współczynnik podziału tłuszcz/gaz
Współczynnik podziału tłuszcz/gaz to parametr farmakokinetyczny określający stosunek stężenia substancji w tkance tłuszczowej do jej stężenia w fazie gazowej (najczęściej we krwi lub powietrzu pęcherzykowym). Jest on szczególnie istotny w anestezjologii przy ocenie rozpuszczalności i dystrybucji anestetyków wziewnych w organizmie.
Wysoki współczynnik podziału tłuszcz/gaz oznacza, że substancja dobrze rozpuszcza się w tkance tłuszczowej, co przekłada się na dłuższy czas indukcji znieczulenia oraz wolniejsze wybudzanie pacjenta. Przykładowo, izofluran ma współczynnik około 45, podczas gdy sewofluran – około 30, co częściowo tłumaczy szybsze wybudzanie po zastosowaniu sewofluranu.
Parametr ten ma kluczowe znaczenie kliniczne przy planowaniu znieczulenia, szczególnie u pacjentów otyłych, u których duża ilość tkanki tłuszczowej może znacząco wpływać na farmakokinetykę anestetyków. Współczynnik podziału tłuszcz/gaz jest również istotny przy ocenie potencjalnego ryzyka kumulacji leku w organizmie podczas długotrwałych zabiegów operacyjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penthrox 99,9 %
Metoksyfluran (Penthrox, 99,9%) to lotny eter o wysokiej lipofilności (współczynnik podziału tłuszcz/gaz = 825), co determinuje jego szybkie wchłanianie przez płuca i dystrybucję do tkanki tłuszczowej. Po inhalacji dawki 3 ml podawanej z przerwami w ciągu godziny, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio 32,39 μg/ml w czasie tmax 0,25 godziny, z dużą zmiennością międzyosobniczą. Metoksyfluran jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez izoformy CYP 2E1, 2B6 i 2A6, prowadząc do powstania metabolitów, takich jak wolny fluor i kwas szczawiowy, które mogą wykazywać nefrotoksyczność jedynie przy stężeniach przekraczających te osiągane po pojedynczych dawkach terapeutycznych. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki (ok. 60% w postaci związków fluoru) oraz płuca (pozostała część jako metoksyfluran niezmieniony i CO2).
biotransformacja, CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2E1, cytochrom P450, działanie nefrotoksyczne, efekt terapeutyczny, kwas dichlorooctowy, kwas metoksydifluorooctowy, kwas szczawiowy, lipofilność, metoksyfluran, okres półtrwania, wolny fluor, współczynnik podziału tłuszcz/gaz, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza