hydroksypropylobetadeks
Hydroksypropylobetadeks to chemicznie modyfikowana forma cyklodekstryny (oligosacharyd o pierścieniowej strukturze), stosowana jako substancja pomocnicza w farmacji. Cząsteczka ta tworzy strukturę przypominającą stożek z hydrofobową wnęką i hydrofilową powierzchnią zewnętrzną, co pozwala na tworzenie kompleksów inkluzyjnych z lipofilowymi substancjami leczniczymi.
Głównym zastosowaniem hydroksypropylobetadeksu jest zwiększanie rozpuszczalności w wodzie trudno rozpuszczalnych leków, co przekłada się na poprawę ich biodostępności. Substancja ta znalazła zastosowanie w różnych postaciach leków, w tym preparatach dożylnych, doustnych i wziewnych. W praktyce klinicznej hydroksypropylobetadeks jest wykorzystywany jako nośnik dla wielu leków przeciwgrzybiczych, przeciwwirusowych i przeciwnowotworowych.
Z perspektywy bezpieczeństwa, hydroksypropylobetadeks cechuje się stosunkowo dobrym profilem tolerancji, choć należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdyż jest on wydalany głównie przez nerki. W wyższych stężeniach może powodować nefrotoksyczność. W praktyce klinicznej monitorowanie funkcji nerek jest zalecane u pacjentów otrzymujących preparaty zawierające tę substancję, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Clatra 6 mg/ml
Produkt leczniczy Clatra to krople do oczu w formie przezroczystego, bezbarwnego roztworu zawierającego bilastynę w stężeniu 6 mg/ml, co odpowiada dawce 0,2 mg substancji czynnej na kroplę. Formuła preparatu obejmuje substancje pomocnicze takie jak hydroksypropylobetadeks (poprawiający rozpuszczalność bilastyny), metyloceluloza (zwiększająca lepkość i przedłużająca kontakt z powierzchnią oka), sodu hialuronian (nawilżający), glicerol (stabilizujący i nawilżający), sodu wodorotlenek 1N (regulujący pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Krople są przechowywane w butelce LDPE o pojemności 7,6 ml, zawierającej 5 ml roztworu bez konserwantów, wyposażonej w kroplomierz i zabezpieczenie gwarancyjne.
bilastyna, butelka wielodawkowa, glicerol, hialuronian sodu, hydroksypropylobetadeks, krople do oczu, lepkość roztworu, metyloceluloza, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, pH roztworu, polietylen, polisacharyd, postać farmaceutyczna, rozpuszczalność leku, standard farmakopealny, substancja czynna, substancja nawilżająca, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zabezpieczenie gwarancyjne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Voriconazol Adamed 200 mg
Worykonazol, dostępny w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 10 mg/ml (200 mg substancji czynnej na fiolkę), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i jest stosowany zarówno w leczeniu, jak i profilaktyce inwazyjnych zakażeń grzybiczych. Profil bezpieczeństwa oparty na danych z ponad 2000 pacjentów wskazuje, że najczęstsze działania niepożądane to zaburzenia widzenia (nieostre widzenie, zmiana percepcji kolorów), gorączka, wysypka, nudności, wymioty, biegunka oraz bóle głowy i brzucha. Reakcje te występują bardzo często (≥1/10) lub często (≥1/100 do <1/10) i mają zazwyczaj łagodny lub umiarkowany przebieg. Istotne jest monitorowanie parametrów czynności wątroby, gdyż worykonazol może powodować podwyższenie enzymów wątrobowych (ALT, AST, bilirubina, fosfataza alkaliczna) oraz, w rzadkich przypadkach, ciężkie uszkodzenie i niewydolność wątroby. Ponadto, lek może wywoływać poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, które wymagają natychmiastowego przerwania terapii.
arytmia, aspergiloza, cytochrom P450, enzym wątrobowy, fotofobia, fototoksyczność, hepatotoksyczność, hipotensja, hydroksypropylobetadeks, kandydemia, kandydoza przełyku, lek przeciwgrzybiczny, neutropenia, niewydolność wątroby, nowotwór złośliwy układu krwiotwórczego, obrzęk obwodowy, reakcja związana z infuzją, rumień wielopostaciowy, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, uszkodzenie wątroby, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zakażenie grzybicze, zespół Stevensa-Johnsona, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon substancji czynnych
Worykonazol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Worykonazol wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z nadwrażliwością na azole oraz u osób z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc, takimi jak wrodzone lub nabyte wydłużenie QTc, kardiomiopatia z niewydolnością serca, bradykardia zatokowa czy objawowe arytmie. Przed i w trakcie terapii konieczne jest monitorowanie elektrolitów (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺) oraz czynności wątroby (AspAT, AlAT) – badania wątrobowe należy wykonywać co najmniej raz w tygodniu przez pierwszy miesiąc, a następnie raz w miesiącu, jeśli wyniki są stabilne. Worykonazol może powodować ciężkie reakcje wątrobowe, w tym zapalenie wątroby i niewydolność wątroby, a także reakcje fototoksyczne i ryzyko rozwoju raka kolczystokomórkowego skóry, co wymaga stosowania środków ochrony przeciwsłonecznej i regularnej kontroli dermatologicznej. U pacjentów z ciężkimi reakcjami skórnymi (ZSJ, TEN, DRESS) lub znacznym pogorszeniem czynności wątroby należy rozważyć przerwanie leczenia.
alfentanyl, arytmia objawowa, bradykardia zatokowa, cholestaza, choroba Bowena, efawirenz, ewerolimus, fenytoina, flukonazol, fotostarzenie skóry, glasdegib, hepatotoksyczność, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksypropylobetadeks, inhibitor kinazy tyrozynowej, kardiomiopatia, nadwrażliwość na azole, nadwrażliwość na worykonazol, niedoczynność nadnerczy, oksykodon, ostre zapalenie trzustki, osutka polekowa z eozynofilią, piegi, piorunująca niewydolność wątroby, plamy soczewicowate, przeszczepienie macierzystych komórek krwiotwórczych, pseudoporfiria, rak kolczystokomórkowy skóry, reakcja fototoksyczna, rogowacenie słoneczne, ryfabutyna, rytonawir, tarcza zastoinowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, torsades de pointes, transaminazy wątrobowe, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie wchłaniania, zapalenie naczyniówki, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie okostnej, zapalenie wątroby, zespół Cushinga, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Voriconazole Fresenius Kabi 200 mg
Voriconazole Fresenius Kabi to liofilizowany proszek do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 200 mg worykonazolu na fiolkę. Po rekonstytucji 19 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu NaCl uzyskuje się 20 ml koncentratu o stężeniu 10 mg/ml. Preparat wymaga dalszego rozcieńczenia do stężeń 0,5-5 mg/ml w kompatybilnych roztworach do infuzji, takich jak 0,9% NaCl, złożony roztwór sodu mleczanu, 5% glukoza lub 0,45% NaCl. Każda fiolka zawiera do 69 mg sodu (w postaci NaOH) oraz 2660 mg hydroksypropylobetadeksu (stopień podstawienia 0,58-0,68). Produkt jest przeznaczony do jednorazowego użycia, a niewykorzystany roztwór należy usunąć. Zalecane dawkowanie jest dostosowane do masy ciała pacjenta i wynosi od 3 do 9 mg/kg mc., co przekłada się na odpowiednią objętość koncentratu do rozcieńczenia, np. dla dawki 3 mg/kg i masy 30 kg – 9 ml koncentratu (1 fiolka).
cewnik wieloświatłowy, cyklodekstryna, guma bromobutylowa, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksypropylobetadeks, L-arginina, podanie dożylne, produkt krwiopochodny, roztwór do infuzji, roztwór glukozy, roztwór sodu chlorku, roztwór sodu mleczanu, roztwór sodu wodorowęglanu, substancja czynna, warunki aseptyczne, worykonazol, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Worykonazol – Przedawkowanie
Przedawkowanie worykonazolu, choć rzadkie, może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych, u których odnotowano maksymalnie pięciokrotne przekroczenie zalecanej dawki dożylnej. Najczęściej obserwowanym objawem jest światłowstręt, trwający około 10 minut, będący wskaźnikiem nadwrażliwości na światło. Inne potencjalne objawy przedawkowania obejmują zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, zmiany percepcji kolorów, diplopia), zaburzenia czynności wątroby (podwyższenie enzymów wątrobowych, żółtaczka), zaburzenia nerek, arytmie serca (wydłużenie odstępu QT), reakcje skórne oraz objawy neurologiczne (zawroty głowy, halucynacje, encefalopatia). Worykonazol nie posiada specyficznego antidotum, co wymaga stosowania leczenia objawowego i podtrzymującego oraz monitorowania funkcji wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego.
AlAT, arytmia, AspAT, bilirubina, EKG, encefalopatia, fosfataza alkaliczna, fotosensytywność, GFR, hemodializa, hydroksypropylobetadeks, klirens, kreatynina, leczenie objawowe, lek przeciwgrzybiczy, monitorowanie funkcji życiowych, monitorowanie kardiologiczne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametry nerkowe, parametry wątrobowe, sulfobutylobetadeks, światłowstręt, worykonazol, wydłużenie QT, zaburzenia neurologiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Akis 75 mg/ml
Lek Akis to roztwór do wstrzykiwań zawierający diklofenak sodowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, dostępny w stężeniach 25 mg/ml, 50 mg/ml oraz 75 mg/ml. Preparat jest klarowny do lekko bursztynowego, przezroczysty i zawiera substancje pomocnicze takie jak hydroksypropylobetadeks (zwiększający rozpuszczalność i stabilność), polisorbat 20 (emulgator) oraz wodę do wstrzykiwań. Produkt jest pakowany w ampułko-strzykawki ze szkła typu I, wyposażone w osłonkę z izoprenu-bromobutylu i tłok z gumy chlorobutylowej, a do zestawu dołączone są igły do podskórnego (27 G, szara) oraz domięśniowego/dożylnego (21 G, zielona) podania.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Flectorgo 25 mg
Produkt leczniczy Flectorgo zawiera diklofenak w postaci diklofenaku epolaminy i jest dostępny w dwóch dawkach: 12,5 mg oraz 25 mg diklofenaku potasowego, odpowiadających odpowiednio 15,38 mg i 30,76 mg diklofenaku epolaminy na kapsułkę. Kapsułki miękkie żelatynowe mają postać przezroczystych, żółtawych, owalnych kapsułek o wielkości około 0,8 cm (12,5 mg) oraz 1 cm (25 mg), zawierających nieznacznie lepki roztwór. Substancje pomocnicze obejmują makrogol 600, glicerol bezwodny, wodę oczyszczoną oraz sorbitol (E 420) w ilościach do 8,02 mg (12,5 mg) i 10,07 mg (25 mg) na kapsułkę. Osłonka kapsułki zawiera dodatkowo hydroksypropylobetadeks i sodu wodorotlenek.
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, diklofenak epolamina, diklofenak potasowy, glicerol bezwodny, hydroksypropylobetadeks, kapsułka miękka, kapsułka żelatynowa miękka, makrogol, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, sorbitol, środek ostrożności, substancja czynna, substancja pomocnicza, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bronchipret TE 15 g + 1,5 g
Bronchipret TE to syrop zawierający 16,8 g płynnego wyciągu z tymianku (Thymus vulgaris L. i/lub Thymus zygis L., herba) oraz 1,68 g płynnego wyciągu z liścia bluszczu (Hedera helix L., folium) na 100 ml produktu (112 g). Wyciąg z tymianku jest otrzymywany przy użyciu rozpuszczalnika będącego mieszaniną roztworu amoniaku 10% (m/m), glicerolu 85% (m/m), etanolu 90% (V/V) i wody oczyszczonej, w proporcjach 1/20/70/109, ze stosunkiem surowca do wyciągu 1:2-2,5. Wyciąg z liścia bluszczu pozyskiwany jest z użyciem 70% etanolu (V/V) w stosunku 1:1. Syrop zawiera 7% (V/V) alkoholu, co jest istotne przy przepisywaniu pacjentom z chorobami wątroby, kobietom w ciąży, karmiącym oraz osobom uzależnionym od alkoholu. Dodatkowo, każdy ml syropu zawiera 423 mg maltitolu ciekłego oraz 28,76 mg sorbitolu, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją fruktozy.
choroba wątroby, dysfagia, ekstrakt z tymianku, etanol, hydroksypropylobetadeks, indeks glikemiczny, kwas cytrynowy, liść bluszczu, maltitol ciekły, nietolerancja fruktozy, regulator kwasowości, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, roztwór amoniaku, sorbinian potasu, sorbitol, syrop, tymianek, tymianek pospolity, wyciąg płynny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Panoprist 4 mg + 1,25 mg
Panoprist to lek w postaci tabletek zawierających 4,00 mg erbuminy peryndoprylu (odpowiadającej 3,338 mg peryndoprylu) oraz 1,25 mg indapamidu, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Kombinacja ta łączy mechanizmy działania inhibitora ACE (peryndopryl) oraz tiazydopodobnego diuretyku (indapamid), co pozwala na skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Tabletki zawierają również laktozę jednowodną (84,7 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest dostępny w różnych wielkościach opakowań, a jego charakterystyczne oznaczenie „PI” ułatwia identyfikację preparatu.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, erbumina peryndoprylu, hydroksypropylobetadeks, indapamid, interakcja lekowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, oligosacharyd cykliczny, peryndopryl, powidon, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Akis 50 mg/ml
AKIS to roztwór do wstrzykiwań zawierający diklofenak sodowy w stężeniach 25 mg/ml, 50 mg/ml oraz 75 mg/ml, dostępny w ampułko-strzykawkach. Preparat charakteryzuje się klarownym do lekko bursztynowego, przezroczystym roztworem, co umożliwia wizualną ocenę przed podaniem. Substancje pomocnicze to hydroksypropylobetadeks (zwiększający rozpuszczalność diklofenaku), polisorbat 20 (emulgator) oraz woda do wstrzykiwań. Produkt jest przeznaczony do podania podskórnego (igła 27 G), domięśniowego lub dożylnego (igła 21 G), a opakowania zawierają 1, 3 lub 5 ampułko-strzykawek wykonanych z bezbarwnego szkła typu I z odpowiednimi zabezpieczeniami.
- Leksykon substancji czynnych
Worykonazol – Przeciwwskazania stosowania
Worykonazol jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak hydroksypropylobetadeks (około 2600 mg/fiolka 200 mg) oraz laktoza jednowodna (256,40 mg w tabletkach Voriconazole Mylan 200 mg i 288 mg w Voriconazol Polpharma 200 mg). Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania dotyczące interakcji lekowych, zwłaszcza z substratami CYP3A4, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca (wydłużenie QTc, torsades de pointes), np. terfenadyna, astemizol, cyzapryd, pimozyd, chinidyna, iwabradyna. Ponadto, worykonazol jest przeciwwskazany w skojarzeniu z induktorami enzymów wątrobowych (ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, ziele dziurawca), które obniżają jego stężenie w osoczu, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapii. Również jednoczesne stosowanie z efawirenzem (≥400 mg/dobę), rytonawirem (≥400 mg 2x/dobę), alkaloidami sporyszu, syrolimusem, naloksegolem, tolwaptanem, lurazydonem oraz wenetoklaksem (na początku leczenia i w fazie dostosowania dawki) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych i toksyczności wynikającej ze zmienionych stężeń tych leków w osoczu.
alkaloid sporyszu, efawirenz, hydroksypropylobetadeks, induktor CYP3A4, induktor enzymatyczny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwgrzybicze, lek immunosupresyjny, lurazydon, nadmierna diureza, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, objawy pozapiramidowe, ostra niewydolność nerek, rytonawir, substrat CYP3A4, syrolimus, tolwaptan, torsades de pointes, wenetoklaks, worykonazol, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie elektrolitowe, zatrucie alkaloidami sporyszu, zespół odstawienia opioidów, zespół rozpadu guza, zespół wydłużonego QT, ziele dziurawca - Leksykon leków
Skład i postać leku – INZOLFI 0,25 mg
INZOLFI 0,25 mg to preparat w postaci twardych kapsułek zawierających 0,25 mg fingolimodu chlorowodorku (substancji czynnej fingolimodu). Kapsułki mają charakterystyczny kolor kości słoniowej z czarnym nadrukiem „FTY 0.25 mg” na wieczku oraz czarną opaską na korpusie. Substancje pomocnicze obejmują mannitol, hydroksypropylocelulozę, hydroksypropylobetadeks oraz stearynian magnezu, natomiast otoczka kapsułki zawiera żelatynę, dwutlenek tytanu (E 171) i tlenek żelaza żółty (E 172). Tusz do nadruku zawiera szelak, tlenek żelaza czarny (E 172) oraz glikol propylenowy (E 1520). Preparat dostępny jest w różnych opakowaniach blisterowych (7 lub 28 kapsułek), w tym w formie jednodawkowej.
blister jednodawkowy, dwutlenek tytanu, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, glikol propylenowy, hydroksypropylobetadeks, hydroksypropyloceluloza, interakcja lekowa, kapsułka twarda, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, żelatyna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Prolutex 25 mg/ml
Produkt leczniczy Prolutex zawiera 25 mg progesteronu w fiolce o pojemności 1,112 ml, co odpowiada stężeniu 22,48 mg/ml. Substancje pomocnicze to hydroksypropylobetadeks, disodu fosforan, sodu diwodorofosforan dwuwodny oraz woda do wstrzykiwań, które stabilizują i nośnikują substancję czynną. Prolutex jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem do wstrzykiwań, przeznaczonym do podawania podskórnego (wielokrotne mniejsze dawki) lub domięśniowego (jednorazowe duże dawki). Wstrzyknięcia domięśniowe oraz dawki powyżej 25 mg muszą być wykonywane przez wykwalifikowany personel medyczny. Produkt jest jednorazowego użytku, a pozostałości po otwarciu fiolki należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Przed podaniem należy ocenić roztwór pod kątem obecności cząstek stałych lub odbarwień, które dyskwalifikują lek do użycia.
biodostępność substancji czynnej, charakterystyka produktu leczniczego, disodu fosforan, guma bromobutylowa, hydroksypropylobetadeks, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, progesteron, roztwór do wstrzykiwań, sodu diwodorofosforan dwuwodny, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Voriconazole Fresenius Kabi 200 mg
Przedawkowanie worykonazolu, szczególnie w formie preparatu Voriconazole Fresenius Kabi (200 mg proszku do sporządzania roztworu do infuzji), wymaga uważnej obserwacji klinicznej, zwłaszcza w populacji pediatrycznej. Dotychczasowe dane kliniczne obejmują trzy przypadki omyłkowego podania dawki dożylnej do pięciokrotności zalecanej, z których jedynym opisanym objawem był światłowstręt trwający 10 minut, ustępujący bez dalszych powikłań. Inne objawy przedawkowania nie zostały udokumentowane, jednak zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem nasilenia typowych działań niepożądanych worykonazolu.
dane farmakokinetyczne, działania niepożądane leku, funkcja narządów, funkcja wątroby i nerek, hemodializa, hydroksypropylobetadeks, klirens, leczenie przedawkowania, lek przeciwgrzybiczny, margines bezpieczeństwa terapeutyczny, nadwrażliwość na światło, populacja pediatryczna, przedawkowanie worykonazolu, światłowstręt, Voriconazole Fresenius Kabi - Leksykon leków
Skład i postać leku – Flectorgo 12,5 mg
Flectorgo to lek w postaci miękkich kapsułek zawierających diklofenak w formie diklofenaku epolaminy, dostępny w dawkach 12,5 mg (15,38 mg diklofenaku epolaminy) oraz 25 mg (30,76 mg diklofenaku epolaminy), co odpowiada odpowiednio 12,5 mg i 25 mg diklofenaku potasowego. Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze, w tym sorbitol (E 420) w ilościach maksymalnie 8,02 mg w dawce 12,5 mg oraz 10,07 mg w dawce 25 mg. Pozostałe składniki to makrogol 600, glicerol bezwodny, woda oczyszczona, żelatyna, hydroksypropylobetadeks oraz sodu wodorotlenek, które pełnią funkcje rozpuszczalników, nośników oraz stabilizatorów pH. Kapsułki są przezroczyste, żółtawe, owalne, o wielkości około 0,8 cm (12,5 mg) i 1 cm (25 mg), zawierające nieznacznie lepki roztwór.
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, diklofenak, diklofenak epolaminy, diklofenak potasowy, folia PVC/PE/PVDC/Aluminium, glicerol bezwodny, hydroksypropylobetadeks, kapsułka miękka, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, sorbitol, sorbitol ciekły, substancja pomocnicza, wodorotlenek sodu, żelatyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Voriconazole Fresenius Kabi 200 mg
Voriconazole Fresenius Kabi, zawierający worykonazol w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, wymaga precyzyjnego dawkowania dostosowanego do masy ciała, wieku oraz stanu klinicznego pacjenta. Dawka nasycająca dożylna wynosi 6 mg/kg mc. co 12 godzin przez pierwsze 24 godziny, a dawka podtrzymująca 4 mg/kg mc. dwa razy na dobę u dorosłych. U dzieci (2–<12 lat) i młodzieży o masie ciała <50 kg dawka nasycająca to 9 mg/kg mc. co 12 godzin, a podtrzymująca 8 mg/kg mc. dwa razy na dobę. Podanie dożylne nie powinno przekraczać szybkości 3 mg/kg mc./godz. przez 1–3 godziny, a bolus jest przeciwwskazany. Worykonazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (96%), co umożliwia przejście z terapii dożylnej na doustną (np. 400 mg co 12 godzin dla pacjentów ≥40 kg). Monitorowanie elektrolitów (K+, Mg2+, Ca2+) jest obligatoryjne przed i w trakcie terapii. Terapia powinna być możliwie krótka, a w przypadku leczenia długotrwałego (>180 dni) konieczna jest ocena stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa hydroksypropylobetadeksu – substancji pomocniczej w postaci dożylnej.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, bilirubina całkowita, biodostępność doustna, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, fosfataza zasadowa, hemodializa, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksypropylobetadeks, immunosupresja, infuzja dożylna, inwazyjne zakażenie grzybicze, klirens, klirens kreatyniny, kreatynina w surowicy, lek przeciwgrzybiczny, marskość wątroby, neutropenia, niewydolność wątroby, odpowiedź mikologiczna, parametry czynności wątroby, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne w osoczu, terapia dożylna, toksyczność leku, uszkodzenie wątroby, worykonazol, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Voriconazol Adamed 200 mg
Worykonazol jest inhibitorem izoenzymów CYP2C19, CYP2C9 oraz CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza ze względu na silne hamowanie CYP3A4. Standardowa dawka stosowana w badaniach to 200 mg p.o. dwa razy na dobę. Interakcje mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez te enzymy, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QTc i torsades de pointes (np. przy jednoczesnym stosowaniu astemizolu, cyzaprydu, pimozydu, chinidyny, terfenadyny, iwabradyny). Przeciwwskazane jest także łączenie worykonazolu z induktorami CYP450 (karbamazepina, długo działające barbiturany, ryfampicyna, rytonawir ≥400 mg BID, ziele dziurawca), które obniżają jego stężenie nawet o 77-82%. Worykonazol znacząco zwiększa stężenia m.in. syrolimusu (AUC wzrost 11-krotny), takrolimusu (AUC ↑221%), cyklosporyny (AUC ↑70%) oraz opioidów (oksykodon AUC ↑3,6-krotnie, alfentanyl AUC ↑6-krotnie, fentanyl AUC ↑1,34-krotnie), co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania i monitorowania. Zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących leki wydłużające QTc oraz unikanie alkoholu ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ośrodkowego układu nerwowego.
alkaloidy sporyszu, alkaloidy Vinca, cytochrom P450, czas protrombinowy, depresja oddechowa, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane opioidów, działania niepożądane OUN, farmakokinetyka, hipoglikemia, hydroksypropylobetadeks, indukcja enzymatyczna, indukcja P-glikoproteiny, induktor CYP450, inhibicja CYP3A4, inhibicja enzymatyczna, inhibicja P-glikoproteiny, inhibitor enzymatyczny, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, izoenzymy CYP450, neurotoksyczność, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność kory nadnerczy, opioidowe leki przeciwbólowe, pochodne sulfonylomocznika, rabdomioliza, stan stacjonarny leku, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Voriconazol Adamed 200 mg
Voriconazol Adamed (200 mg proszku do sporządzania roztworu do infuzji) zawiera worykonazol, który wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczność reprodukcyjną, co skutkuje przeciwwskazaniem do stosowania leku w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a w przypadku podejrzenia ciąży leczenie należy natychmiast zweryfikować. Worykonazol przenika do mleka kobiecego, dlatego karmienie piersią należy przerwać na czas terapii i odpowiedni okres po jej zakończeniu, uwzględniając farmakokinetykę leku. Substancja pomocnicza hydroksypropylobetadeks (2600 mg na 200 mg worykonazolu) może dodatkowo wpływać na bezpieczeństwo stosowania u tych pacjentek.
działanie niepożądane, działanie toksyczne, farmakokinetyka worykonazolu, hormonalny środek antykoncepcyjny, hydroksypropylobetadeks, metoda antykoncepcji, model zwierzęcy, roztwór do infuzji, substancja czynna, substancja pomocnicza, terapia przeciwgrzybicza, wiek rozrodczy, worykonazol, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Skład i postać leku – Strepsils Intensive Direct 8,75 mg/dawkę
Strepsils Intensive Direct to aerozol do stosowania miejscowego w jamie ustnej, zawierający flurbiprofen w dawce 8,75 mg na dawkę terapeutyczną, co odpowiada stężeniu 16,2 mg/ml. Preparat jest przeznaczony do aplikacji bezpośrednio na obszar objęty stanem zapalnym, dostarczając 2,92 mg flurbiprofenu na jedno rozpylenie, a pełna dawka terapeutyczna to trzy rozpylenia. Lek ma postać przezroczystego, bezbarwnego do lekko żółtego roztworu o smaku wiśniowo-miętowym. Zawiera substancje pomocnicze takie jak betadeks, regulatory pH (disodu fosforan dwunastowodny, kwas cytrynowy jednowodny, sodu wodorotlenek), konserwanty (metylu parahydroksybenzoesan 1,181 mg/dawkę, propylu parahydroksybenzoesan 0,2362 mg/dawkę), substancje słodzące (sacharyna sodowa) oraz aromaty o potencjale alergizującym.
aerozol do jamy ustnej, betadeks, disodu fosforan dwunastowodny, flurbiprofen, glikol propylenowy, hydroksypropylobetadeks, kwas cytrynowy jednowodny, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność farmaceutyczna, oligosacharyd cykliczny, propylu parahydroksybenzoesan, regulator kwasowości, regulator pH, sacharyna sodowa, sodu wodorotlenek, stan zapalny, substancja alergizująca, substancja chłodząca, substancja słodząca, triacetyna, trioctan glicerolu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Akis 25 mg/ml
Produkt leczniczy AKIS zawiera diklofenak sodowy w stężeniach 25 mg/ml, 50 mg/ml oraz 75 mg/ml, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce. Substancja czynna należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Preparat zawiera także hydroksypropylobetadeks (cyklodekstrynę) zwiększającą rozpuszczalność diklofenaku, polisorbat 20 jako emulgator oraz wodę do wstrzykiwań. Roztwór jest klarowny do lekko bursztynowego, a opakowanie zawiera igły do podania podskórnego (27 G, szara) oraz domięśniowego/dożylnego (21 G, zielona). Ampułko-strzykawka wykonana jest z bezbarwnego szkła typu I, z osłonką z izoprenu-bromobutylu i tłokiem z gumy chlorobutylowej.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Voriconazole hameln 200 mg
Worykonazol, substancja czynna produktu Voriconazole hameln (200 mg proszku do sporządzania roztworu do infuzji), jest przeciwwskazany w ciąży, chyba że korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Dostępne dane kliniczne u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. W trakcie terapii worykonazolem u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji. Po rekonstytucji 1 ml roztworu zawiera 10 mg worykonazolu, a fiolka zawiera dodatkowo 88,74 mg sodu i 2400 mg hydroksypropylobetadeksu, co może mieć znaczenie kliniczne.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, ekstrapolacja danych klinicznych, hydroksypropylobetadeks, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, metody antykoncepcji, proszek do sporządzania roztworu, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie do mleka, rekonstytucja leku, skład jakościowy i ilościowy, substancja pomocnicza, terapia przeciwgrzybicza, toksyczność reprodukcyjna, Voriconazole hameln, worykonazol, wpływ na płodność - Leksykon leków
Skład i postać leku – Voriconazole hameln 200 mg
Voriconazole hameln to lek w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający 200 mg worykonazolu w każdej fiolce. Po rekonstytucji proszku z 19 mL wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu uzyskuje się 20 mL koncentratu o stężeniu 10 mg/mL worykonazolu. Roztwór powinien mieć pH w zakresie 5,0-7,0 oraz osmolalność około 530 mOsmol/kg ± 10%. Każda fiolka zawiera 2400 mg hydroksypropylobetadeksu jako solubilizatora oraz 88,74 mg sodu, co stanowi 4,4% maksymalnej dziennej dawki sodu zalecanej przez WHO (2 g). Przed podaniem dożylnym koncentrat musi być rozcieńczony do stężenia 0,5-5 mg/mL w odpowiednim roztworze do wlewów. Lek jest przeznaczony do jednorazowego użycia, a niewykorzystane resztki należy usunąć. Do podania kwalifikują się wyłącznie klarowne roztwory bez zmętnień i cząstek stałych.
całkowite żywienie pozajelitowe, cewnik wieloświatłowy, chlorek sodu, dostęp dożylny, fiolka leku, hydroksypropylobetadeks, izotoniczność roztworu, koncentrat leku, kwas solny, osmolalność, podanie dożylne, produkt krwiopochodny, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, proszek liofilizowany, rozcieńczenie koncentratu, roztwór chlorku sodu, roztwór wodorowęglanu sodu, solubilizator, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań, worykonazol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Voriconazol Adamed 200 mg
Voriconazol Adamed, dostępny w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji (200 mg worykonazolu), wymaga precyzyjnego dawkowania i monitorowania elektrolitów (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia) przed i w trakcie terapii. Zalecana szybkość infuzji wynosi maksymalnie 3 mg/kg mc./godz. przez 1-3 godziny, z podaniem dawki nasycającej 6 mg/kg mc. co 12 godzin dożylnie w pierwszej dobie, a następnie dawki podtrzymującej 4 mg/kg mc. dwa razy na dobę. Doustna biodostępność wynosi 96%, co umożliwia przejście z podania dożylnego na doustne (400 mg co 12 godzin dla pacjentów ≥40 kg, 200 mg co 12 godzin dla pacjentów <40 kg). Dawkowanie u dzieci (2-<12 lat) i młodzieży o małej masie ciała (12-14 lat, <50 kg) jest wyższe: dawka nasycająca dożylna 9 mg/kg mc. co 12 godzin, dawka podtrzymująca 8 mg/kg mc. dwa razy na dobę, z doustną dawką podtrzymującą do 9 mg/kg mc. (maksymalnie 350 mg dwa razy na dobę). Czas leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej i mykologicznej, a terapia dłuższa niż 180 dni wymaga oceny korzyści i ryzyka.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, bilirubina całkowita, biodostępność leku, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, dawka nasycająca, efawirenz, farmakokinetyczna analiza populacyjna, fenytoina, fosfataza zasadowa, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksypropylobetadeks, immunosupresja, inwazyjne zakażenie grzybicze, klirens leku, lek przeciwgrzybiczny, marskość wątroby, neutropenia, niedobór odporności, ryfabutyna, worykonazol, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Voriconazole hameln 200 mg
Worykonazol (Voriconazole hameln, 200 mg) jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania, stosowanym zarówno w terapii, jak i profilaktyce inwazyjnych zakażeń grzybiczych u dorosłych oraz dzieci powyżej 2 lat. Wskazania obejmują leczenie inwazyjnej aspergilozy, kandydemii u pacjentów bez neutropenii, ciężkich zakażeń inwazyjnych Candida, w tym szczepów opornych na flukonazol (np. Candida krusei), oraz zakażeń wywołanych przez Scedosporium spp. i Fusarium spp. Ponadto, worykonazol jest stosowany profilaktycznie u pacjentów wysokiego ryzyka po allogenicznym przeszczepieniu komórek macierzystych krwiotwórczych (HSCT). Preparat dostępny jest w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierającego 200 mg substancji czynnej w fiolce, po rekonstytucji do 20 mL (stężenie 10 mg/mL, pH 5,0-7,0, osmolalność 530 mOsmol/kg ± 10%), z dodatkiem 88,74 mg sodu i 2400 mg hydroksypropylobetadeksu na fiolkę. Przed podaniem dożylnym wymaga dalszego rozcieńczenia w wodzie do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu 0,9%.
allogeniczne przeszczepienie macierzystych komórek krwiotwórczych, Aspergillus, badanie histopatologiczne, badanie mikrobiologiczne, Candida, Candida krusei, Fusarium, HSCT, hydroksypropylobetadeks, inwazyjna aspergiloza, kandydemia, lek przeciwgrzybiczny, lekowrażliwość, neutropenia, parametry laboratoryjne, profilaktyka przeciwgrzybicza, rekonstytucja leku, roztwór do infuzji, Scedosporium, stężenie leku we krwi, triazole, wstrząs septyczny, zakażenie grzybicze, zakażenie oporne na flukonazol, zakażenie oportunistyczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Voriconazol Adamed 200 mg
Worykonazol, zawarty w preparacie Voriconazol Adamed 200 mg, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania, stosowanym zarówno w leczeniu, jak i profilaktyce inwazyjnych zakażeń grzybiczych u pacjentów dorosłych oraz dzieci powyżej 2. roku życia. Wskazania obejmują inwazyjną aspergilozę, kandydemię u pacjentów bez neutropenii, ciężkie zakażenia wywołane przez Candida krusei oporne na flukonazol, a także zakażenia rzadkimi patogenami, takimi jak Scedosporium spp. i Fusarium spp. Ponadto, worykonazol jest stosowany profilaktycznie u pacjentów po allogenicznym przeszczepieniu komórek macierzystych krwiotwórczych (HSCT), u których ryzyko inwazyjnych zakażeń grzybiczych jest znacznie podwyższone. Preparat dostępny jest w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania roztworu do infuzji, gdzie każda fiolka zawiera 200 mg worykonazolu, a po rekonstytucji stężenie wynosi 10 mg/ml.
allogeniczne przeszczepienie komórek macierzystych, Aspergillus, Candida krusei, choroba nerek, Fusarium, HSCT, hydroksypropylobetadeks, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydemia, lek przeciwgrzybiczny, neutropenia, oporność na flukonazol, profilaktyka przeciwgrzybicza, proszek liofilizowany, roztwór do infuzji, Scedosporium, triazol, worykonazol, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Skład i postać leku – Voriconazol Adamed 200 mg
Voriconazol Adamed jest dostępny w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierającego 200 mg worykonazolu na fiolkę. Po rozpuszczeniu w 19 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu uzyskuje się 20 ml koncentratu o stężeniu 10 mg/ml worykonazolu. Koncentrat ten należy następnie rozcieńczyć do stężenia 0,5-5 mg/ml w kompatybilnych roztworach do infuzji, takich jak 0,9% roztwór chlorku sodu, mleczanowy roztwór Ringera, 5% roztwór glukozy oraz ich kombinacje. Dawkowanie jest indywidualizowane na podstawie masy ciała pacjenta, z dawkami od 3 do 9 mg/kg mc. Worykonazol nie powinien być podawany jednocześnie z innymi lekami przez tę samą linię infuzyjną, a po zakończeniu infuzji dostęp dożylny można wykorzystać do innych leków. Przed terapią należy wyrównać zaburzenia elektrolitowe, a produkt nie może być mieszany z roztworem wodorowęglanu sodu 4,2% ani z produktami krwiopochodnymi.
cewnik wieloświatłowy, dostęp dożylny, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksypropylobetadeks, laktoza jednowodna, linia infuzyjna, mleczanowy roztwór Ringera, niezgodność farmaceutyczna, produkt krwiopochodny, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór chlorku potasu, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, roztwór Ringera z mleczanami, roztwór wodorowęglanu sodu, woda do wstrzykiwań, worykonazol, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Worykonazol – Dawkowanie i sposób podawania
Worykonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli, stosowany jest w leczeniu inwazyjnych zakażeń grzybiczych z uwzględnieniem indywidualnego dawkowania zależnego od wieku, masy ciała, drogi podania oraz wskazań klinicznych. Dawka nasycająca u dorosłych i młodzieży o masie ciała ≥40 kg wynosi 6 mg/kg mc. co 12 godzin dożylnie lub 400 mg co 12 godzin doustnie, a dawka podtrzymująca to 4 mg/kg mc. dwa razy na dobę dożylnie lub 200 mg dwa razy na dobę doustnie. U pacjentów <40 kg odpowiednio 200 mg i 100 mg doustnie. U dzieci (2–<12 lat) i młodzieży o małej masie ciała dawka dożylna nasycająca to 9 mg/kg mc. co 12 godzin, a podtrzymująca 8 mg/kg mc. dwa razy na dobę. Worykonazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (96%), co umożliwia przejście z formy dożylnej na doustną po poprawie klinicznej. Podawanie dożylne nie powinno przekraczać szybkości 3 mg/kg mc./godz. przez 1–3 godziny. Monitorowanie elektrolitów (K+, Mg2+, Ca2+) jest niezbędne ze względu na ryzyko hipokaliemii, hipomagnezemii i hipokalcemii. Czas leczenia powinien być jak najkrótszy, a w przypadku terapii dłuższej niż 180 dni wymagana jest ocena stosunku korzyści do ryzyka. W przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) preferowana jest forma doustna ze względu na kumulację hydroksypropylobetadeksu w postaci dożylnej.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, efawirenz, farmakokinetyczna analiza populacyjna, fenytoina, fosfataza zasadowa, hemodializa, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksypropylobetadeks, immunosupresja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, kreatynina w surowicy, marskość wątroby, neutropenia, niedobór odporności, proszek do sporządzania roztworu, ryfabutyna, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, worykonazol, zaburzenie elektrolitowe, zakażenie grzybicze inwazyjne, żółtaczka