współczynnik kumulacji AUC
Współczynnik kumulacji AUC (Area Under the Curve) jest parametrem farmakokinetycznym wykorzystywanym do oceny stopnia kumulacji leku w organizmie podczas terapii wielodawkowej. Określa on stosunek pola pod krzywą stężenia leku we krwi w stanie stacjonarnym (AUCss) do pola pod krzywą po podaniu pojedynczej dawki (AUC0-∞).
Wartość współczynnika kumulacji AUC większa niż 1 wskazuje na kumulację leku w organizmie, co może mieć istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Parametr ten jest szczególnie ważny podczas ustalania schematów dawkowania leków podawanych przewlekle, gdzie konieczne jest zachowanie stężeń terapeutycznych bez ryzyka toksyczności związanej z nadmierną kumulacją.
Na wartość współczynnika kumulacji AUC wpływa głównie okres półtrwania leku oraz częstotliwość dawkowania. Leki o długim okresie półtrwania w stosunku do odstępu między dawkami wykazują wyższe wartości współczynnika kumulacji. Znajomość tego parametru umożliwia lekarzom optymalizację schematów dawkowania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, gdzie klirens leków może być zmniejszony.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu wynoszącym 1-4 godziny. Lek wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, oraz umiarkowany metabolizm, głównie przez hydrolizę, z drugorzędnymi szlakami utleniania, N-acetylacji i sprzęgania z siarczanami. Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 litrów, a okres półtrwania biologicznego (t1/2z) to około 19 dni, co przekłada się na powolne osiąganie stanu stacjonarnego (ok. 100 dni dla 95% stężenia). Współczynnik kumulacji AUC jest wysoki (~34-krotny), co wskazuje na znaczną akumulację podczas długotrwałej terapii. Wydalanie leku następuje głównie z kałem (37,5%) i moczem (22,6%) w ciągu 21 dni od podania, a teriflunomid jest substratem transportera BCRP, co ma znaczenie dla jego sekrecji do przewodu pokarmowego.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, całkowity klirens, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w stanie stacjonarnym, eliminacja teriflunomidu, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, metabolizm teriflunomidu, minimalne stężenie, N-acetylacja, objętość dystrybucji, przyspieszona eliminacja, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stanu stacjonarnego, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, teriflunomid, transporter wyrzutu BCRP, utlenianie, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji AUC, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Teriflunomid, substancja czynna leku Teriflunomide Teva 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz powolnym osiąganiem stanu stacjonarnego, które następuje po około 100 dniach stosowania. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-4 godzin po podaniu doustnym, a pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminą, oraz umiarkowany metabolizm, z dominującą hydrolizą i drugorzędnymi szlakami utleniania, N-acetylacji i sprzęgania z siarczanami. Objętość dystrybucji wynosi około 11 L, a całkowity klirens po podaniu dożylnym to 30,5 mL/h. Okres półtrwania teriflunomidu po wielokrotnym podaniu dawki 14 mg wynosi około 19 dni, co powoduje znaczną kumulację (współczynnik kumulacji AUC ~34). Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (60,1% dawki w ciągu 21 dni), z czego 37,5% z kałem i 22,6% z moczem.
biodostępność, Breast Cancer Resistance Protein, całkowity klirens, cholestyramina, dystrybucja, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, liniowa farmakokinetyka, metabolizm, minimalne stężenie, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procedura szybkiej eliminacji, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stężenie stanu stacjonarnego, stężenie w osoczu krwi, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, teriflunomid, transporter wyrzutu BCRP, utlenianie, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik kumulacji AUC, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Teriflunomid, substancja czynna leku Framasnoa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~100%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 1-4 godziny. Osiągnięcie 95% stężenia w stanie stacjonarnym następuje po około 100 dniach, z 34-krotnym współczynnikiem kumulacji AUC. Lek wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 11 L. Metabolizm teriflunomidu jest umiarkowany, głównie przez hydrolizę, z drugorzędnymi szlakami utleniania, N-acetylacji i sprzęgania z siarczanami. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z kałem (37,5%) i moczem (22,6%) w ciągu 21 dni, a okres półtrwania wynosi około 19 dni. Całkowity klirens po dawce dożylnej to 30,5 mL/h.
acetylacja, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka teriflunomidu, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie z siarczanami, stężenie osoczowe leku, stwardnienie rozsiane, szlak metaboliczny, szybka eliminacja leku, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji AUC, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Teriflunomid, stosowany w dawce 14 mg doustnie, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny po podaniu wielokrotnym. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, z około 34-krotnym współczynnikiem kumulacji AUC i osiągnięciem 95% stężenia stanu stacjonarnego po około 100 dniach (3,5 miesiąca). Teriflunomid wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminą), a jego objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 l. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę, z drugorzędnymi szlakami utleniania, N-acetylacji i sprzęgania z siarczanami. Wydalanie leku odbywa się w 60,1% w ciągu 21 dni, głównie z kałem (37,5%) i moczem (22,6%). Okres półtrwania wynosi około 19 dni, a całkowity klirens po podaniu dożylnym to 30,5 mL/h.
albumina, biodostępność, cholestyramina, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, metabolizm teriflunomidu, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, populacja pediatryczna, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter wyrzutu BCRP, utlenianie, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji AUC, wydzielanie do przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
