wiązanie peryndoprylatu
Peryndoprylat jest aktywnym metabolitem peryndoprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz w prewencji incydentów sercowo-naczyniowych. Wiązanie peryndoprylatu z enzymem konwertującym angiotensynę charakteryzuje się wysokim powinowactwem i długim czasem trwania, co przekłada się na skuteczność kliniczną leku.
Mechanizm działania peryndoprylatu polega na blokowaniu enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II, silny wazokonstryktor i stymulator wydzielania aldosteronu. Hamowanie ACE prowadzi również do zmniejszenia degradacji bradykininy, co przyczynia się do rozszerzenia naczyń krwionośnych i korzystnych efektów metabolicznych.
Wiązanie peryndoprylatu z ACE zachodzi głównie w tkankach, szczególnie w śródbłonku naczyniowym, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny, utrzymujący się przez 24 godziny po podaniu peryndoprylu. Ta właściwość umożliwia dawkowanie raz na dobę, poprawiając compliance pacjentów i stabilną kontrolę ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Peryndopryl z argininą, substancja czynna leku Prestarium 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1 godzinie. Peryndopryl jest prolekiem, który ulega metabolizmowi do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, stanowiącego 27% stężenia w krwiobiegu, z Cmax osiąganym po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Biodostępność leku jest obniżona przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku rano na czczo. W farmakokinetyce obserwuje się liniową zależność między dawką a stężeniem w osoczu, co ułatwia dostosowanie terapii.
aktywny metabolit, biodostępność peryndoprylu, Cmax, dializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie we krwi, substancja czynna, wiązanie peryndoprylatu, właściwość farmakokinetyczna, zależność liniowa -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Perindopril/Amlodipine Krka wykazuje farmakokinetykę odpowiadającą właściwościom obu substancji czynnych. Peryndopril, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, a peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Biodostępność peryndoprylu jest istotnie obniżana przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki. Amlodypina charakteryzuje się dłuższym czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (6-12 godzin) i długim okresem półtrwania (35-50 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Jej biodostępność wynosi 64-80% i nie jest modyfikowana przez pokarm. Amlodypina wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (97,5%) i jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem głównie przez nerki.
biodostępność bezwzględna, klirens peryndoprylatu, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, powinowactwo do białek, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie peryndoprylatu, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca
