klirens sylodosyny
Klirens sylodosyny odnosi się do szybkości usuwania tego leku z organizmu, głównie przez nerki i w mniejszym stopniu przez wątrobę. Sylodosyna jest selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).
Wartość klirensu sylodosyny jest istotnym parametrem farmakokinetycznym, który wpływa na dawkowanie leku, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U osób z prawidłową funkcją nerek klirens sylodosyny wynosi około 28,8 l/h, natomiast u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek może być znacząco zmniejszony.
W praktyce klinicznej należy dostosować dawkę sylodosyny u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min. Standardowa dawka u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 8 mg raz dziennie, natomiast u osób z umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki do 4 mg dziennie. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Sylodosyna – Właściwości farmakokinetyczne
Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96,6%). Po podaniu doustnym dawki 8 mg raz na dobę, Cmax wynosi średnio 87±51 ng/ml, tmax około 2,5 godziny, a AUC 433±286 ng•h/ml. Lek osiąga stan równowagi dynamicznej po 3 dniach, natomiast jego główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – po 5 dniach, z ekspozycją w osoczu około trzykrotnie wyższą niż substancji macierzystej. Sylodosyna jest substratem P-glikoproteiny, a obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Metabolizm sylodosyny zachodzi głównie przez glukuronidację (UGT2B7), redukcję (dehydrogenazy alkoholowa i aldehydowa) oraz utlenianie (CYP3A4), a lek nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, izoenzym CYP3A4, klirens sylodosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sidarso 4 mg
Farmakokinetyka sylodosyny u dorosłych mężczyzn, zarówno z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH), jak i bez tego schorzenia, wykazuje liniowość w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę. Sylodosyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 32%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (96,6%) oraz objętością dystrybucji 0,81 l/kg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 8 mg wynosi średnio 87±51 ng/ml, osiągane jest po 2,5 godzinach (tmax), a pole pod krzywą (AUC) wynosi 433±286 ng·h/ml. Lek jest intensywnie metabolizowany głównie przez UGT2B7, dehydrogenazy alkoholową i aldehydową oraz CYP3A4, a głównym metabolitem jest aktywny glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) z dłuższym okresem półtrwania około 24 godzin i stężeniem w osoczu około trzykrotnie wyższym niż substancji macierzystej. Sylodosyna osiąga stan stacjonarny po 3 dniach, a jej glukuronid po 5 dniach terapii. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
aktywność biologiczna, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, dehydrogenaza aldehydowa, dostępność biologiczna, encefalopatia wątrobowa, glikoproteina p, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens sylodosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie izotopowe