naloksegol

Naloksegol to lek będący obwodowo działającym antagonistą receptorów opioidowych μ, stosowany głównie w leczeniu zaparć wywołanych opioidami (OIC – opioid-induced constipation). Jest to pegylowana pochodna naloksonu, co zwiększa jego masę cząsteczkową i ogranicza przenikanie przez barierę krew-mózg, dzięki czemu działa głównie obwodowo.

Mechanizm działania naloksegolu polega na blokowaniu receptorów opioidowych w przewodzie pokarmowym bez wpływu na ośrodkowe działanie przeciwbólowe opioidów. Lek ten konkurencyjnie wiąże się z receptorami μ w jelitach, przeciwdziałając zaparciom wywoływanym przez opioidy poprzez przywrócenie prawidłowej perystaltyki i funkcji jelitowej.

Naloksegol jest podawany doustnie, zazwyczaj w dawce 12,5 mg lub 25 mg raz dziennie, u pacjentów przewlekle przyjmujących opioidy z powodu bólu nienowotworowego. Lek jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4, co implikuje możliwe interakcje z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle brzucha, biegunkę, nudności i bóle głowy.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl