metabolit salicylanu
Metabolity salicylanu to związki powstałe w wyniku biotransformacji kwasu salicylowego (salicylanu) w organizmie. Głównym metabolitem jest kwas salicylurowy, który powstaje w wyniku sprzężenia kwasu salicylowego z glicyną. Inne metabolity to m.in. glukuronidy salicylanu, kwas gentizowy i kwas gentizurowy.
Metabolizm salicylanów zachodzi głównie w wątrobie, gdzie enzymy cytochromu P450 oraz transferazy uczestniczą w przekształcaniu tych związków. Proces metabolizmu salicylanów jest nasycalny, co oznacza, że przy wyższych dawkach leku dochodzi do wysycenia szlaków metabolicznych i nieliniowej farmakokinetyki. Może to prowadzić do wydłużenia okresu półtrwania leku i zwiększenia ryzyka zatrucia.
Monitorowanie poziomów metabolitów salicylanu w płynach ustrojowych ma znaczenie kliniczne, szczególnie w przypadkach przedawkowania kwasu acetylosalicylowego (aspiryny). Nadmierne stężenie salicylanów i ich metabolitów może prowadzić do objawów toksycznych, takich jak zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, zaburzenia funkcji wątroby, nerek oraz ośrodkowego układu nerwowego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Sachodent w formie żelu do stosowania miejscowego w jamie ustnej zawiera choliny salicylan w stężeniu 87,1 mg/g, który charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej, z wykrywalnym stężeniem salicylanów we krwi już po 15-30 minutach od aplikacji. Metabolizm substancji czynnej zachodzi głównie w wątrobie, gdzie kluczowe jest sprzęganie z glicyną i kwasem glukuronowym. Przy wysokich stężeniach salicylanów dochodzi do wysycenia sprzęgania z glicyną, co powoduje, że eliminacja staje się zależna od wolniejszego sprzęgania do glukuronidów. Dodatkowo, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa metabolitów glukuronidowych wydłuża biologiczny okres półtrwania leku.
absorpcja przez błonę śluzową, bariera śluzówkowa, biologiczny okres półtrwania, błona śluzowa policzka, choliny salicylan, filtracja kłębuszkowa, interakcja lekowa, metabolit salicylanu, metabolizm salicylanów, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, salicylan, sprzęganie z glicyną, stężenie salicylanów w surowicy, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Salicylan metylu, stosowany miejscowo w preparatach takich jak Bengay Maść Przeciwbólowa, DIP HOT ROZGRZEWAJĄCY czy Hotlec, wykazuje zdolność przenikania przez nieuszkodzoną skórę, osiągając stężenia w tkankach około 30-krotnie wyższe niż w osoczu już po 1 godzinie od aplikacji na powierzchnię 16 cm². Proces wchłaniania i metabolizmu jest szybki, a wielokrotna aplikacja zwiększa zarówno prędkość, jak i stopień absorpcji, co wskazuje na potencjalną kumulację substancji. Salicylan metylu ulega intensywnemu metabolizmowi w skórze właściwej i tkance podskórnej do aktywnego kwasu salicylowego, który odpowiada za działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Eliminacja salicylanów odbywa się głównie przez nerki, z dominującym wydalaniem kwasu salicylurowego (75%), a okres półtrwania w osoczu waha się od 2-3 godzin przy dawkach przeciwpłytkowych do 15-30 godzin przy wysokich dawkach terapeutycznych lub zatruciach.
aplikacja na skórę, dawka przeciwzapalna, dystrybucja tkanek, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja z organizmu, glukuronid acylowy, glukuronid mentolu, glukuronid salicylo-fenolowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens salicylanów, krążenie ogólnoustrojowe, krem przeciwbólowy, kumulacja substancji, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit salicylanu, okres półtrwania, pH moczu, płyn transcelularny, proces metaboliczny, przedział ufności, przenikanie przez skórę, rozpuszczalność w tłuszczach, salicylan metylu, skóra właściwa, stężenie osoczowe, stężenie salicylanu, tkanka podskórna, zatrucie
