receptor presynaptyczny α2
Receptor presynaptyczny α2 (alfa-2) należy do rodziny receptorów adrenergicznych związanych z białkami G. Występuje głównie na zakończeniach neuronów adrenergicznych, gdzie pełni funkcję autoreceptora, kontrolującego uwalnianie noradrenaliny na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego.
Aktywacja presynaptycznych receptorów α2 hamuje uwalnianie noradrenaliny do szczeliny synaptycznej, co jest kluczowym mechanizmem regulacji przekaźnictwa adrenergicznego w układzie nerwowym. Wyróżnia się trzy podtypy receptora α2: α2A, α2B i α2C, które różnią się lokalizacją i funkcją fizjologiczną.
W praktyce klinicznej znaczenie receptorów α2 wykorzystuje się w farmakoterapii. Agoniści tych receptorów (np. klonidyna, deksmedetomidyna) znajdują zastosowanie jako leki przeciwnadciśnieniowe, sedatywne i przeciwbólowe. Natomiast antagoniści receptorów α2 (np. johimbina) mogą nasilać przekaźnictwo adrenergiczne i są stosowane m.in. w leczeniu zaburzeń erekcji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sirdalud MR 6 mg
Tyzanidyna, klasyfikowana jako środek zwiotczający mięśnie o kodzie ATC M03BX02, działa ośrodkowo głównie na rdzeń kręgowy poprzez stymulację presynaptycznych receptorów α2, co hamuje uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory NMDA. Mechanizm ten prowadzi do zahamowania przewodnictwa polisynaptycznego na poziomie neuronów wstawkowych rdzenia, skutkując redukcją wzmożonego napięcia mięśniowego i spastyczności. Preparat Sirdalud MR zawierający 6 mg tyzanidyny w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu jest wskazany w leczeniu ostrych bolesnych skurczów mięśni oraz przewlekłej spastyczności o etiologii rdzeniowej lub mózgowej. Oprócz działania miorelaksacyjnego, tyzanidyna wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe, co zwiększa jej efektywność terapeutyczną u pacjentów z bolesną spastycznością.
akcja serca, aminokwas pobudzający, bolesny skurcz mięśni, ciśnienie tętnicze krwi, działanie miorelaksacyjne, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, klonus, ośrodkowy układ nerwowy, przewodnictwo polisynaptyczne, receptor NMDA, receptor presynaptyczny α2, skala Ashworth, spastyczność, spastyczność pochodzenia mózgowego, spastyczność pochodzenia rdzeniowego, środek zwiotczający mięśnie, test wahadła, tyzanidyna, układ sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe