metabolizm triprolidyny
Metabolizm triprolidyny, leku przeciwhistaminowego pierwszej generacji, zachodzi głównie w wątrobie. Substancja ta ulega intensywnym procesom biotransformacji poprzez układy enzymatyczne cytochromu P450, w szczególności przez izoenzymy CYP2D6 oraz CYP3A4.
W wyniku metabolizmu wątrobowego triprolidyna podlega reakcjom N-dealkilacji, hydroksylacji pierścienia oraz sprzęgania z kwasem glukuronowym. Główne metabolity obejmują N-demetylotriprolidynę oraz różne formy hydroksylowane, które wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty.
Okres półtrwania triprolidyny wynosi około 3-4 godzin. Lek i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Warto zaznaczyć, że u osób z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm triprolidyny może być spowolniony, co prowadzi do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych i wymaga dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Acatar Acti-Tabs zawiera pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg) oraz triprolidynę chlorowodorek (2,5 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Pseudoefedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po około 2 godzinach (zakres 1,5-2,4 h). Metabolizowana jest w wątrobie, gdzie 10-30% dawki przekształca się do aktywnego metabolitu norpseudoefedryny, natomiast 70-90% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania pseudoefedryny jest silnie zależny od pH moczu: wynosi 9-16 godzin przy pH 5,5-6,0, może wydłużyć się do 50 godzin w warunkach zasadowych, a skrócić do 1,5 godziny przy znacznym zakwaszeniu moczu. Substancja przenika do mleka matki, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet karmiących.
biodostępność, biodostępność triprolidyny, dystrybucja triprolidyny, działanie sympatykomimetyczne, eliminacja pseudoefedryny, farmakokinetyka leku, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm pseudoefedryny, metabolizm triprolidyny, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH moczu, pseudoefedryny chlorowodorek, równowaga kwasowo-zasadowa, triprolidyny chlorowodorek -
Leksykon leków
ACTI-trin to lek złożony zawierający triprolidynę (1,25 mg/5 ml), pseudoefedrynę (30 mg/5 ml) oraz dekstrometorfan (10 mg/5 ml), zróżnicowany pod względem farmakokinetyki poszczególnych składników. Triprolidyna charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając Cmax po około 2 godzinach, z metabolizmem głównie wątrobowym i wydalaniem nerkowym (0,3%-2,3% w postaci niezmienionej) w ciągu 24 godzin. Pseudoefedryna wykazuje szybki początek działania (15-30 minut), maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach, a czas działania wynosi 3-4 godziny; jest częściowo metabolizowana w wątrobie, a 55%-75% dawki wydalane jest z moczem w formie niezmienionej. Dekstrometorfan szybko się wchłania, działa przez 5-6 godzin, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia przez CYP2D6, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyczne w populacji; okres półtrwania wynosi 1,4-3,9 godziny dla niezmienionej substancji i 3,4-5,6 godziny dla głównego metabolitu, dekstrorfanu.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, absorpcja z przewodu pokarmowego, ACTI-trin, biotransformacja, CYP2D6, cytochrom P450, dekstrometorfan, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka dekstrometorfanu, fenotyp metaboliczny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm triprolidyny, metabolizm wątrobowy, O-demetylacja, okres półtrwania, proces metaboliczny, pseudoefedryna, stężenie w osoczu, triprolidyna, wolny metabolizer
