N-tlenek ofloksacyny
N-tlenek ofloksacyny to metabolit ofloksacyny, należący do grupy fluorochinolonów – antybiotyków o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Powstaje w wyniku oksydacji grupy azotowej w pierścieniu piperazynowym cząsteczki ofloksacyny.
W organizmie ludzkim N-tlenek ofloksacyny tworzy się podczas metabolizmu wątrobowego ofloksacyny. Jest to jeden z głównych metabolitów tego antybiotyku, który również wykazuje właściwości przeciwbakteryjne, choć zazwyczaj o mniejszej aktywności niż związek macierzysty. Badania farmakokinetyczne wskazują, że N-tlenek ofloksacyny jest wydalany głównie przez nerki.
Znaczenie kliniczne N-tlenku ofloksacyny wiąże się z monitorowaniem metabolizmu ofloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, gdyż może dochodzić do jego kumulacji w organizmie. W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie stężenia tego metabolitu może być pomocne w badaniach toksykologicznych oraz w monitorowaniu terapii ofloksacyną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VisioFlox 3 mg/g
Farmakokinetyka ofloksacyny w maści do oczu VisioFlox 3 mg/g charakteryzuje się szybkim przenikaniem do przedniego odcinka oka oraz specyficzną dystrybucją w różnych strukturach gałki ocznej. Po jednorazowej aplikacji 1 cm maści (0,12 mg ofloksacyny) maksymalne stężenia osiągane są w spojówce (9,72 μg/g) i twardówce (1,61 μg/g) już po 5 minutach, natomiast w rogówce (4,87 μg/g) i cieczy wodnistej (0,69 μg/g) po około 1 godzinie. Wielokrotne podawanie umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń również w ciele szklistym, co jest istotne w leczeniu głębszych infekcji. Ofloksacyna wykazuje zdolność penetracji do mięśni ocznych, tęczówki oraz ciała rzęskowego, co potwierdza jej szerokie spektrum działania miejscowego w obrębie oka.
aktywność przeciwbakteryjna, ciało rzęskowe, ciało szkliste, ciecz wodnista, desmetylofloksacyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, gałka oczna, infekcja oka, infekcja rogówki, interakcja ogólnoustrojowa, komora przednia oka, maść do oczu VisioFlox, melanina, mięsień oczny, N-tlenek ofloksacyny, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkanek oka, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, tęczówka, tęczówka i ciało rzęskowe, twardówka, zapalenie błony naczyniowej - Leksykon substancji czynnych
Ofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne
Ofloksacyna, fluorochinolon o specyficznych właściwościach farmakokinetycznych, wykazuje wysoką skuteczność miejscową po podaniu do oka, gdzie stężenia w filmie łzowym po 4 godzinach wynoszą średnio 9,2 μg/g, co znacznie przekracza MIC90 (2 μg/ml) dla najczęstszych patogenów. Po miejscowym stosowaniu do oka, maksymalne stężenia w strukturach takich jak spojówka (9,72 μg/g), rogówka (4,87 μg/g) czy ciecz wodnista (0,69 μg/g) osiągane są w ciągu 5 minut do 1 godziny, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (około 1000-krotnie niższa niż po podaniu doustnym), co przekłada się na brak działań niepożądanych systemowych. Wielokrotne podawanie umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń także w ciele szklistym, co jest istotne w leczeniu głębokich infekcji oka.
aktywność przeciwbakteryjna, ciało rzęskowe, ciało szkliste, ciecz wodnista, desmetylofloksacyna, dystrybucja w tkankach oka, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, film łzowy, fluorochinolon, glukuronian, infekcja oczna, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, komora przednia oka, maść do oczu, melanina, MIC90, N-demetyloofloksacyna, N-tlenek ofloksacyny, objętość dystrybucji, ofloksacyna, okres półtrwania, rogówka, spojówka, stężenie terapeutyczne, tęczówka, twardówka, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji