stereoizomeria
Stereoizomeria to zjawisko chemiczne, w którym związki o identycznym wzorze strukturalnym różnią się przestrzennym ułożeniem atomów lub grup atomów. W medycynie ma to kluczowe znaczenie, ponieważ stereoizomery tego samego leku mogą wykazywać drastycznie różne działanie biologiczne.
Wyróżnia się dwa główne typy stereoizomerii: enancjomerię (gdzie cząsteczki są swoimi odbiciami lustrzanymi) oraz diastereoizomerię (gdzie cząsteczki nie są swoimi odbiciami lustrzanymi). Enancjomery charakteryzują się identycznymi właściwościami fizykochemicznymi, ale mogą różnić się aktywnością biologiczną ze względu na chiralność receptorów w organizmie.
W praktyce klinicznej stereoizomeria ma ogromne znaczenie w farmakologii. Przykładem jest talidomid, którego jeden stereoizomer ma działanie przeciwwymiotne, a drugi – teratogenne. Dlatego w nowoczesnej farmacji często stosuje się enancjomerycznie czyste leki, aby zminimalizować działania niepożądane i zwiększyć skuteczność terapeutyczną.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zalecanym zakresie dawek, z biodostępnością doustną ≥90% niezależną od dawki oraz szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane w około 1 godzinę na czczo). Pokarm opóźnia wchłanianie (tmax do ~3,5 godz.) i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek wykazuje brak wiązania z białkami osocza, minimalny metabolizm (około 98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki), a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci poniżej 6 lat jest krótszy (3-4 godziny), a u starszych dzieci (≥7 lat) wynosi 4-6 godzin. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, a hemodializa 4-godzinna obniża stężenie leku o około 50%, wskazując na konieczność podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, ciąża i laktacja, dostosowanie dawki, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, formy racemiczne, grupa wiekowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stereoizomeria, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie pregabaliny w osoczu, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Pregabalina, zawarta w preparacie Egzysta, charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90% niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu około 1 godziny na czczo, a stan stacjonarny ustala się w ciągu 24-48 godzin. Spożycie pokarmu opóźnia czas do Cmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 L/kg. Metabolizm jest minimalny – 98% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania eliminacji około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która redukuje stężenie leku o około 50%.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność pregabaliny, ból przewlekły, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klirens kreatyniny, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, metabolit, metabolizm minimalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, padaczka, pregabalina, stereoizomeria, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności wątroby
