sekrecja bezpośrednia
Sekrecja bezpośrednia to mechanizm wydzielania substancji z komórek, w którym materiał wydzielniczy jest transportowany bezpośrednio przez błonę komórkową do przestrzeni zewnątrzkomórkowej, bez udziału pęcherzyków wydzielniczych. Proces ten jest charakterystyczny dla lipofilnych cząsteczek, które mogą swobodnie przenikać przez podwójną warstwę lipidową błony komórkowej.
W przeciwieństwie do sekrecji pośredniej (gdzie substancje są pakowane w pęcherzyki), sekrecja bezpośrednia dotyczy głównie małych, niepolarnych cząsteczek, takich jak hormony steroidowe, tlenek azotu czy prostaglandyny. Te substancje po syntezie w komórce mogą opuszczać ją na zasadzie dyfuzji prostej, bez konieczności formowania specjalnych struktur transportujących.
W praktyce klinicznej zrozumienie mechanizmów sekrecji bezpośredniej ma istotne znaczenie w kontekście działania niektórych leków, metabolizmu hormonów oraz procesów fizjologicznych i patologicznych zachodzących na poziomie komórkowym. Zaburzenia sekrecji bezpośredniej mogą prowadzić do różnych stanów chorobowych, szczególnie w obrębie układu endokrynnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tifay 14 mg
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg (Tifay), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-4 godzin po wielokrotnym podaniu. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, a jego stężenie stacjonarne osiągane jest powoli, po około 100 dniach stosowania, z 34-krotnym współczynnikiem kumulacji AUC. Teriflunomid wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami) i ma objętość dystrybucji około 11 l po dożylnym podaniu, choć dystrybucja do tkanek może być większa. Metabolizm jest umiarkowany, głównie przez hydrolizę, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z żółcią (60,1% dawki w ciągu 21 dni, z czego 37,5% z kałem i 22,6% z moczem). Mediana okresu półtrwania wynosi około 19 dni, a całkowity klirens po dożylnym podaniu to 30,5 ml/h. Pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens, liniowa farmakokinetyka, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stacjonarne, stwardnienie rozsiane, substrat transportera, teriflunomid, TIFAY, transporter BCRP, utlenianie, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącą 1-4 godziny po wielokrotnym podaniu. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, a jego stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach, z istotnym współczynnikiem kumulacji AUC wynoszącym około 34. Teriflunomid wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 11 litrów. Metabolizm leku jest umiarkowany, z głównym szlakiem hydrolizy, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (37,5% z kałem) oraz moczem (22,6%), przy biologicznym okresie półtrwania około 19 dni. Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 mL/h.
albumina, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka teriflunomidu, hydroliza, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, przeciwwskazanie, przyspieszona eliminacja, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stanu stacjonarnego, stwardnienie rozsiane, tabletka powlekana, teriflunomid, transporter BCRP, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aregalu 14 mg
Teriflunomid, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz Tmax wynoszącym 1-4 godziny. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 l. Metabolizm teriflunomidu jest umiarkowany, przebiega głównie przez hydrolizę, z utlenianiem i innymi szlakami drugorzędnymi. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (60,1% dawki w 21 dni: 37,5% kałem, 22,6% moczem), z udziałem transportera BCRP. Mediana biologicznego okresu półtrwania wynosi około 19 dni, a klirens po dożylnym podaniu pojedynczej dawki to 30,5 ml/h. Farmakokinetyka teriflunomidu jest liniowa w zakresie dawek 7-14 mg, a osiągnięcie stężenia stacjonarnego wymaga około 100 dni stosowania, z 34-krotną kumulacją AUC.
BCRP, bilans masy, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens, modyfikacja dawkowania, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie leku, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide MSN 14 mg
Teriflunomid charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz powolnym osiąganiem stanu stacjonarnego, które następuje po około 100 dniach (3,5 miesiąca) od rozpoczęcia terapii dawką 14 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w medianie po 1-4 godzinach, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albumina). Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 l, a okres półtrwania biologicznego (t1/2z) to około 19 dni. Teriflunomid jest metabolizowany głównie przez hydrolizę i wydalany przede wszystkim z żółcią do przewodu pokarmowego (37,5% z kałem, 22,6% z moczem). Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 mL/h. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 7-14 mg, a czynniki takie jak wiek, masa ciała, płeć, rasa oraz stężenia albuminy i bilirubiny mają ograniczony wpływ na zmienność farmakokinetyczną (≤31%).
albumina, białko oporności raka piersi, bilirubina, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka teriflunomidu, hydroliza, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przyspieszona eliminacja, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide Pharmascience 14 mg
Teriflunomid, podawany doustnie w dawce 14 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz Tmax wynoszącym 1-4 godziny po podaniu wielokrotnym. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, z powolnym osiąganiem stanu stacjonarnego (95% po około 100 dniach) i znaczną kumulacją (współczynnik kumulacji AUC ~34). Teriflunomid wiąże się silnie z albuminą (>99%), a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 11 litrów. Metabolizm jest umiarkowany, obejmujący hydrolizę, utlenianie, N-acetylację i sprzęganie z siarczanami. Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie z żółcią (37,5% z kałem) i moczem (22,6%), z okresem półtrwania około 19 dni. W przypadku konieczności szybkiego usunięcia leku stosuje się procedury z cholestyraminą (8 g lub 4 g trzy razy dziennie) lub węglem aktywowanym (50 g dwa razy dziennie), które skutecznie redukują stężenie teriflunomidu w osoczu o ponad 98% w ciągu 11 dni.
biodostępność, cholestyramina, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procedura szybkiej eliminacji, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stanu stacjonarnego, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna Teriflunomide Zentiva, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-4 godzin. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 7-14 mg, a stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach, z 34-krotnym współczynnikiem kumulacji AUC. Teriflunomid wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminą) i ma objętość dystrybucji około 11 l po dożylnym podaniu. Metabolizm jest umiarkowany, głównie przez hydrolizę, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez wydzielanie do przewodu pokarmowego z żółcią w postaci niezmienionej substancji czynnej. Po 21 dniach od podania wydalane jest 60,1% dawki (37,5% z kałem, 22,6% z moczem), a okres półtrwania wynosi około 19 dni. Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 ml/h.
biodostępność, cholestyramina, dystrybucja do narządów, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, liniowa farmakokinetyka, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, procedura szybkiej eliminacji, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie stanu stacjonarnego, stwardnienie rozsiane, transporter wyrzutu BCRP, utlenianie, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Właściwości farmakokinetyczne
Teriflunomid wykazuje wysoką biodostępność (~100%) oraz szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-4 godzin po podaniu doustnym. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania około 19 dni i znacznym współczynnikiem kumulacji AUC (~34-krotnym), co wskazuje na jego długotrwałe utrzymywanie się w organizmie. Wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, głównie z albuminą, a objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 litrów. Metabolizm teriflunomidu przebiega głównie przez hydrolizę, z udziałem szlaków drugorzędnych takich jak utlenianie, N-acetylacja i sprzęganie z siarczanami. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (37,5% z kałem) oraz nerki (22,6% z moczem), a całkowity klirens wynosi 30,5 ml/h. Stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach, co wymaga uwzględnienia w planowaniu terapii.
białko oporności raka piersi, biodostępność leku, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka teriflunomidu, klirens leku, liniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procedura eliminacji, procedura przyspieszonej eliminacji, sekrecja bezpośrednia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, transporter BCRP, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza