawiająca się mielosupresją, stanowi główne ograniczenie w stosowaniu tego leku.

Monochlorotepa, podobnie jak inne leki alkilujące, może wywoływać szereg działań niepożądanych, w tym nudności, wymioty, utratę włosów, zaburzenia płodności oraz zwiększone ryzyko rozwoju wtórnych nowotworów. Z tego powodu stosowanie leku wymaga ścisłego monitorowania parametrów morfologii krwi oraz funkcji wątroby i nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Tiotepa, podawana dożylnie w dawkach 15 mg i 100 mg, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i znaczną objętością dystrybucji (40,8-75 L/m²), co wskazuje na szeroką dystrybucję w całkowitej wodzie ustrojowej. Lek wykazuje model dwukompartmentowy z szybkim fazą dystrybucji, a frakcja niezwiązana z białkami osocza wynosi 70-90%, z minimalnym wiązaniem z albuminami (10-30%). Stężenia tiotepy w ośrodkowym układzie nerwowym są porównywalne do stężeń w osoczu (stosunek AUC OUN/osocze 0,93). Tiotepa jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzymy CYP2B i CYP3A do aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w OUN i osoczu przewyższają stężenia substancji macierzystej. Całkowity klirens leku wynosi 11,4-23,2 L/h/m², a okres półtrwania 1,5-4,1 godziny. Wydalanie tiotepy i jej metabolitów z moczem jest szybkie, z całkowitym wydaleniem tiotepy po około 6 godzinach i TEPA po około 8 godzinach. Odzyskiwanie niezmienionej tiotepy i monochlorotepa w moczu wynosi 0,5%, natomiast TEPA i kompleksu tiotepa-kwas merkapturanowy 11%.
AUC, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, izoenzymy CYP, klirens leku, koncentrat do infuzji, koniugaty GSH, kwasowość przewodu pokarmowego, metabolizm wątrobowy, model dwukompartmentowy, monochlorotepa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, sprzęganie z glutationem, terapia wysokodawkowa, trietylenofosforamid, wchłanianie tiotepy, wiązanie z białkami osocza, woda ustrojowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, związek alkilujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 15 mg

Tiotepa, substancja czynna leku Thiotepa Fresenius Kabi, wykazuje farmakokinetykę zgodną z modelem dwukompartmentowym po dożylnym podaniu, z objętością dystrybucji w zakresie 40,8-75 L/m², co wskazuje na szeroką dystrybucję w całkowitej wodzie ustrojowej. Frakcja niezwiązana z białkami osocza wynosi 70-90%, a wiązanie z albuminami jest niskie (10-30%). Tiotepa przenika efektywnie do ośrodkowego układu nerwowego, z AUC w OUN stanowiącym 93% wartości AUC w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem cytochromu P450 (CYP2B, CYP3A), prowadząc do powstania aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w OUN i osoczu przewyższają stężenia tiotepy. Okres półtrwania tiotepy wynosi 1,5-4,1 godziny, a całkowity klirens plasuje się w zakresie 11,4-23,2 L/h/m².
aktywny metabolit, albumina, białka osocza, całkowity klirens, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, izoenzym CYP3A, klirens metaboliczny, kompleks tiotepa-kwas merkapturanowy, koncentrat do infuzji, koniugacja z glutationem, lipofilność, metabolizm tiotepy, metabolizm wątrobowy, monochlorotepa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, TEPA, tiotepa, trietylenofosforamid, wartość AUC, wchłanianie tiotepy, właściwość alkilująca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Tiotepa – Właściwości farmakokinetyczne

Tiotepa, podawana wyłącznie dożylnie ze względu na niepewne i niespójne wchłanianie doustne, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i znaczną objętością dystrybucji (40,8-75 L/m²), co umożliwia efektywną penetrację do ośrodkowego układu nerwowego (stosunek AUC OUN/osocze 0,93). Wiązanie z białkami osocza jest niskie (frakcja wolna 70-90%), co sprzyja wysokiej biodostępności farmakologicznie aktywnej formy leku. Tiotepa podlega szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP2B i CYP3A, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w osoczu i OUN przewyższają stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania tiotepy wynosi 1,5-4,1 godziny, a całkowity klirens plasuje się w zakresie 11,4-23,2 L/h/m², co wskazuje na szybką eliminację leku z organizmu.
aktywny metabolit, biodostępność leku, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, farmakokinetyka, frakcja niezwiązana leku, izoenzymy CYP, klirens leku, klirens metaboliczny, kompleks tiotepa-kwas merkapturanowy, koncentrat do infuzji, koniugaty GSH, lipofilność, metabolity leku, metabolizm wątrobowy, model dwukompartmentowy, monochlorotepa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez błony komórkowe, przewód pokarmowy, substancja aktywna, TEPA, Thiotepa Fresenius Kabi, tiotepa, trietylenofosforamid, wchłanianie doustne, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, właściwości alkilujące, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby

monochlorotepa

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 15 mg

Tiotepa – Właściwości farmakokinetyczne