bisoprolol fumarate
Bisoprolol fumarate to lek z grupy selektywnych beta-adrenolityków, charakteryzujący się wysoką selektywnością wobec receptorów β1-adrenergicznych. Ta właściwość sprawia, że ma on niewielki wpływ na receptory β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych u pacjentów z astmą lub chorobą obturacyjną płuc.
Główne wskazania do stosowania bisoprololu obejmują nadciśnienie tętnicze, chorobę niedokrwienną serca, stabilną niewydolność serca oraz zaburzenia rytmu serca. Lek wykazuje długi okres półtrwania (10-12 godzin), co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, zwiększając tym samym compliance pacjentów.
Bisoprolol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – jest wchłaniany w około 90% po podaniu doustnym, a jego biodostępność wynosi około 80-90%. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, a wydalany w równych częściach przez nerki i z żółcią. Dawkowanie należy dostosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.
W niewydolności serca bisoprolol stosuje się według ściśle określonego schematu, rozpoczynając od małych dawek (1,25 mg) i stopniowo zwiększając co 1-2 tygodnie do dawki docelowej 10 mg na dobę, o ile jest ona dobrze tolerowana. Takie postępowanie zmniejsza ryzyko zaostrzenia niewydolności serca podczas inicjacji leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoratio 2,5 mg
Bisoprolol fumarate, substancja czynna leku Bisoratio 2,5 mg, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej selektywności wobec receptorów beta1-adrenergicznych, bez wewnętrznego działania agonistycznego i minimalnym wpływie na receptory beta2, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów beta2. W badaniu CIBIS II, obejmującym 2647 pacjentów z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA i frakcją wyrzutową <35%, bisoprolol wykazał istotne korzyści kliniczne: redukcję całkowitej śmiertelności z 17,3% do 11,8% (o 34%), zmniejszenie nagłych zgonów z 6,3% do 3,6% (o 44%) oraz redukcję hospitalizacji z powodu zaostrzenia niewydolności serca z 17,6% do 12% (o 36%). Działania niepożądane, takie jak bradykardia (0,53%), niedociśnienie (0,23%) i ostra dekompensacja (4,97%), nie występowały istotnie częściej niż w grupie placebo.
antagonista receptora angiotensyny, badanie CIBIS II, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, beta₁-adrenolityk, bisoprolol fumarate, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, mięsień gładki oskrzeli, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie, niewydolność krążenia, niewydolność serca, niewydolność skurczowa serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, rzut skurczowy, śmiertelność całkowita, stabilizacja błony komórkowej, udar mózgu, zaostrzenie niewydolności serca, zużycie tlenu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Conaret 1,25 mg
Bisoprolol, zawarty w preparacie Conaret, jest beta-adrenolitykiem, którego stosowanie u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Leki z tej grupy mogą zmniejszać przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu płodu, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia oraz przedwczesnego porodu. U noworodków obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii, zwłaszcza w pierwszych trzech dobach życia, co wymaga intensywnego monitorowania parametrów życiowych i poziomu glukozy. Bisoprololu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, a w przypadku konieczności terapii beta1-selektywnymi beta-adrenolitykami, wskazane jest monitorowanie przepływu łożyskowego i rozwoju płodu oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia w przypadku niekorzystnych efektów.
beta-adrenolityk, bisoprolol fumarate, bradykardia, działanie farmakologiczne bisoprololu, hipoglikemia, karmienie piersią, laktacja, obserwacja medyczna, opóźnienie wzrostu płodu, perfuzja łożyskowa, poronienie, poziom glukozy we krwi, przedwczesny poród, przenikanie bisoprololu do mleka kobiecego, przepływ krwi przez łożysko, rozwój płodu, śmierć wewnątrzmaciczna