kwas dichlorooctowy

Kwas dichlorooctowy (DCA) to związek chemiczny o wzorze CHCl₂COOH, należący do grupy halogenowanych pochodnych kwasu octowego. W medycynie wzbudza zainteresowanie ze względu na potencjalne zastosowanie w terapii przeciwnowotworowej, ponieważ może wpływać na metabolizm komórek rakowych poprzez hamowanie enzymu dehydrogenazy pirogronianowej kinazy (PDK).

Mechanizm działania kwasu dichlorooctowego polega na promocji metabolizmu mitochondrialnego i indukcji apoptozy w komórkach nowotworowych. Badania wykazały, że DCA może zmieniać metabolizm glukozy w komórkach rakowych z glikolizy beztlenowej (efekt Warburga) na fosforylację oksydacyjną, co prowadzi do zwiększonej produkcji reaktywnych form tlenu i śmierci komórek nowotworowych.

Pomimo obiecujących wyników badań przedklinicznych, zastosowanie kwasu dichlorooctowego w praktyce klinicznej pozostaje ograniczone. Trwają badania kliniczne oceniające jego skuteczność w leczeniu różnych typów nowotworów, w tym glejaka, raka płuc i piersi. Należy jednak zachować ostrożność, gdyż DCA może wykazywać działania niepożądane, w tym neuropatię obwodową przy długotrwałym stosowaniu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penthrox 99,9 %

Metoksyfluran (Penthrox, 99,9%) to lotny eter o wysokiej lipofilności (współczynnik podziału tłuszcz/gaz = 825), co determinuje jego szybkie wchłanianie przez płuca i dystrybucję do tkanki tłuszczowej. Po inhalacji dawki 3 ml podawanej z przerwami w ciągu godziny, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio 32,39 μg/ml w czasie tmax 0,25 godziny, z dużą zmiennością międzyosobniczą. Metoksyfluran jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez izoformy CYP 2E1, 2B6 i 2A6, prowadząc do powstania metabolitów, takich jak wolny fluor i kwas szczawiowy, które mogą wykazywać nefrotoksyczność jedynie przy stężeniach przekraczających te osiągane po pojedynczych dawkach terapeutycznych. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki (ok. 60% w postaci związków fluoru) oraz płuca (pozostała część jako metoksyfluran niezmieniony i CO2).
biotransformacja, CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2E1, cytochrom P450, działanie nefrotoksyczne, efekt terapeutyczny, kwas dichlorooctowy, kwas metoksydifluorooctowy, kwas szczawiowy, lipofilność, metoksyfluran, okres półtrwania, wolny fluor, współczynnik podziału tłuszcz/gaz, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Metoksyfluran – Właściwości farmakokinetyczne

Metoksyfluran, substancja czynna Penthrox (99,9%, płyn do inhalacji parowej), charakteryzuje się wysoką lipofilnością (współczynnik podziału tłuszcz/gaz = 825), co determinuje jego dystrybucję i długotrwałe działanie. Po inhalacji 3 ml dawki z przerwami w ciągu godziny, osiąga tmax 0,25 godziny (zakres 0,08-0,75), Cmax 32,39 μg/ml (SD 13,546 μg/ml, CV 41,8%) oraz AUC 28,95 h·μg/ml (zakres 12,3-52,6 h·μg/ml). Metabolizowany głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP 2E1, 2B6 i 2A6, ulega dechloracji i O-demetylacji, dając metabolity takie jak wolny fluor i kwas szczawiowy, które wykazują potencjalną nefrotoksyczność przy wyższych stężeniach niż po pojedynczych dawkach przeciwbólowych. Metoksyfluran jest wydalany głównie przez nerki (~60% w postaci związków fluoru i kwasu szczawiowego) oraz przez płuca (pozostała część jako niezmieniony lek i CO2).
CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2E1, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, inhalacja parowa, izoenzym, kwas dichlorooctowy, kwas metoksydifluorooctowy, kwas szczawiowy, lipofilność, metabolit, metoksyfluran, nefrotoksyczność, otyłość, pacjent w podeszłym wieku, Penthrox, rezerwuar leku, stężenie fluoru, tkanka tłuszczowa, wątroba, wchłanianie do krwiobiegu, wolny fluor, współczynnik podziału, współczynnik podziału tłuszcz/gaz, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie przez płuca

kwas dichlorooctowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Penthrox 99,9 %

Metoksyfluran – Właściwości farmakokinetyczne