eliminacja omeprazolu
Omeprazol jest lekiem z grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP), stosowanym w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego, takich jak choroba wrzodowa, refluks żołądkowo-przełykowy czy zespół Zollingera-Ellisona. Eliminacja omeprazolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez metabolizm przy udziale enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2C19 i w mniejszym stopniu CYP3A4.
Metabolizm omeprazolu charakteryzuje się dużą zmiennością międzyosobniczą, związaną z polimorfizmem genetycznym CYP2C19. Osoby z genotypem tzw. „szybkich metabolizerów” eliminują lek znacznie szybciej niż „wolni metabolizerzy”, co może wpływać na skuteczność terapii. Średni okres półtrwania omeprazolu wynosi około 1 godziny, choć efekt terapeutyczny utrzymuje się znacznie dłużej ze względu na nieodwracalne wiązanie z pompą protonową.
Metabolity omeprazolu są wydalane głównie z moczem (około 80%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią i kałem (około 20%). U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się spowolnioną eliminację leku, co może prowadzić do zwiększenia stężenia leku w osoczu i kumulacji, dlatego u tych pacjentów może być konieczna modyfikacja dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Omeprazol charakteryzuje się niestabilnością w środowisku kwaśnym, dlatego podawany jest w formie kapsułek z powlekanymi peletkami, co chroni substancję przed degradacją w żołądku. Wchłanianie zachodzi głównie w jelicie cienkim, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach, a okres wchłaniania trwa 3-6 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%, a przy dawkowaniu wielokrotnym wzrasta do około 60%. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%, a jego objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19 (polimorficzny) oraz CYP3A4, z wydalaniem około 80% dawki z moczem w postaci metabolitów i 20% z kałem.
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, eliminacja omeprazolu, eliminacja z osocza, farmakokinetyka omeprazolu, hydroksyomeprazol, interakcje metaboliczne, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, jelito cienkie, klirens ogólnoustrojowy, krzywa stężenia w czasie, kwas solny, metabolity, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, populacja pediatryczna, powlekane peletki, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, system enzymatyczny, trudność w połykaniu, wiek podeszły, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Omeprazol, substancja czynna preparatu Heligen Neo dostępnego w dawkach 20 mg i 40 mg w kapsułkach dojelitowych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach oraz okresem wchłaniania 3-6 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%, a po wielokrotnym podaniu wzrasta do około 60%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i objętość dystrybucji około 0,3 l/kg. Omeprazol jest metabolizowany głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4, co determinuje istotne różnice farmakokinetyczne u osób z różnym fenotypem metabolizmu. U osób słabo metabolizujących CYP2C19 AUC może być 5-10 razy większe, a maksymalne stężenia w osoczu 3-5 razy wyższe, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku wynosi poniżej 1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (~80%) i kałem.
AUC, biodostępność omeprazolu, CYP2C19, CYP3A4, dysfunkcja nerki, eliminacja omeprazolu, hydroksyomeprazol, interakcja międzylekowa, izoenzym cytochromu P450, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nieliniowość farmakokinetyczna, okres półtrwania w osoczu, omeprazol, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby
