imipenem jednowodny
Imipenem jednowodny to antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów, stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych. Jest to postać imipenemu zawierająca jedną cząsteczkę wody krystalizacyjnej, co wpływa na jego właściwości fizykochemiczne, ale nie zmienia działania przeciwbakteryjnego.
Imipenem charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmującym bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne oraz beztlenowce. Jest aktywny wobec wielu szczepów opornych na inne antybiotyki, w tym wytwarzających beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum działania (ESBL). W praktyce klinicznej imipenem jest najczęściej stosowany w połączeniu z cylastatyną, która hamuje jego rozkład przez dehydropeptydazę-I w nerkach, zwiększając biodostępność i zmniejszając potencjalną nefrotoksyczność.
Wskazania do stosowania imipenemu obejmują zakażenia zagrażające życiu, szczególnie zakażenia wewnątrzbrzuszne, szpitalne zapalenie płuc, posocznice, zakażenia skomplikowane układu moczowego, kości i stawów oraz zakażenia o etiologii mieszanej. Ze względu na silne działanie przeciwbakteryjne, imipenem jest często traktowany jako antybiotyk ostatniej linii, stosowany gdy inne antybiotyki okazują się nieskuteczne lub w przypadku zakażeń wieloopornymi szczepami bakteryjnymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji o dawce 500 mg imipenemu (w formie imipenemu jednowodnego 530,1 mg) oraz 500 mg cylastatyny (w formie soli sodowej 530,7 mg) na fiolkę. Po rekonstytucji roztwór zawiera 5 mg/ml imipenemu i 5 mg/ml cylastatyny, a jedyną substancją pomocniczą jest wodorowęglan sodu. Zaleca się użycie 0,9% roztworu chlorku sodu jako rozpuszczalnika, unikając roztworów zawierających mleczany ze względu na niezgodności chemiczne. Produkt nie powinien być mieszany z innymi antybiotykami ani dodawany do nich. Preparat należy podawać jako świeżo przygotowany roztwór, a przed podaniem kontrolować obecność cząstek i przebarwień (zmiana koloru do żółtego nie wpływa na skuteczność).
antybiotyki, butelka infuzyjna, cylastatyna, fiolka, guma bromobutylowa, guma chlorobutylowa, imipenem, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, rekonstytucja leku, rozpuszczalnik, roztwór chlorku sodu, roztwór do infuzji, roztwór infuzyjny, sól sodowa cylastatyny, uszczelnienie flip-off, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Imipenem/Cilastatin Kabi, zawierający 500 mg imipenemu jednowodnego oraz 500 mg cylastatyny sodowej, jest stosowany dożylne w terapii zakażeń bakteryjnych. W badaniach klinicznych na 1723 pacjentach najczęściej obserwowano działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności (2,0%), biegunka (1,8%) i wymioty (1,5%). Reakcje skórne, w tym wysypka (0,9%), świąd (0,3%) i pokrzywka (0,2%), występowały niezbyt często. Istotne są również działania neurologiczne, zwłaszcza drgawki (0,4%), które mogą wymagać pilnej interwencji, szczególnie u pacjentów z predyspozycjami neurologicznymi. W miejscu podania najczęściej występowało zapalenie żył i/lub zakrzepowe zapalenie żył (3,1%), co wymaga monitorowania i ewentualnej zmiany miejsca wkłucia.
aminotransferazy, antybiotykoterapia, biegunka, ból w miejscu wstrzyknięcia, cylastatyna, drgawki, enzymy wątrobowe, fosfataza zasadowa, funkcje wątrobowe, gorączka, hepatocyty, hipotensja, imipenem jednowodny, niedokrwienie narządów, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, rumień, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, senność, stwardnienie żyły, świąd, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg + 500 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego Imipenem/Cilastatin Kabi wykazały korzystny profil bezpieczeństwa tego połączenia substancji czynnych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniły istotnych zagrożeń dla człowieka. W modelach zwierzęcych nefrotoksyczność imipenemu, obserwowana przy monoterapii, została skutecznie zneutralizowana przez cylastatynę podawaną w stosunku 1:1, co potwierdza mechanizm ochronny polegający na blokowaniu transportu imipenemu do komórek kanalików nerkowych. W badaniach teratologicznych na makakach jawajskich dawka (40 mg + 40 mg)/kg mc./dobę dożylna wywołała objawy toksyczności ogólnoustrojowej, takie jak wymioty, brak łaknienia, zmniejszenie masy ciała, biegunka, poronienia i zgony. Natomiast dawka około (100 mg + 100 mg)/kg mc./dobę (około 3-krotnie wyższa niż kliniczna) podawana w infuzji dożylnej wywołała jedynie sporadyczne wymioty bez działań teratogennych, choć zaobserwowano zwiększoną liczbę niezagnieżdżonych embrionów.
badanie teratologiczne, cylastatyna, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, działanie wewnątrzkomórkowe, genotoksyczność, imipenem, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, infuzja dożylna, kanalik nerkowy, makak jawajski, nefrotoksyczność, niezagnieżdżony embrion, potencjał karcynogenny, sól sodowa cylastatyny, toksyczność nerkowa, toksyczność ogólnoustrojowa, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Dawkowanie Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy (500 mg + 500 mg) powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając rodzaj zakażenia, wrażliwość patogenów oraz funkcję nerek. U dorosłych i młodzieży z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >90 ml/min) stosuje się dawki: 500 mg + 500 mg co 6 godzin, 1000 mg + 1000 mg co 8 godzin lub 1000 mg + 1000 mg co 6 godzin. W ciężkich zakażeniach lub przy patogenach mniej wrażliwych, np. Pseudomonas aeruginosa, zalecana jest dawka 1000 mg + 1000 mg co 6 godzin, z maksymalną dawką dobową 4000 mg + 4000 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤90 ml/min) konieczne jest dostosowanie dawkowania zgodnie z tabelą modyfikacji, uwzględniającą całkowitą dawkę dobową i stopień upośledzenia funkcji nerek, np. dla klirensu 6-20 ml/min dawki wynoszą 250-500 mg podawane co 12 godzin w zależności od całkowitej dawki dobowej.
Produkt podaje się wyłącznie w formie infuzji dożylnej po rekonstytucji proszku, uzyskując roztwór o stężeniu 5 mg/ml imipenemu i 5 mg/ml cylastatyny. Każda fiolka zawiera 500 mg imipenemu (w postaci imipenemu jednowodnego 530,1 mg) oraz 500 mg cylastatyny (w postaci soli sodowej 530,7 mg), a także 37,5 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Czas trwania infuzji powinien być dostosowany do dawki i stanu klinicznego pacjenta zgodnie z charakterystyką produktu lub zaleceniami lekarza prowadzącego. Precyzyjne dawkowanie i monitorowanie funkcji nerek są kluczowe dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zakażenie, dawka dobowa, dieta sodowa, gorączka neutropeniczna, imipenem jednowodny, imipenem-cylastatyna, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, prawidłowa czynność nerek, Pseudomonas aeruginosa, rekonstytucja proszku, sól sodowa cylastatyny, wrażliwość patogenów, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy (500 mg + 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego leku w ciąży, a dane przedkliniczne wskazują na toksyczność reprodukcyjną u małp, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien stosować ten preparat w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, uwzględniając ciężkość zakażenia i dostępność alternatywnych terapii. W przypadku karmienia piersią, imipenem i cylastatyna przenikają do mleka w niewielkich ilościach, a ich niskie wchłanianie z przewodu pokarmowego niemowlęcia minimalizuje ryzyko działań niepożądanych u dziecka. Decyzja o kontynuacji karmienia powinna być oparta na analizie korzyści i ryzyka oraz stanie klinicznym matki.
antybiotyk, ciąża, działanie niepożądane, funkcje rozrodcze, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, imipenem-cylastatyna, karmienie piersią, laktacja, płodność, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, sól sodowa cylastatyny, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiek rozrodczy, zakażenie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
Imipenem + Cilastatin AptaPharma to preparat zawierający 500 mg imipenem jednowodny oraz 500 mg cylastatyny sodowej, dostępny w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji. W badaniach klinicznych z udziałem 1723 pacjentów najczęściej obserwowano działania niepożądane takie jak nudności (2,0%), biegunka (1,8%), wymioty (1,5%), wysypka (0,9%) oraz zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył (3,1%). Często zgłaszano także wzrost aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej w surowicy. Działania niepożądane klasyfikowano według częstości występowania, obejmując m.in. rzadkie przypadki agranulocytozy, encefalopatii, niewydolności wątroby, ostrej niewydolności nerek oraz rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy. U dzieci powyżej 3 miesięcy profil bezpieczeństwa był zgodny z obserwacjami u dorosłych.
agranulocytoza, azotemia przednerkowa, cylastatyna sodowa, duszność, dyskineza, encefalopatia, eozynofilia, granulocytopenia, hiperwentylacja, imipenem jednowodny, kandydoza, krwotoczne zapalenie okrężnicy, leukopenia, miastenia, mioklonia, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, parestezja, piorunujące zapalenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, sinica, skąpomocz, szumy uszne, tachykardia, test Coombsa, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, trombocytoza, wielomocz, zahamowanie szpiku kostnego, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Imipenem + Cilastatin AptaPharma dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierającego 500 mg imipenemu oraz 500 mg cylastatyny sodowej w każdej fiolce o pojemności 20 mL. Substancje pomocnicze obejmują sodu wodorowęglan, co przekłada się na obecność 37,5 mg (1,6 mmol) sodu na fiolkę, co jest istotne klinicznie u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Roztwór przygotowuje się przez rozpuszczenie proszku w 100 mL 0,9% roztworu chlorku sodu lub, w wyjątkowych przypadkach, 5% roztworu glukozy, uzyskując stężenie około 5 mg/mL dla obu substancji czynnych. Różnice w zabarwieniu roztworu (od bezbarwnego do żółtego) nie wpływają na aktywność farmakologiczną leku.
5% roztwór glukozy, 9% roztwór chlorku sodu, cylastatyna sodowa, dieta niskosodowa, fiolka szklana, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, infuzja dożylna, niezgodność chemiczna, okres ważności leku, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do infuzji, roztwór rozcieńczający, sporządzanie roztworu, stężenie substancji czynnej, utylizacja leków, wodorowęglan sodu, zestaw do podawania dożylnego