skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu
Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu stanowi potencjalnie niebezpieczną interakcję lekową, która powinna być unikana w praktyce klinicznej. Itrakonazol, będący silnym inhibitorem CYP3A4, oraz gemfibrozyl, inhibitor CYP2C8 i OATP1B1, mogą wzajemnie wpływać na swój metabolizm, prowadząc do zwiększenia stężenia obu leków w surowicy.
Jednoczesne stosowanie tych substancji może skutkować zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, w tym hepatotoksyczności oraz miopatii. W przypadku gemfibrozylu obserwuje się także zwiększone ryzyko rabdomiolizy, szczególnie gdy jest stosowany z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak itrakonazol.
W praktyce klinicznej należy rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne lub ścisłe monitorowanie pacjenta, jeśli jednoczesne stosowanie obu leków jest niezbędne. Zaleca się regularne kontrolowanie parametrów wątrobowych oraz monitorowanie objawów miotoksyczności u pacjentów przyjmujących to skojarzenie leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Loperamid APTEO MED 2 mg
Loperamid APTEO MED (loperamidu chlorowodorek) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na glikoproteinę P oraz izoenzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2C8. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak chinidyna i rytonawir, zwiększają stężenie loperamidu w osoczu 2-3-krotnie po dawce 16 mg. Silne inhibitory CYP3A4 i glikoproteiny P, np. itrakonazol (4 mg loperamidu) i ketokonazol (16 mg loperamidu), powodują wzrost stężenia loperamidu odpowiednio 3-4 i 5-krotny. Gemfibrozyl, inhibitor CYP2C8, podwaja stężenie loperamidu, a ich skojarzenie (itrakonazol + gemfibrozyl) prowadzi do 4-krotnego wzrostu maksymalnego stężenia i 13-krotnej ekspozycji. Pomimo tych wzrostów, nie zaobserwowano nasilenia działań ośrodkowych, co potwierdzono testami psychomotorycznymi i pupilometrią. Jednak ze względu na potencjalne ryzyko, zaleca się ostrożność, monitorowanie pacjentów i rozważenie zmniejszenia dawki loperamidu przy jednoczesnym stosowaniu tych inhibitorów.
antagonizm farmakodynamiczny, chinidyna, cisapryd, cytochrom P450, desmopresyna, działanie farmakodynamiczne, działanie sedatywne, działanie uspokajające, gemfibrozyl, glikoproteina p, hiponatremia, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, loperamid chlorowodorek, metoklopramid, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, rytonawir, skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu, synergizm farmakodynamiczny, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrucie wodne - Leksykon leków
Interakcje leku – Laremid 2 mg
Loperamid, będący substratem glikoproteiny P oraz metabolizowany przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tych białek. Jednoczesne podawanie loperamidu z inhibitorami glikoproteiny P (np. chinidyna, rytonawir) prowadzi do 2-3-krotnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol i ketokonazol, powodują 3-5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu, a gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8) podwaja jego stężenie. Kombinacja itrakonazolu i gemfibrozylu skutkuje nawet 4-krotnym wzrostem maksymalnego stężenia i 13-krotnym wzrostem całkowitej ekspozycji na loperamid. Pomimo znacznego wzrostu stężeń, nie zaobserwowano nasilenia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdzają testy psychomotoryczne i pupilometria. Ponadto, loperamid zmniejsza motorykę przewodu pokarmowego, co prowadzi do trzykrotnego wzrostu stężenia desmopresyny podawanej doustnie, co ma istotne znaczenie kliniczne.
antagonizm farmakodynamiczny, chinidyna, CYP2C8, CYP3A4, desmopresyna, działanie sedatywne, farmakodynamika, farmakokinetyka, gemfibrozyl, glikoproteina p, inhibitor enzymu cytochromu P450, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor P-glikoproteiny, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, ketokonazol, loperamid, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, pupilometria, rytonawir, skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu, synergizm farmakodynamiczny, test psychomotoryczny